Retatrutide es un péptido acilado sintético de 39 aminoácidos diseñado como un agonista triple que actúa sobre el receptor del péptido similar al glucagón-1 (GLP-1R), el receptor del polipéptido insul...
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Certificado de Análisis incluido en cada pedido.
Especificaciones Técnicas
Pureza
≥98%
Forma
Lyophilized powder
Almacenamiento
-20°C
Peso Molecular
5466.62 Da
Secuencia
HXQGTFTSDYSIXLDEEAQAAFIEYLIAGGPSSGAPPPS-NH₂
Número CAS
2381089-83-2
Sobre Este Péptido
Retatrutide es un péptido acilado sintético de 39 aminoácidos diseñado como un agonista triple que actúa sobre el receptor del péptido similar al glucagón-1 (GLP-1R), el receptor del polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIPR) y el receptor del glucagón (GCGR). Catalogado internamente como GLP-3R y asignado el número CAS 2381089-83-2, representa una herramienta investigadora de próxima generación en investigación metabólica, ampliando más allá del co-agonismo dual GLP-1R/GIPR observado en andamios peptídicos anteriores. Su secuencia (HXQGTFTSDYSIXLDEEAQAAFIEYLIAGGPSSGAPPPS-NH₂) incorpora modificaciones estructurales clave—incluyendo una cadena de diacido graso C18 para una semivida extendida—que la distinguen mecánicamente de péptidos investigadores de primera generación basados en incretinas.
El compuesto es suministrado por Pepitiva Biolabs como un polvo liofilizado con un peso molecular de 5466,62 Da y pureza ≥98%, lo que lo hace adecuado para paradigmas experimentales in vitro rigurosos y preclínicos. Retatrutide ha generado interés sustancial en el campo de la biología metabólica debido a su participación simultánea en tres sistemas de receptores distintos implicados en la homeostasis energética, el metabolismo lipídico y la regulación glucémica. La combinación de ejes de señalización de incretina y glucagón en un único andamio proporciona a los investigadores una herramienta para interrogar cómo la activación coordinada de múltiples receptores influye en las redes de señalización metabólica aguas abajo.
Desde un punto de vista estructural, Retatrutide se clasifica entre los agonistas peptídicos acilados de acción prolongada, una clase química que ha impulsado investigación preclínica considerable en biología del tejido adiposo, flujo lipídico hepático y función de células beta pancreáticas. La amidación del extremo C (–NH₂) y las sustituciones estratégicas de aminoácidos dentro de la secuencia contribuyen a su selectividad de unión a receptores reportada y estabilidad proteolítica—propiedades relevantes para diseñar condiciones controladas de ensayo in vitro. Los investigadores que estudian la intersección de la biología de incretinas y la fisiología del glucagón emplean cada vez más Retatrutide como una sonda farmacológica para diseccionar las contribuciones a nivel de receptor a fenotipos metabólicos.
Solo para investigación. No apto para consumo humano. Retatrutide debe manipularse y almacenarse a –20°C de acuerdo con los protocolos estándar de manipulación de péptidos para mantener la integridad estructural durante los flujos de trabajo experimentales.
Aplicaciones de Investigación
≥98% purity. Lyophilized powder. Storage: -20°C. For research purposes only.
Mecanismo de Acción
Retatrutide funciona como un agonista equilibrado en tres receptores acoplados a proteínas G de clase B: GLP-1R, GIPR y GCGR. Tras la interacción con el receptor, cada eje activa adenilil ciclasa mediante el acoplamiento de Gαs, elevando los niveles intracelulares de AMP cíclico (cAMP). La señalización de GLP-1R e GIPR en modelos de células pancreáticas y adiposas se asocia con la activación de la proteína quinasa A dependiente de cAMP (PKA) y cascadas de fosforilación aguas abajo relevantes para estudios de secreción de insulina estimulada por glucosa y ensayos de movilización lipídica. El agonismo concurrent de GCGR introduce un componente de señalización glucogenolítica y lipolítica, creando un ambiente intracelular compuesto que los investigadores pueden utilizar para estudiar la interferencia cruzada entre las vías de incretina y glucagón a nivel de receptor y mensajero secundario.
En modelos celulares preclínicos, el perfil de participación de triple receptor de Retatrutide se ha asociado con la modulación de la actividad de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK), alteraciones en la expresión génica de oxidación de ácidos grasos y cambios en marcadores de producción de glucosa hepática—aunque las contribuciones mecanísticas precisas de cada eje de receptor siguen siendo un área activa de investigación. La semivida plasmática extendida conferida por su química de acilación permite la ocupancia sostenida del receptor en experimentos de curso temporal in vitro, permitiendo a los investigadores examinar la desensibilización del receptor, la cinética de internalización y las respuestas transcripcionales aguas abajo bajo condiciones de exposición prolongada a agonistas sin necesidad de redosificación frecuente de sistemas experimentales.
Aplicaciones en Investigación
Retatrutide (CAS 2381089-83-2) se utiliza en una variedad de contextos de investigación in vitro y preclínica centrados en la biología de receptores metabólicos, la señalización de homeostasis energética y la farmacología multi-receptor. Las áreas de aplicación investigadora representativas incluyen:
Estudios de señalización cAMP multi-receptor: Cuantificación de la acumulación de cAMP mediada por GLP-1R, GIPR y GCGR en líneas celulares HEK-293 o CHO transfectadas establemente para caracterizar perfiles de potencia de agonista y selectividad de receptor.
Ensayos de función de células beta pancreáticas: Investigación de la dinámica de la secreción de insulina estimulada por glucosa y la activación de la vía cAMP de células beta en preparaciones MIN6, INS-1 o islotes primarios.
Investigación de metabolismo lipídico en hepatocitos: Evaluación de tasas de oxidación de ácidos grasos, acumulación de gotitas lipídicas y expresión génica gluconeogénica en hepatocitos primarios o células HepG2 bajo condiciones de estimulación de agonista triple.
Estudios de lipólisis en tejido adiposo: Evaluación in vitro de la liberación de marcadores lipolíticos y la activación de lipasa en adipocitos 3T3-L1 diferenciados o adipocitos primarios humanos para mapear las contribuciones de GIPR/GCGR a la movilización lipídica.
Cinética de internalización y desensibilización de receptores: Formatos de ensayo basados en fluorescencia y BRET que examinan el reclutamiento de β-arrestina, la endocitosis de receptores y la dinámica de reciclaje para GLP-1R, GIPR y GCGR tras la exposición a Retatrutide.
Fenotipado metabólico preclínico en roedores: Uso de sonda farmacológica en modelos de roedores inducidos por dieta o genéticos para caracterizar efectos en la composición corporal, índices glucémicos y puntos finales de esteatosis hepática bajo protocolos aprobados por IACUC institucional.
Almacenamiento y Manipulación
El almacenamiento y la manipulación adecuados son esenciales para mantener la integridad del péptido y garantizar resultados de investigación confiables. Todos los péptidos de Pepitiva Biolabs se suministran como polvo liofilizado, proporcionando excelente estabilidad a largo plazo cuando se almacenan correctamente. Almacene los péptidos liofilizados a -20°C para almacenamiento a largo plazo o 2-8°C para uso a corto plazo. Una vez reconstituidos, las soluciones de péptidos deben almacenarse a 2-8°C y utilizarse dentro del plazo especificado en la documentación del producto. Siempre use agua bacteriostática estéril para la reconstitución y manipule los péptidos en un ambiente de laboratorio limpio para prevenir la contaminación. Evite ciclos repetidos de congelación-descongelación, ya que el estrés térmico puede causar degradación del péptido y pérdida de actividad biológica.
Control de Calidad y Certificación
Este producto se fabrica bajo estrictos protocolos de control de calidad y ha sido verificado mediante pruebas analíticas exhaustivas. Cada lote se somete a análisis HPLC de fase reversa para determinación de pureza y espectrometría de masas por ionización por electrospray (ESI-MS) para confirmación de identidad molecular. Un Certificado de Análisis (COA) detallado está disponible para descargar, documentando porcentaje de pureza, verificación de peso molecular, apariencia y condiciones de almacenamiento recomendadas. Pepitiva Biolabs mantiene trazabilidad a nivel de lote desde la síntesis hasta la entrega.
Preguntas Frecuentes
¿Este producto está aprobado para uso humano?
No. Este producto está destinado exclusivamente para investigación científica in vitro y uso de laboratorio. No está aprobado para uso humano o veterinario, no está destinado a fines diagnósticos o terapéuticos, y no debe administrarse a humanos o animales bajo ninguna circunstancia.
¿Cómo reconstituyo este péptido?
Agregue agua bacteriostática estéril lentamente al vial, dirigiendo el flujo contra la pared de vidrio en lugar de directamente sobre el polvo liofilizado. Agite suavemente el vial hasta que el polvo se disuelva completamente — no agite vigorosamente. El volumen de reconstitución recomendado depende de la concentración deseada. Consulte la documentación del producto para orientación específica.
¿Puedo obtener un Certificado de Análisis (COA)?
Sí. Un Certificado de Análisis se incluye con cada pedido y también está disponible para descargar en la página del producto. El COA documenta pureza por HPLC, confirmación de identidad por espectrometría de masas, número de lote, fecha de producción y recomendaciones de almacenamiento.
Solo para uso en investigación. No destinado al consumo humano.
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