El Cagrilintide es un análogo lipidado y de acción prolongada de la amilina, una hormona peptídica del páncreas. Lo desarrolló Novo Nordisk, cuyos químicos lo diseñaron para superar los dos problemas ...
El Cagrilintide es un análogo lipidado y de acción prolongada de la amilina, una hormona peptídica del páncreas. Lo desarrolló Novo Nordisk, cuyos químicos lo diseñaron para superar los dos problemas prácticos de la amilina nativa: su fuerte tendencia a formar fibrillas amiloides y la vida media corta que obliga a inyectar varias veces al día el análogo más antiguo, la pramlintida.[1] Pepitiva suministra el cagrilintide en polvo liofilizado (pureza ≥98%, CAS 1415456-99-3) para investigación in vitro y preclínica.[8]
Por qué se estudia el cagrilintide
La amilina reduce la ingesta de alimentos a través de vías cerebrales distintas de las del GLP-1. Eso hace que el cagrilintide sea útil por sí solo, como sonda del sistema de la amilina, y en combinación con agonistas del receptor de GLP-1 como la semaglutida, donde los dos mecanismos se suman.[2][5]
Estado de desarrollo
El cagrilintide es experimental. Se ha estudiado solo y, sobre todo, coadministrado con semaglutida (la combinación conocida como CagriSema) en ensayos de fase 3 publicados desde 2025.[5][6]
Solo para investigación. No apto para consumo humano.
Calidad y Almacenamiento
≥98% purity. Lyophilized Powder. Storage: -20°C. For research purposes only.
Mecanismo de Acción
Receptores de amilina y calcitonina
La amilina señaliza a través de receptores formados por el receptor de calcitonina asociado a una proteína modificadora de la actividad del receptor (RAMP). Un estudio de 2025 en ratones mostró que el efecto del cagrilintide sobre el peso depende de los receptores de amilina AMY1R y AMY3R: en ratones sin RAMP1 y RAMP3, su potencia se vio reducida. En ratones normales redujo la ingesta de alimentos en los primeros días de tratamiento y activó neuronas del complejo vagal dorsal y del núcleo parabraquial lateral, zonas del tronco encefálico que regulan la saciedad.[2]
Diseño
La amilina nativa forma fibrillas amiloides con facilidad, lo que dificulta su formulación. El trabajo de estructura y actividad que dio lugar al cagrilintide buscó una molécula estable, y la lipidación prolongó su duración de acción, lo que permitió su uso semanal en los estudios clínicos.[1][3] Fórmula C194H312N54O59S2, peso molecular 4409 g/mol.[8]
Combinación con agonismo del GLP-1R
En el primer estudio de combinación, la exposición al cagrilintide aumentó en proporción a la dosis cuando se administró con semaglutida, y la combinación fue bien tolerada, con eventos gastrointestinales en su mayoría leves a moderados.[4]
Aplicaciones en Investigación
Aspectos destacados de la investigación clínica
Fase 2, cagrilintide solo (2021): 706 participantes con sobrepeso u obesidad recibieron una de varias dosis. El peso bajó entre un 6,0% y un 10,8%, frente a un 3,0% con placebo, y la dosis más alta produjo más pérdida de peso que la liraglutida (10,8% frente a 9,0%).[3]
Fase 1b con semaglutida (2021): 96 participantes; seguridad aceptable y exposición proporcional a la dosis, lo que respaldó ensayos más grandes.[4]
REDEFINE 1, fase 3 (2025): 3417 adultos con sobrepeso u obesidad. El peso cambió un −20,4% con cagrilintide-semaglutida frente a un −3,0% con placebo a las 68 semanas; los eventos gastrointestinales fueron en su mayoría transitorios y leves a moderados.[5]
REDEFINE 2, fase 3 (2025): 1206 adultos con obesidad y diabetes tipo 2. El peso cambió un −13,7% frente a un −3,4% con placebo, y el 73,5% alcanzó una HbA1c del 6,5% o menos, frente al 15,9%.[6]
Diabetes tipo 2, fase 2 (2023): la combinación se comparó con cada componente por separado en un ensayo aleatorizado.[7]
Aplicaciones en investigación de laboratorio
Farmacología de los receptores de amilina: señalización de AMY1R y AMY3R y el papel de las proteínas RAMP.[2]
Circuitos de saciedad: neuronas del complejo vagal dorsal y del núcleo parabraquial en el tronco encefálico.
Estabilidad y formulación de péptidos: estrategias contra la formación de fibrillas amiloides.
Los resultados clínicos anteriores provienen de estudios con el medicamento experimental y se resumen solo como contexto científico. Este producto se vende para investigación de laboratorio y no está destinado a uso humano ni veterinario.
Almacenamiento y Manipulación
El almacenamiento y la manipulación adecuados son esenciales para mantener la integridad del péptido y garantizar resultados de investigación confiables. Todos los péptidos de Pepitiva Biolabs se suministran como polvo liofilizado, proporcionando excelente estabilidad a largo plazo cuando se almacenan correctamente. Almacene los péptidos liofilizados a -20°C para almacenamiento a largo plazo o 2-8°C para uso a corto plazo. Una vez reconstituidos, las soluciones de péptidos deben almacenarse a 2-8°C y utilizarse dentro del plazo especificado en la documentación del producto. Siempre use agua bacteriostática estéril para la reconstitución y manipule los péptidos en un ambiente de laboratorio limpio para prevenir la contaminación. Evite ciclos repetidos de congelación-descongelación, ya que el estrés térmico puede causar degradación del péptido y pérdida de actividad biológica.
Control de Calidad y Certificación
Este producto se fabrica bajo estrictos protocolos de control de calidad y ha sido verificado mediante pruebas analíticas exhaustivas. Cada lote se somete a análisis HPLC de fase reversa para determinación de pureza y espectrometría de masas por ionización por electrospray (ESI-MS) para confirmación de identidad molecular. Un Certificado de Análisis (COA) detallado está disponible para descargar, documentando porcentaje de pureza, verificación de peso molecular, apariencia y condiciones de almacenamiento recomendadas. Pepitiva Biolabs mantiene trazabilidad a nivel de lote desde la síntesis hasta la entrega.
Preguntas Frecuentes
¿Qué es el cagrilintide?
Un análogo lipidado y de acción prolongada de la hormona pancreática amilina, desarrollado por Novo Nordisk. Actúa sobre receptores de amilina del cerebro que regulan la saciedad.
¿Qué es CagriSema?
El nombre que se usa para el cagrilintide coadministrado con el agonista del receptor de GLP-1 semaglutida. En el ensayo de fase 3 REDEFINE 1, la combinación redujo el peso un 20,4% a las 68 semanas, frente a un 3,0% con placebo.
¿En qué se diferencia el cagrilintide de la pramlintida?
La pramlintida es un análogo de amilina más antiguo, de vida media corta, que requiere varias inyecciones al día. El cagrilintide se diseñó para ser estable y de acción prolongada, lo que permitió su uso semanal en los estudios clínicos.
¿Sobre qué receptores actúa el cagrilintide?
Sobre los receptores de amilina, que son receptores de calcitonina asociados a proteínas RAMP. Su efecto sobre el peso en ratones dependió de AMY1R y AMY3R.
¿Cuál es el número CAS y el peso molecular del cagrilintide?
Mantenga el polvo liofilizado a −20 °C, protegido de la luz y la humedad.
¿Este producto está aprobado para uso humano?
No. Este producto está destinado exclusivamente para investigación científica in vitro y uso de laboratorio. No está aprobado para uso humano o veterinario, no está destinado a fines diagnósticos o terapéuticos, y no debe administrarse a humanos o animales bajo ninguna circunstancia.
¿Cómo reconstituyo este péptido?
Agregue agua bacteriostática estéril lentamente al vial, dirigiendo el flujo contra la pared de vidrio en lugar de directamente sobre el polvo liofilizado. Agite suavemente el vial hasta que el polvo se disuelva completamente — no agite vigorosamente. El volumen de reconstitución recomendado depende de la concentración deseada. Consulte la documentación del producto para orientación específica.
¿Puedo obtener un Certificado de Análisis (COA)?
Sí. Un Certificado de Análisis se incluye con cada pedido y también está disponible para descargar en la página del producto. El COA documenta pureza por HPLC, confirmación de identidad por espectrometría de masas, número de lote, fecha de producción y recomendaciones de almacenamiento.
Referencias Científicas
Kruse T, Hansen JL, Dahl K, et al. Development of Cagrilintide, a Long-Acting Amylin Analogue. J Med Chem. 2021;64(15):11183-11194. PubMed
Carvas AO, et al. Cagrilintide lowers bodyweight through brain amylin receptors 1 and 3. EBioMedicine. 2025;118:105836. PubMed
Lau DCW, Erichsen L, Francisco AM, et al. Once-weekly cagrilintide for weight management in people with overweight and obesity: a multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled and active-controlled, dose-finding phase 2 trial. Lancet. 2021;398(10317):2160-2172. PubMed
Enebo LB, Berthelsen KK, Kankam M, et al. Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of concomitant administration of multiple doses of cagrilintide with semaglutide 2·4 mg for weight management: a randomised, controlled, phase 1b trial. Lancet. 2021;397(10286):1736-1748. PubMed
Garvey WT, et al. Coadministered Cagrilintide and Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity. N Engl J Med. 2025;393(7):635-647. PubMed
Davies MJ, et al. Cagrilintide-Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity and Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2025;393(7):648-659. PubMed
Frias JP, et al. Efficacy and safety of co-administered once-weekly cagrilintide 2·4 mg with once-weekly semaglutide 2·4 mg in type 2 diabetes: a multicentre, randomised, double-blind, active-controlled, phase 2 trial. Lancet. 2023;402(10403):720-730. PubMed
PubChem. Cagrilintide, CID 171397054: C194H312N54O59S2, 4409 g/mol, CAS 1415456-99-3. Source
Fuentes: publicaciones revisadas por pares indexadas en PubMed y registros de estudios en ClinicalTrials.gov. Cada cita se verificó con su registro en PubMed.
Solo para uso en investigación. No destinado al consumo humano.
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