ARA-290, conocido también por su denominación común cibinetida y como péptido de superficie de la hélice B con piroglutamato (pHBSP), es un péptido de 11 aminoácidos modelado sobre la estructura tridi...
Precio por Volumen — Ahorre Más
Certificado de Análisis incluido en cada pedido.
Especificaciones Técnicas
Pureza
≥98%
Forma
Lyophilized Powder
Almacenamiento
-20°C
Peso Molecular
1257.3 g/mol
Secuencia
pGlu-Glu-Gln-Leu-Glu-Arg-Ala-Leu-Asn-Ser-Ser
Número CAS
1208243-50-8
Acerca de ARA-290 (Cibinetide)
ARA-290, conocido también por su denominación común cibinetida y como péptido de superficie de la hélice B con piroglutamato (pHBSP), es un péptido de 11 aminoácidos modelado sobre la estructura tridimensional de la eritropoyetina (EPO) en la región de la hélice B.[1][7] Se diseñó para conservar la señalización protectora de tejidos de la EPO sin estimular la producción de glóbulos rojos.[1] Pepitiva suministra ARA-290 como polvo liofilizado (viales de 10 mg, pureza ≥98%) para investigación in vitro y preclínica.
Solo para uso en investigación. No apto para consumo humano.
Calidad y Almacenamiento
≥98% purity. Lyophilized Powder. Storage: -20°C. For research purposes only.
Mecanismo de Acción
El receptor de reparación innata
La EPO actúa a través de dos receptores distintos. Estimula a los progenitores de glóbulos rojos mediante un homodímero del receptor de EPO (EPOR), mientras que la protección de tejidos está mediada por un heterómero de EPOR y el receptor β común (βcR, CD131), llamado receptor de reparación innata (IRR).[1] El IRR normalmente no se expresa en tejido sano y se induce por lesión o inflamación.[1] ARA-290 se diseñó para activar el IRR de forma selectiva, sin unirse al homodímero EPOR, lo que evita el aumento del hematocrito y el riesgo de trombosis asociados a la EPO.[1]
Vida media corta, efectos largos
ARA-290 tiene una vida media plasmática de unos 2 minutos, pero se han descrito efectos biológicos prolongados en modelos animales y estudios clínicos.[1] En muestras de sangre in vitro se degrada ampliamente por exopeptidasas, con PyrEQLERALN como metabolito principal.[6]
Hallazgos preclínicos
Dolor neuropático: tras una lesión nerviosa preservada (spared nerve injury) en ratas, ARA-290 redujo la alodinia mecánica y al frío hasta 20 semanas, junto con la supresión de la respuesta de la microglía espinal.[5]
Aplicaciones en Investigación
Estudios clínicos
La cibinetida se ha probado en pequeños ensayos de fase 2. Entre los autores de los ensayos siguientes hay directivos y accionistas de Araim Pharmaceuticals, la empresa que la desarrolla.[2][3][4]
Diabetes tipo 2 con neuropatía: en un estudio de fase 2 controlado con placebo, el grupo ARA-290 mostró mejoras de la hemoglobina A1c, del perfil lipídico y de las puntuaciones de síntomas neuropáticos durante 56 días.[2]
Pérdida de fibras nerviosas finas asociada a sarcoidosis: en un ensayo de fase 2b de 28 días con 64 participantes, el área de fibras nerviosas corneales aumentó significativamente en uno de los tres grupos de dosis frente a placebo.[3]
Edema macular diabético: en un estudio de fase 2 con 9 pacientes no hubo mejora media de la agudeza visual ni del grosor retiniano, y no se observaron eventos adversos graves.[4]
La cibinetida es un compuesto en investigación y no está aprobada por la FDA ni por la Agencia Europea de Medicamentos. ARA-290 figura además en la lista de péptidos prohibidos en el deporte.[6]
Aplicaciones en investigación de laboratorio
Señalización de protección tisular: estudios del receptor EPOR/βcR (CD131).
Modelos de neuropatía y dolor: alodinia y activación de la microglía.[5]
Desarrollo de métodos analíticos: detección en control antidopaje e identificación de metabolitos por LC-HRMS.[6]
Comparación con otros péptidos de reparación: como TB-500 y BPC-157.
Este producto se vende solo para investigación de laboratorio.
Almacenamiento y Manipulación
El almacenamiento y la manipulación adecuados son esenciales para mantener la integridad del péptido y garantizar resultados de investigación confiables. Todos los péptidos de Pepitiva Biolabs se suministran como polvo liofilizado, proporcionando excelente estabilidad a largo plazo cuando se almacenan correctamente. Almacene los péptidos liofilizados a -20°C para almacenamiento a largo plazo o 2-8°C para uso a corto plazo. Una vez reconstituidos, las soluciones de péptidos deben almacenarse a 2-8°C y utilizarse dentro del plazo especificado en la documentación del producto. Siempre use agua bacteriostática estéril para la reconstitución y manipule los péptidos en un ambiente de laboratorio limpio para prevenir la contaminación. Evite ciclos repetidos de congelación-descongelación, ya que el estrés térmico puede causar degradación del péptido y pérdida de actividad biológica.
Control de Calidad y Certificación
Este producto se fabrica bajo estrictos protocolos de control de calidad y ha sido verificado mediante pruebas analíticas exhaustivas. Cada lote se somete a análisis HPLC de fase reversa para determinación de pureza y espectrometría de masas por ionización por electrospray (ESI-MS) para confirmación de identidad molecular. Un Certificado de Análisis (COA) detallado está disponible para descargar, documentando porcentaje de pureza, verificación de peso molecular, apariencia y condiciones de almacenamiento recomendadas. Pepitiva Biolabs mantiene trazabilidad a nivel de lote desde la síntesis hasta la entrega.
Preguntas Frecuentes
¿Qué es ARA-290?
Un péptido de 11 aminoácidos, también llamado cibinetida o pHBSP, modelado sobre la región de la hélice B de la eritropoyetina. Se diseñó para conservar los efectos protectores de tejidos de la EPO sin estimular la producción de glóbulos rojos.
¿ARA-290 y cibinetida son lo mismo?
Sí. Cibinetida es la denominación común (USAN/INN) de ARA-290. Otros nombres son pHBSP y péptido de superficie de la hélice B con piroglutamato.
¿Cómo actúa ARA-290?
Activa selectivamente el receptor de reparación innata, un complejo del receptor de EPO con el receptor β común (CD131) que aparece en tejidos lesionados o inflamados. No activa el homodímero del receptor de EPO que impulsa la producción de glóbulos rojos.
¿ARA-290 aumenta el hematocrito como la EPO?
Se diseñó para no hacerlo. Como no se une al homodímero del receptor de EPO, se describe como no eritropoyético.
¿ARA-290 está aprobado por la FDA?
No. La cibinetida está en investigación y solo se ha probado en pequeños ensayos de fase 2. También está prohibida en el deporte.
¿Cómo se almacena ARA-290?
Mantenga el polvo liofilizado a −20 °C, protegido de la luz y la humedad.
¿Este producto está aprobado para uso humano?
No. Este producto está destinado exclusivamente para investigación científica in vitro y uso de laboratorio. No está aprobado para uso humano o veterinario, no está destinado a fines diagnósticos o terapéuticos, y no debe administrarse a humanos o animales bajo ninguna circunstancia.
¿Cómo reconstituyo este péptido?
Agregue agua bacteriostática estéril lentamente al vial, dirigiendo el flujo contra la pared de vidrio en lugar de directamente sobre el polvo liofilizado. Agite suavemente el vial hasta que el polvo se disuelva completamente — no agite vigorosamente. El volumen de reconstitución recomendado depende de la concentración deseada. Consulte la documentación del producto para orientación específica.
¿Puedo obtener un Certificado de Análisis (COA)?
Sí. Un Certificado de Análisis se incluye con cada pedido y también está disponible para descargar en la página del producto. El COA documenta pureza por HPLC, confirmación de identidad por espectrometría de masas, número de lote, fecha de producción y recomendaciones de almacenamiento.
Referencias Científicas
Collino M, Thiemermann C, Cerami A, et al. Flipping the molecular switch for innate protection and repair of tissues: Long-lasting effects of a non-erythropoietic small peptide engineered from erythropoietin. Pharmacol Ther. 2015;151:32-40. PubMed
Brines M, Dunne AN, van Velzen M, et al. ARA 290, a nonerythropoietic peptide engineered from erythropoietin, improves metabolic control and neuropathic symptoms in patients with type 2 diabetes. Mol Med. 2015;20(1):658-666. PubMed
Culver DA, Dahan A, Bajorunas D, et al. Cibinetide Improves Corneal Nerve Fiber Abundance in Patients With Sarcoidosis-Associated Small Nerve Fiber Loss and Neuropathic Pain. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2017;58(6):BIO52-BIO60. PubMed
Lois N, Gardner E, McFarland M, et al. A Phase 2 Clinical Trial on the Use of Cibinetide for the Treatment of Diabetic Macular Edema. J Clin Med. 2020;9(7):2225. PubMed
Swartjes M, van Velzen M, Niesters M, et al. ARA 290, a peptide derived from the tertiary structure of erythropoietin, produces long-term relief of neuropathic pain coupled with suppression of the spinal microglia response. Mol Pain. 2014;10:13. PubMed
Thomas A, Knoop A, Schänzer W, et al. Characterization of in vitro generated metabolites of selected peptides <2 kDa prohibited in sports. Drug Test Anal. 2017;9(11-12):1799-1803. PubMed
Fuentes: publicaciones revisadas por pares indexadas en PubMed y registros de estudios en ClinicalTrials.gov. Cada cita se verificó con su registro en PubMed.
Solo para uso en investigación. No destinado al consumo humano.
Péptidos Relacionados
New≥99%
Metabólico
TB-500
TB-500 is a synthetic research peptide based on thymosin beta-4 (Tβ4), a 43-amino-acid protein that ...
