O ARA-290, também conhecido pela denominação comum cibinetida e como peptídeo de superfície da hélice B com piroglutamato (pHBSP), é um peptídeo de 11 aminoácidos modelado na estrutura tridimensional ...
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Certificado de Análise incluso em cada pedido.
Especificações Técnicas
Pureza
≥98%
Forma
Lyophilized Powder
Armazenamento
-20°C
Peso Molecular
1257.3 g/mol
Sequência
pGlu-Glu-Gln-Leu-Glu-Arg-Ala-Leu-Asn-Ser-Ser
Número CAS
1208243-50-8
Sobre ARA-290 (Cibinetide)
O ARA-290, também conhecido pela denominação comum cibinetida e como peptídeo de superfície da hélice B com piroglutamato (pHBSP), é um peptídeo de 11 aminoácidos modelado na estrutura tridimensional da eritropoetina (EPO), na região da hélice B.[1][7] Foi projetado para manter a sinalização protetora de tecidos da EPO sem estimular a produção de glóbulos vermelhos.[1] A Pepitiva fornece o ARA-290 como pó liofilizado (frascos de 10 mg, pureza ≥98%) para pesquisa in vitro e pré-clínica.
Somente para uso em pesquisa. Não destinado ao consumo humano.
Qualidade e Armazenamento
≥98% purity. Lyophilized Powder. Storage: -20°C. For research purposes only.
Mecanismo de Ação
O receptor de reparo inato
A EPO age por dois receptores diferentes. Ela estimula os progenitores de glóbulos vermelhos por um homodímero do receptor de EPO (EPOR), enquanto a proteção de tecidos é mediada por um heterômero de EPOR e do receptor β comum (βcR, CD131), chamado receptor de reparo inato (IRR).[1] O IRR normalmente não é expresso em tecido saudável e é induzido por lesão ou inflamação.[1] O ARA-290 foi projetado para ativar o IRR de forma seletiva, sem se ligar ao homodímero EPOR, o que evita o aumento do hematócrito e o risco de trombose associados à EPO.[1]
Meia-vida curta, efeitos longos
O ARA-290 tem meia-vida plasmática de cerca de 2 minutos, mas foram relatados efeitos biológicos prolongados em modelos animais e estudos clínicos.[1] Em amostras de sangue in vitro, é degradado extensamente por exopeptidases, tendo PyrEQLERALN como principal metabólito.[6]
Achados pré-clínicos
Dor neuropática: após lesão nervosa poupada (spared nerve injury) em ratos, o ARA-290 reduziu a alodinia mecânica e ao frio por até 20 semanas, junto com a supressão da resposta da micróglia espinhal.[5]
Aplicações em Pesquisa
Estudos clínicos
A cibinetida foi testada em pequenos ensaios de fase 2. Entre os autores dos ensaios abaixo estão diretores e acionistas da Araim Pharmaceuticals, a empresa que a desenvolve.[2][3][4]
Diabetes tipo 2 com neuropatia: num estudo de fase 2 controlado por placebo, o grupo ARA-290 mostrou melhora da hemoglobina A1c, do perfil lipídico e dos escores de sintomas neuropáticos ao longo de 56 dias.[2]
Perda de fibras nervosas finas associada à sarcoidose: num ensaio de fase 2b de 28 dias com 64 participantes, a área de fibras nervosas da córnea aumentou significativamente em um dos três grupos de dose em comparação com o placebo.[3]
Edema macular diabético: num estudo de fase 2 com 9 pacientes, não houve melhora média da acuidade visual nem da espessura da retina, e não foram observados eventos adversos graves.[4]
A cibinetida é um composto em investigação e não é aprovada pela FDA nem pela Agência Europeia de Medicamentos. O ARA-290 também está na lista de peptídeos proibidos no esporte.[6]
Aplicações em pesquisa de laboratório
Sinalização de proteção tecidual: estudos do receptor EPOR/βcR (CD131).
Modelos de neuropatia e dor: alodinia e ativação da micróglia.[5]
Desenvolvimento de métodos analíticos: detecção em controle antidoping e identificação de metabólitos por LC-HRMS.[6]
Comparação com outros peptídeos de reparo: como o TB-500 e o BPC-157.
Este produto é vendido apenas para pesquisa de laboratório.
Armazenamento e Manuseio
O armazenamento e manuseio adequados são essenciais para manter a integridade do peptídeo e garantir resultados confiáveis de pesquisa. Todos os peptídeos da Pepitiva Biolabs são fornecidos como pó liofilizado, proporcionando excelente estabilidade a longo prazo quando armazenados corretamente. Armazene peptídeos liofilizados a -20°C para armazenamento de longo prazo ou 2-8°C para uso de curto prazo. Uma vez reconstituídos, as soluções de peptídeos devem ser armazenadas a 2-8°C e utilizadas dentro do prazo especificado na documentação do produto. Sempre utilize água bacteriostática estéril para reconstituição e manuseie peptídeos em ambiente laboratorial limpo para prevenir contaminação. Evite ciclos repetidos de congelamento-descongelamento, pois o estresse térmico pode causar degradação do peptídeo e perda de atividade biológica.
Controle de Qualidade e Certificação
Este produto é fabricado sob rigorosos protocolos de controle de qualidade e verificado por testes analíticos abrangentes. Cada lote passa por análise HPLC de fase reversa para determinação de pureza e espectrometria de massa por ionização por electrospray (ESI-MS) para confirmação de identidade molecular. Um Certificado de Análise (COA) detalhado está disponível para download, documentando percentual de pureza, verificação de peso molecular, aparência e condições de armazenamento recomendadas. A Pepitiva Biolabs mantém rastreabilidade a nível de lote da síntese até a entrega, garantindo total transparência e controle de qualidade para sua pesquisa.
Perguntas Frequentes
O que é o ARA-290?
Um peptídeo de 11 aminoácidos, também chamado de cibinetida ou pHBSP, modelado na região da hélice B da eritropoetina. Foi projetado para manter os efeitos protetores de tecidos da EPO sem estimular a produção de glóbulos vermelhos.
ARA-290 e cibinetida são a mesma coisa?
Sim. Cibinetida é a denominação comum (USAN/INN) do ARA-290. Outros nomes são pHBSP e peptídeo de superfície da hélice B com piroglutamato.
Como o ARA-290 age?
Ele ativa seletivamente o receptor de reparo inato, um complexo do receptor de EPO com o receptor β comum (CD131) que aparece em tecidos lesionados ou inflamados. Não ativa o homodímero do receptor de EPO que comanda a produção de glóbulos vermelhos.
O ARA-290 aumenta o hematócrito como a EPO?
Foi projetado para não aumentar. Como não se liga ao homodímero do receptor de EPO, é descrito como não eritropoiético.
O ARA-290 é aprovado pela FDA?
Não. A cibinetida está em investigação e só foi testada em pequenos ensaios de fase 2. Também é proibida no esporte.
Como armazenar o ARA-290?
Mantenha o pó liofilizado a −20 °C, protegido da luz e da umidade.
Este produto é aprovado para uso humano?
Não. Este produto é destinado exclusivamente para pesquisa científica in vitro e uso laboratorial. Não é aprovado para uso humano ou veterinário, não se destina a fins diagnósticos ou terapêuticos, e não deve ser administrado a humanos ou animais em nenhuma circunstância.
Como reconstituir este peptídeo?
Adicione água bacteriostática estéril lentamente ao frasco, direcionando o fluxo contra a parede de vidro ao invés de diretamente sobre o pó liofilizado. Agite suavemente o frasco até que o pó esteja completamente dissolvido — não agite vigorosamente. O volume de reconstituição recomendado depende da concentração desejada. Consulte a documentação do produto para orientação específica.
Posso obter um Certificado de Análise (COA)?
Sim. Um Certificado de Análise é incluído com cada pedido e também está disponível para download na página do produto. O COA documenta pureza por HPLC, confirmação de identidade por espectrometria de massa, número do lote, data de produção e recomendações de armazenamento.
Referências Científicas
Collino M, Thiemermann C, Cerami A, et al. Flipping the molecular switch for innate protection and repair of tissues: Long-lasting effects of a non-erythropoietic small peptide engineered from erythropoietin. Pharmacol Ther. 2015;151:32-40. PubMed
Brines M, Dunne AN, van Velzen M, et al. ARA 290, a nonerythropoietic peptide engineered from erythropoietin, improves metabolic control and neuropathic symptoms in patients with type 2 diabetes. Mol Med. 2015;20(1):658-666. PubMed
Culver DA, Dahan A, Bajorunas D, et al. Cibinetide Improves Corneal Nerve Fiber Abundance in Patients With Sarcoidosis-Associated Small Nerve Fiber Loss and Neuropathic Pain. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2017;58(6):BIO52-BIO60. PubMed
Lois N, Gardner E, McFarland M, et al. A Phase 2 Clinical Trial on the Use of Cibinetide for the Treatment of Diabetic Macular Edema. J Clin Med. 2020;9(7):2225. PubMed
Swartjes M, van Velzen M, Niesters M, et al. ARA 290, a peptide derived from the tertiary structure of erythropoietin, produces long-term relief of neuropathic pain coupled with suppression of the spinal microglia response. Mol Pain. 2014;10:13. PubMed
Thomas A, Knoop A, Schänzer W, et al. Characterization of in vitro generated metabolites of selected peptides <2 kDa prohibited in sports. Drug Test Anal. 2017;9(11-12):1799-1803. PubMed
Fontes: publicações revisadas por pares indexadas no PubMed e registros de estudos no ClinicalTrials.gov. Cada citação foi conferida com o registro no PubMed.
Apenas para uso em pesquisa. Não destinado ao consumo humano.
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