El KPV es el tripéptido lisina-prolina-valina (Lys-Pro-Val), los tres últimos aminoácidos (posiciones 11 a 13) de la hormona estimulante de melanocitos alfa (α-MSH, SYSMEHFRWGKPV).[5][9] Pepitiva sumi...
El KPV es el tripéptido lisina-prolina-valina (Lys-Pro-Val), los tres últimos aminoácidos (posiciones 11 a 13) de la hormona estimulante de melanocitos alfa (α-MSH, SYSMEHFRWGKPV).[5][9] Pepitiva suministra el KPV en polvo liofilizado (viales de 10 mg, pureza ≥99%) para investigación in vitro y preclínica.
El KPV es uno de los fragmentos más cortos de la α-MSH que conserva actividad antiinflamatoria. En células epiteliales intestinales y células inmunitarias inhibió la señalización de NF-κB y de las MAP cinasas a concentraciones nanomolares tras entrar en las células por el transportador de péptidos PepT1, y en ratones redujo colitis inducidas químicamente.[1][2][4] Casi todo el trabajo publicado es en células y animales; no encontramos ningún ensayo clínico publicado con KPV.
Solo para investigación. No apto para consumo humano.
Calidad y Almacenamiento
≥99% purity. Lyophilized Powder. Storage: -20°C. For research purposes only.
Mecanismo de Acción
Captación por PepT1
El KPV entra en las células epiteliales intestinales y los linfocitos T a través de PepT1, un transportador de di- y tripéptidos que normalmente se expresa en el intestino delgado y se induce en el colon durante la enfermedad inflamatoria intestinal.[1] En un modelo murino de cáncer asociado a colitis, el KPV redujo la tumorigénesis en ratones normales pero no tuvo efecto en ratones sin PepT1, lo que respalda el papel del transportador.[8]
Inhibición de NF-κB dentro de la célula
Células intestinales: el KPV a concentración nanomolar inhibió la activación de NF-κB y de las MAP cinasas y redujo la secreción de citocinas proinflamatorias.[1]
Epitelio respiratorio: en células epiteliales bronquiales humanas, el KPV inhibió de forma dosis-dependiente el NF-κB, la actividad de MMP-9 y la secreción de IL-8 y eotaxina. Entró en el núcleo, estabilizó IκBα y bloqueó la importación nuclear de la subunidad p65 RelA, al parecer compitiendo por su sitio de unión a la importina-α3.[3]
Receptores de melanocortina
Aún no está claro si el KPV actúa a través de receptores de melanocortina. El KPV siguió protegiendo a ratones con un receptor MC1 no funcional en la colitis por DSS, por lo que sus efectos en ese modelo parecen ser, al menos en parte, independientes de MC1R.[2] En queratinocitos humanos, el KPV no elevó el AMP cíclico pero sí desencadenó señales rápidas de calcio intracelular, y elevó el calcio en células modificadas para expresar MC1R.[4]
Aplicaciones en Investigación
Hallazgos preclínicos
Modelos de colitis en ratones (2008): el KPV en el agua de bebida redujo la colitis inducida por DSS y por TNBS y la expresión de citocinas proinflamatorias.[1] En un segundo estudio, aceleró la recuperación en la colitis por DSS y por transferencia de células T, redujo los infiltrados inflamatorios y la actividad de mieloperoxidasa y evitó la muerte de todos los ratones deficientes en MC1R tratados durante la colitis por DSS.[2]
Liberación dirigida (2017): el KPV cargado en nanopartículas funcionalizadas con ácido hialurónico llegó a células epiteliales del colon y macrófagos y, administrado por vía oral en un hidrogel, redujo el daño de la mucosa y el TNF-α en un modelo murino de colitis ulcerosa.[7]
Heridas corneales en conejos (2006): tras la abrasión epitelial, las ocho córneas tratadas con KPV estaban totalmente reepitelizadas a las 60 horas, frente a ninguna con placebo; un inhibidor de la óxido nítrico sintasa bloqueó el efecto.[6]
Actividad antimicrobiana in vitro (2000): la α-MSH y el KPV inhibieron la formación de colonias de Staphylococcus aureus y redujeron la viabilidad de Candida albicans, incluso a concentraciones picomolares.[5]
Aplicaciones en investigación de laboratorio
Inflamación intestinal: transporte por PepT1, señalización de NF-κB y modelos de colitis.
Modelos de células respiratorias y de piel: secreción de citocinas y quimiocinas, señalización de calcio.
Sistemas de liberación: formulaciones de péptidos cortos en nanopartículas e hidrogeles.
Estudios de combinación: el KPV es uno de los cuatro componentes de la mezcla KLOW, junto con GHK-Cu, BPC-157 y TB-500.
El KPV no está aprobado por las autoridades sanitarias para uso humano ni veterinario. Este producto se vende solo para investigación de laboratorio.
Almacenamiento y Manipulación
El almacenamiento y la manipulación adecuados son esenciales para mantener la integridad del péptido y garantizar resultados de investigación confiables. Todos los péptidos de Pepitiva Biolabs se suministran como polvo liofilizado, proporcionando excelente estabilidad a largo plazo cuando se almacenan correctamente. Almacene los péptidos liofilizados a -20°C para almacenamiento a largo plazo o 2-8°C para uso a corto plazo. Una vez reconstituidos, las soluciones de péptidos deben almacenarse a 2-8°C y utilizarse dentro del plazo especificado en la documentación del producto. Siempre use agua bacteriostática estéril para la reconstitución y manipule los péptidos en un ambiente de laboratorio limpio para prevenir la contaminación. Evite ciclos repetidos de congelación-descongelación, ya que el estrés térmico puede causar degradación del péptido y pérdida de actividad biológica.
Control de Calidad y Certificación
Este producto se fabrica bajo estrictos protocolos de control de calidad y ha sido verificado mediante pruebas analíticas exhaustivas. Cada lote se somete a análisis HPLC de fase reversa para determinación de pureza y espectrometría de masas por ionización por electrospray (ESI-MS) para confirmación de identidad molecular. Un Certificado de Análisis (COA) detallado está disponible para descargar, documentando porcentaje de pureza, verificación de peso molecular, apariencia y condiciones de almacenamiento recomendadas. Pepitiva Biolabs mantiene trazabilidad a nivel de lote desde la síntesis hasta la entrega.
Preguntas Frecuentes
¿Qué es el péptido Lys-Pro-Val?
El Lys-Pro-Val (KPV) es un tripéptido formado por lisina, prolina y valina. Es el extremo C-terminal (residuos 11 a 13) de la hormona estimulante de melanocitos alfa (α-MSH).
¿Cuál es el peso molecular y el número CAS del KPV?
342,43 g/mol para el péptido libre (fórmula C16H30N4O4), CAS 67727-97-3 (PubChem). Las formas de sal, como el acetato, pesan más; consulte el Certificado de Análisis.
¿Cómo funciona el KPV?
En estudios celulares, el KPV entra en células intestinales e inmunitarias por el transportador de péptidos PepT1 e inhibe la señalización inflamatoria de NF-κB. En células respiratorias bloqueó la importación nuclear de la subunidad p65 de NF-κB. Parte de su efecto parece ser independiente del receptor MC1.
¿El KPV es lo mismo que la α-MSH?
No. La α-MSH es una hormona de 13 aminoácidos; el KPV corresponde solo a sus tres últimos residuos. El KPV conserva parte de la actividad antiinflamatoria de la α-MSH en modelos experimentales.
¿Se ha probado el KPV en humanos?
No encontramos ningún ensayo clínico publicado con KPV. La evidencia procede de cultivos celulares y modelos animales, sobre todo de colitis en ratones. El KPV no es un medicamento aprobado.
¿Qué diferencia hay entre KPV y KLOW?
El KPV es el tripéptido solo. KLOW es una mezcla que contiene 10 mg de KPV junto con GHK-Cu, BPC-157 y TB-500.
¿Cómo se debe almacenar el KPV?
Mantenga el polvo liofilizado a −20 °C, protegido de la luz y la humedad.
¿Este producto está aprobado para uso humano?
No. Este producto está destinado exclusivamente para investigación científica in vitro y uso de laboratorio. No está aprobado para uso humano o veterinario, no está destinado a fines diagnósticos o terapéuticos, y no debe administrarse a humanos o animales bajo ninguna circunstancia.
¿Cómo reconstituyo este péptido?
Agregue agua bacteriostática estéril lentamente al vial, dirigiendo el flujo contra la pared de vidrio en lugar de directamente sobre el polvo liofilizado. Agite suavemente el vial hasta que el polvo se disuelva completamente — no agite vigorosamente. El volumen de reconstitución recomendado depende de la concentración deseada. Consulte la documentación del producto para orientación específica.
¿Puedo obtener un Certificado de Análisis (COA)?
Sí. Un Certificado de Análisis se incluye con cada pedido y también está disponible para descargar en la página del producto. El COA documenta pureza por HPLC, confirmación de identidad por espectrometría de masas, número de lote, fecha de producción y recomendaciones de almacenamiento.
Kannengiesser K, Maaser C, Heidemann J, et al. Melanocortin-derived tripeptide KPV has anti-inflammatory potential in murine models of inflammatory bowel disease. Inflamm Bowel Dis. 2008;14(3):324-331. PubMed
Land SC. Inhibition of cellular and systemic inflammation cues in human bronchial epithelial cells by melanocortin-related peptides: mechanism of KPV action and a role for MC3R agonists. Int J Physiol Pathophysiol Pharmacol. 2012;4(2):59-73. PubMed
Elliott RJ, Szabo M, Wagner MJ, et al. alpha-Melanocyte-stimulating hormone, MSH 11-13 KPV and adrenocorticotropic hormone signalling in human keratinocyte cells. J Invest Dermatol. 2004;122(4):1010-1019. PubMed
Cutuli M, Cristiani S, Lipton JM, Catania A. Antimicrobial effects of alpha-MSH peptides. J Leukoc Biol. 2000;67(2):233-239. PubMed
Bonfiglio V, Camillieri G, Avitabile T, et al. Effects of the COOH-terminal tripeptide alpha-MSH(11-13) on corneal epithelial wound healing: role of nitric oxide. Exp Eye Res. 2006;83(6):1366-1372. PubMed
Xiao B, Xu Z, Viennois E, et al. Orally Targeted Delivery of Tripeptide KPV via Hyaluronic Acid-Functionalized Nanoparticles Efficiently Alleviates Ulcerative Colitis. Mol Ther. 2017;25(7):1628-1640. PubMed
Viennois E, Ingersoll SA, Ayyadurai S, et al. Critical role of PepT1 in promoting colitis-associated cancer and therapeutic benefits of the anti-inflammatory PepT1-mediated tripeptide KPV in a murine model. Cell Mol Gastroenterol Hepatol. 2016;2(3):340-357. PubMed
Fuentes: publicaciones revisadas por pares indexadas en PubMed y registros de estudios en ClinicalTrials.gov. Cada cita se verificó con su registro en PubMed.
Solo para uso en investigación. No destinado al consumo humano.
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