Cagrilintide
Cagrilintide es un análogo de amilina de larga duración desarrollado como herramienta de investigación para estudiar los mecanismos centrales y periféricos que rigen la homeostasis energética, la regu...
Certificado de Análisis incluido en cada pedido.
Especificaciones Técnicas
| Pureza | ≥98% |
|---|---|
| Forma | Lyophilized Powder |
| Almacenamiento | -20°C |
Sobre Este Péptido
Cagrilintide es un análogo de amilina de larga duración desarrollado como herramienta de investigación para estudiar los mecanismos centrales y periféricos que rigen la homeostasis energética, la regulación de la glucosa y la señalización del apetito. Como análogo acilado con ácido graso de la amilina humana (polipéptido amiloide de islotes, IAPP), cagrilintide ha sido diseñado para exhibir una unión prolongada a receptores y una estabilidad farmacocinética mejorada en comparación con la amilina nativa, lo que la hace particularmente adecuada para diseños de estudios preclínicos longitudinales donde se requiere una ocupación sostenida del receptor.
Estructuralmente, cagrilintide incorpora varias sustituciones de aminoácidos en relación con IAPP nativa que confieren resistencia a la formación de fibrillas amiloides—una limitación conocida de los análogos de amilina sin modificar en contextos experimentales—así como una cadena lateral de diacido graso C18 que facilita la unión a la albúmina y prolonga la semivida del compuesto. Esta estrategia de acilación es análoga a los enfoques utilizados en otros análogos de hormonas peptídicas de larga duración y se ha convertido en un área productiva de investigación en química de péptidos metabólicos. El compuesto se clasifica como agonista del receptor de amilina con actividad demostrada en complejos del receptor de calcitonina (CTR) y proteína modificadora de la actividad del receptor (RAMP), particularmente en heterodímeros CTR/RAMP1, CTR/RAMP2 y CTR/RAMP3.
Cagrilintide ha atraído un interés sustancial en el campo de la investigación metabólica debido a su mecanismo complementario en relación con los agonistas del receptor de GLP-1, planteando preguntas experimentales sobre la señalización aditiva o sinérgica a través de vías incretínicas y amilinérgicas combinadas. Los programas de investigación que emplean cagrilintide han examinado trayectorias de peso corporal, patrones de ingesta alimentaria, cinética del vaciamiento gástrico y parámetros de control glucémico en modelos de roedores y primates no humanos. El compuesto también se estudia en el contexto de los circuitos neurocelulares hipotalámicos y del tronco encefálico implicados en la señalización de saciedad. Pepitiva Biolabs suministra cagrilintide (código interno: Cagrilintide) como polvo liofilizado de pureza ≥98%, almacenado a −20 °C para preservar la integridad estructural para aplicaciones de investigación. Solo para uso en investigación. No apto para consumo humano.
Aplicaciones de Investigación
≥98% purity. Lyophilized Powder. Storage: -20°C. For research purposes only.
Mecanismo de Acción
Cagrilintide ejerce sus efectos principalmente a través del agonismo en receptores de amilina, que son complejos heteroméricos formados por el receptor de calcitonina (CTR) coensamblado con proteínas modificadoras de la actividad del receptor (RAMP 1, 2 o 3). Al unirse, estos complejos activan cascadas de señalización intracelular acopladas a Gαs, lo que lleva a la estimulación de la adenilil ciclasa, la producción elevada de adenosín monofosfato cíclico (cAMP) y la activación descendente de la proteína quinasa A (PKA). Estas vías modulan la excitabilidad neuronal en núcleos metabólicos clave, incluida el área postrema, el núcleo del tracto solitario y el núcleo arqueado hipotalámico, donde se entiende que la señalización de amilina suprime los aferentes nociceptivos y orexigénicos.
En paralelo, cagrilintide influye en los modelos de investigación de la homeostasis de glucosa a través de mecanismos que incluyen la modulación de la secreción de glucagón de las células alfa pancreáticas y la regulación de la velocidad del vaciamiento gástrico, que afecta al flujo de glucosa posprandial hacia la circulación. La semivida extendida del compuesto—atribuida a la unión reversible a la albúmina a través de su moiety de diacido graso—permite la participación sostenida del receptor en paradigmas experimentales in vivo, permitiendo a los investigadores estudiar contribuciones de señalización amilinérgica tónica frente a fásica en la regulación metabólica. La comunicación cruzada entre vías del receptor de amilina y efectores descendentes del receptor de GLP-1, particularmente a nivel de señalización de PI3K/Akt y MAPK, es un área activa de investigación mecanicista utilizando cagrilintide como sonda de investigación.
Aplicaciones en Investigación
Cagrilintide se utiliza en una gama de contextos de investigación in vitro y preclínica centrados en señalización metabólica, neuroendocrinología y farmacología de péptidos. Las áreas representativas de aplicación de investigación incluyen:
- Ensayos de unión y selectividad del receptor de amilina: Caracterización de la selectividad de subtipos de heterodímeros CTR/RAMP utilizando competición con radioligandos o ensayos de unión basados en TR-FRET en sistemas de células recombinantes.
- Estudios de vías de cAMP y segundo mensajero: Cuantificación de la acumulación de cAMP mediada por Gαs en líneas celulares que expresan establemente subtipos de receptores de amilina para establecer relaciones de concentración-respuesta y cinéticas de señalización.
- Fenotipado metabólico in vivo: Evaluación de peso corporal, ingesta alimentaria y parámetros de adiposidad en modelos de roedores con obesidad inducida por dieta (DIO) siguiendo cronogramas de dosificación definidos.
- Investigación de regulación glucémica: Medición de la excursión de glucosa posprandial, secreción de insulina y supresión de glucagón en paradigmas de prueba de tolerancia a la glucosa (GTT) y desafío de comida preclínicos.
- Estudios de activación neuronal hipotalámica: Mapeo inmunohistoquímico de la expresión de c-Fos o pCREB en núcleos del tronco encefálico e hipotalámicos tras la administración a modelos de roedores para delinear circuitos amilinérgicos centrales.
- Investigaciones de señalización combinada y sinergia: Estudios de coadministración con agonistas del receptor de GLP-1 u otros péptidos metabólicos para sondear efectos aditivos o sinérgicos en parámetros de peso corporal y glucosa a nivel preclínico.
Almacenamiento y Manipulación
El almacenamiento y la manipulación adecuados son esenciales para mantener la integridad del péptido y garantizar resultados de investigación confiables. Todos los péptidos de Pepitiva Biolabs se suministran como polvo liofilizado, proporcionando excelente estabilidad a largo plazo cuando se almacenan correctamente. Almacene los péptidos liofilizados a -20°C para almacenamiento a largo plazo o 2-8°C para uso a corto plazo. Una vez reconstituidos, las soluciones de péptidos deben almacenarse a 2-8°C y utilizarse dentro del plazo especificado en la documentación del producto. Siempre use agua bacteriostática estéril para la reconstitución y manipule los péptidos en un ambiente de laboratorio limpio para prevenir la contaminación. Evite ciclos repetidos de congelación-descongelación, ya que el estrés térmico puede causar degradación del péptido y pérdida de actividad biológica.
Control de Calidad y Certificación
Este producto se fabrica bajo estrictos protocolos de control de calidad y ha sido verificado mediante pruebas analíticas exhaustivas. Cada lote se somete a análisis HPLC de fase reversa para determinación de pureza y espectrometría de masas por ionización por electrospray (ESI-MS) para confirmación de identidad molecular. Un Certificado de Análisis (COA) detallado está disponible para descargar, documentando porcentaje de pureza, verificación de peso molecular, apariencia y condiciones de almacenamiento recomendadas. Pepitiva Biolabs mantiene trazabilidad a nivel de lote desde la síntesis hasta la entrega.
Preguntas Frecuentes
¿Este producto está aprobado para uso humano?
No. Este producto está destinado exclusivamente para investigación científica in vitro y uso de laboratorio. No está aprobado para uso humano o veterinario, no está destinado a fines diagnósticos o terapéuticos, y no debe administrarse a humanos o animales bajo ninguna circunstancia.
¿Cómo reconstituyo este péptido?
Agregue agua bacteriostática estéril lentamente al vial, dirigiendo el flujo contra la pared de vidrio en lugar de directamente sobre el polvo liofilizado. Agite suavemente el vial hasta que el polvo se disuelva completamente — no agite vigorosamente. El volumen de reconstitución recomendado depende de la concentración deseada. Consulte la documentación del producto para orientación específica.
¿Puedo obtener un Certificado de Análisis (COA)?
Sí. Un Certificado de Análisis se incluye con cada pedido y también está disponible para descargar en la página del producto. El COA documenta pureza por HPLC, confirmación de identidad por espectrometría de masas, número de lote, fecha de producción y recomendaciones de almacenamiento.
Solo para uso en investigación. No destinado al consumo humano.