La Tirzepatida (código de desarrollo LY3298176; código de catálogo GLP-2T en Pepitiva) es un péptido sintético que activa dos receptores de incretinas: el receptor del polipéptido insulinotrópico depe...
Precio por Volumen — Ahorre Más
Certificado de Análisis incluido en cada pedido.
Especificaciones Técnicas
Pureza
≥98%
Forma
Lyophilized powder
Almacenamiento
-20°C
Peso Molecular
4813.45 Da (C225H348N48O68)
Secuencia
YXEGTFTSDYSIXLDKIAQKAFVQWLIAGGPSSGAPPPS (modified peptide; X = non-coded residues)
Número CAS
2023788-19-2
Acerca de Tirzepatide (GLP-2T)
La Tirzepatida (código de desarrollo LY3298176; código de catálogo GLP-2T en Pepitiva) es un péptido sintético que activa dos receptores de incretinas: el receptor del polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIPR) y el receptor del péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1R).[1] Desarrollada por Eli Lilly and Company, fue el primer agonista dual GIP/GLP-1 en llegar al mercado y hoy es uno de los péptidos más estudiados en investigación metabólica. Pepitiva suministra la tirzepatida en polvo liofilizado (pureza ≥98%, CAS 2023788-19-2) para investigación in vitro y preclínica.[12]
Situación regulatoria
A diferencia de la mayoría de los compuestos de nuestro catálogo, la tirzepatida es un medicamento aprobado. La FDA la aprobó para la diabetes tipo 2 en mayo de 2022, para el control crónico del peso en noviembre de 2023 y para la apnea obstructiva del sueño moderada a grave con obesidad en diciembre de 2024.[9][10][11] El producto que se vende aquí es un péptido de grado investigación, no un producto farmacéutico, y está destinado solo al uso en laboratorio.
Por qué los investigadores usan la tirzepatida
La tirzepatida es el compuesto de referencia para estudiar qué aporta la actividad en el receptor GIP a la actividad en el receptor GLP-1. En ratones redujo el peso y la ingesta de alimentos más que un agonista selectivo de GLP-1R, y trabajos posteriores mostraron que su brazo GIPR mejora la sensibilidad a la insulina con independencia de la pérdida de peso.[1][3] Se sitúa entre los agonistas simples, como la semaglutida, y el agonista triple retatrutide (GLP-3R).
Solo para investigación. No apto para consumo humano.
Calidad y Almacenamiento
≥98% purity. Lyophilized powder. Storage: -20°C. For research purposes only.
Mecanismo de Acción
La tirzepatida es una única cadena peptídica con actividad agonista en GIPR y GLP-1R, ambos receptores acoplados a proteína G de clase B.[1] Su farmacología tiene dos características que la hacen más que la suma de dos agonistas:
Desequilibrada: el modelado de ocupación de receptores a concentraciones clínicamente eficaces muestra una mayor activación del GIPR que del GLP-1R.[2]
Sesgada en el GLP-1R: imita al GIP nativo en el GIPR, pero en el GLP-1R favorece la generación de cAMP frente al reclutamiento de β-arrestina y provoca menos internalización del receptor que el GLP-1. En islotes primarios, este sesgo se asoció a una respuesta insulínica más fuerte.[2]
Papel del receptor GIP
En ratones obesos sin receptor GLP-1, la tirzepatida siguió mejorando la sensibilidad a la insulina al aumentar la captación de glucosa en el tejido adiposo blanco, un efecto reproducido por un agonista selectivo de GIPR de acción prolongada.[3] Este efecto del GIPR independiente del peso es uno de los principales motivos para usar el compuesto en estudios de mecanismo.
Farmacocinética y datos moleculares
La farmacocinética clínica inicial respaldó la administración semanal.[1] Fórmula C225H348N48O68, peso molecular 4813,45 Da. La secuencia contiene aminoácidos no codificados, indicados con X en el código de una letra.[12]
Aplicaciones en Investigación
Aspectos destacados de la investigación clínica
SURPASS-2 (2021): en diabetes tipo 2, la tirzepatida fue no inferior y superior a la semaglutida en la reducción de la HbA1c a las 40 semanas, con mayor pérdida de peso en todas las dosis.[5]
SURMOUNT-1 (2022): en adultos con obesidad, el cambio medio de peso a las 72 semanas llegó a −20,9% en el grupo de dosis más alta, frente a −3,1% con placebo.[4]
SYNERGY-NASH (2024): en esteatohepatitis con fibrosis moderada o grave, hasta el 62% de los participantes logró la resolución sin empeoramiento de la fibrosis a las 52 semanas, frente al 10% con placebo.[7]
SURMOUNT-OSA (2024): en apnea obstructiva del sueño con obesidad, el índice de apnea-hipopnea bajó unos 25 a 29 eventos por hora, frente a unos 5 con placebo.[8]
SUMMIT (2025): en insuficiencia cardíaca con fracción de eyección preservada y obesidad, la muerte cardiovascular o el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca ocurrió en el 9,9% del grupo tirzepatida, frente al 15,3% con placebo.[6]
SURMOUNT-5 (2025): en un ensayo comparativo directo en obesidad, el cambio de peso a las 72 semanas fue −20,2% con tirzepatida frente a −13,7% con semaglutida.[13]
En estos ensayos, los eventos adversos más comunes fueron gastrointestinales, en su mayoría leves a moderados y concentrados en el escalado de dosis.[4][13]
Aplicaciones en investigación de laboratorio
Agonismo sesgado: señalización por cAMP frente a β-arrestina e internalización del receptor en el GLP-1R.[2]
Biología del GIPR: sensibilidad a la insulina y captación de glucosa en el tejido adiposo, incluidos modelos sin GLP-1R.[3]
Modelos de obesidad inducida por dieta: ingesta de alimentos, peso corporal y control glucémico.
Investigación hepática: modelos de esteatosis y fibrosis.
Estudios comparativos de incretinas: agonismo simple (semaglutida), dual (tirzepatida) y triple (retatrutide, GLP-3R) lado a lado, o enfoques combinados con el análogo de amilina cagrilintide. Para investigación del tejido adiposo por vías no incretínicas, consulte AOD-9604 y CBL-514.
Los resultados clínicos anteriores se resumen solo como contexto científico. Este producto es un péptido de grado investigación vendido para uso en laboratorio y no está destinado a uso humano ni veterinario.
Almacenamiento y Manipulación
El almacenamiento y la manipulación adecuados son esenciales para mantener la integridad del péptido y garantizar resultados de investigación confiables. Todos los péptidos de Pepitiva Biolabs se suministran como polvo liofilizado, proporcionando excelente estabilidad a largo plazo cuando se almacenan correctamente. Almacene los péptidos liofilizados a -20°C para almacenamiento a largo plazo o 2-8°C para uso a corto plazo. Una vez reconstituidos, las soluciones de péptidos deben almacenarse a 2-8°C y utilizarse dentro del plazo especificado en la documentación del producto. Siempre use agua bacteriostática estéril para la reconstitución y manipule los péptidos en un ambiente de laboratorio limpio para prevenir la contaminación. Evite ciclos repetidos de congelación-descongelación, ya que el estrés térmico puede causar degradación del péptido y pérdida de actividad biológica.
Control de Calidad y Certificación
Este producto se fabrica bajo estrictos protocolos de control de calidad y ha sido verificado mediante pruebas analíticas exhaustivas. Cada lote se somete a análisis HPLC de fase reversa para determinación de pureza y espectrometría de masas por ionización por electrospray (ESI-MS) para confirmación de identidad molecular. Un Certificado de Análisis (COA) detallado está disponible para descargar, documentando porcentaje de pureza, verificación de peso molecular, apariencia y condiciones de almacenamiento recomendadas. Pepitiva Biolabs mantiene trazabilidad a nivel de lote desde la síntesis hasta la entrega.
Preguntas Frecuentes
¿Qué es el GLP-2T?
GLP-2T es el código de catálogo de Pepitiva para la tirzepatida (LY3298176), un agonista dual de los receptores de GIP y GLP-1.
¿La tirzepatida está aprobada por la FDA?
Sí. La FDA aprobó la tirzepatida para la diabetes tipo 2 (2022), el control crónico del peso (2023) y la apnea obstructiva del sueño con obesidad (2024). El péptido de grado investigación que se vende aquí no es un producto farmacéutico y es solo para uso en laboratorio.
¿En qué se diferencia la tirzepatida de la semaglutida?
La semaglutida actúa sobre un receptor (GLP-1R). La tirzepatida también activa el receptor GIP, y ese brazo contribuye a la sensibilidad a la insulina con independencia de la pérdida de peso en estudios preclínicos. En ensayos comparativos directos, la tirzepatida produjo mayores reducciones de HbA1c y de peso. Consulte semaglutida.
¿En qué se diferencia la tirzepatida del retatrutide?
El retatrutide añade una tercera diana, el receptor del glucagón, que aumenta el gasto energético en modelos preclínicos. Consulte Retatrutide (GLP-3R).
¿Cuál es el peso molecular de la tirzepatida?
4813,45 Da, con la fórmula molecular C225H348N48O68 (KEGG DRUG D11360).
¿Cómo se debe almacenar la tirzepatida?
Mantenga el polvo liofilizado a −20 °C, protegido de la luz y la humedad.
¿Este producto está aprobado para uso humano?
No. Este producto está destinado exclusivamente para investigación científica in vitro y uso de laboratorio. No está aprobado para uso humano o veterinario, no está destinado a fines diagnósticos o terapéuticos, y no debe administrarse a humanos o animales bajo ninguna circunstancia.
¿Cómo reconstituyo este péptido?
Agregue agua bacteriostática estéril lentamente al vial, dirigiendo el flujo contra la pared de vidrio en lugar de directamente sobre el polvo liofilizado. Agite suavemente el vial hasta que el polvo se disuelva completamente — no agite vigorosamente. El volumen de reconstitución recomendado depende de la concentración deseada. Consulte la documentación del producto para orientación específica.
¿Puedo obtener un Certificado de Análisis (COA)?
Sí. Un Certificado de Análisis se incluye con cada pedido y también está disponible para descargar en la página del producto. El COA documenta pureza por HPLC, confirmación de identidad por espectrometría de masas, número de lote, fecha de producción y recomendaciones de almacenamiento.
Referencias Científicas
Coskun T, Sloop KW, Loghin C, et al. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: From discovery to clinical proof of concept. Mol Metab. 2018;18:3-14. PubMed
Willard FS, Douros JD, Gabe MB, et al. Tirzepatide is an imbalanced and biased dual GIP and GLP-1 receptor agonist. JCI Insight. 2020;5(17):e140532. PubMed
Samms RJ, Christe ME, Collins KA, et al. GIPR agonism mediates weight-independent insulin sensitization by tirzepatide in obese mice. J Clin Invest. 2021;131(12):e146353. PubMed
Jastreboff AM, Aronne LJ, Ahmad NN, et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 2022;387(3):205-216. PubMed
Frías JP, Davies MJ, Rosenstock J, et al. Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2021;385(6):503-515. PubMed
Packer M, Zile MR, Kramer CM, et al. Tirzepatide for Heart Failure with Preserved Ejection Fraction and Obesity. N Engl J Med. 2025;392(5):427-437. PubMed
Loomba R, Hartman ML, Lawitz EJ, et al. Tirzepatide for Metabolic Dysfunction-Associated Steatohepatitis with Liver Fibrosis. N Engl J Med. 2024;391(4):299-310. PubMed
Malhotra A, Grunstein RR, Fietze I, et al. Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity. N Engl J Med. 2024;391(13):1193-1205. PubMed
U.S. Food and Drug Administration. Drugs@FDA: NDA 215866 (tirzepatide), Eli Lilly and Co; original approval May 13, 2022. Source
U.S. Food and Drug Administration. FDA Approves New Medication for Chronic Weight Management. Press release, November 8, 2023. Source
U.S. Food and Drug Administration. FDA Approves First Medication for Obstructive Sleep Apnea. Press release, December 20, 2024. Source
KEGG DRUG D11360: Tirzepatide. Formula C225H348N48O68, molecular weight 4813.45. Source
Aronne LJ, Horn DB, le Roux CW, et al. Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 2025;393(1):26-36. PubMed
Fuentes: publicaciones revisadas por pares indexadas en PubMed y registros de estudios en ClinicalTrials.gov. Cada cita se verificó con su registro en PubMed.
Solo para uso en investigación. No destinado al consumo humano.
Péptidos Relacionados
New≥98%
Metabólico
Retatrutide (GLP-3R)
Retatrutide (development code LY3437943; catalog code GLP-3R at Pepitiva) is a single synthetic pept...
