O KPV é o tripeptídeo lisina-prolina-valina (Lys-Pro-Val), os três últimos aminoácidos (posições 11 a 13) do hormônio estimulante de melanócitos alfa (α-MSH, SYSMEHFRWGKPV).[5][9] A Pepitiva fornece o...
O KPV é o tripeptídeo lisina-prolina-valina (Lys-Pro-Val), os três últimos aminoácidos (posições 11 a 13) do hormônio estimulante de melanócitos alfa (α-MSH, SYSMEHFRWGKPV).[5][9] A Pepitiva fornece o KPV em pó liofilizado (frascos de 10 mg, pureza ≥99%) para pesquisa in vitro e pré-clínica.
O KPV é um dos menores fragmentos do α-MSH que mantêm atividade anti-inflamatória. Em células epiteliais intestinais e células imunes, inibiu a sinalização de NF-κB e das MAP quinases em concentrações nanomolares depois de entrar nas células pelo transportador de peptídeos PepT1, e em camundongos reduziu colites induzidas quimicamente.[1][2][4] Quase todo o trabalho publicado é em células e animais; não encontramos ensaio clínico publicado com o KPV.
Uso exclusivo em pesquisa. Não destinado ao consumo humano.
Qualidade e Armazenamento
≥99% purity. Lyophilized Powder. Storage: -20°C. For research purposes only.
Mecanismo de Ação
Captação pelo PepT1
O KPV é transportado para dentro de células epiteliais intestinais e linfócitos T pelo PepT1, um transportador de di- e tripeptídeos normalmente expresso no intestino delgado e induzido no cólon durante a doença inflamatória intestinal.[1] Num modelo de câncer associado à colite em camundongos, o KPV reduziu a tumorigênese em animais normais, mas não teve efeito em camundongos sem PepT1, o que reforça o papel do transportador.[8]
Inibição do NF-κB dentro da célula
Células intestinais: o KPV em concentração nanomolar inibiu a ativação de NF-κB e das MAP quinases e reduziu a secreção de citocinas pró-inflamatórias.[1]
Epitélio respiratório: em células epiteliais brônquicas humanas, o KPV inibiu de forma dose-dependente o NF-κB, a atividade de MMP-9 e a secreção de IL-8 e eotaxina. Ele entrou no núcleo, estabilizou o IκBα e bloqueou a importação nuclear da subunidade p65 RelA, aparentemente competindo pelo seu sítio de ligação à importina-α3.[3]
Receptores de melanocortina
Ainda não está definido se o KPV age por receptores de melanocortina. O KPV continuou protegendo camundongos com receptor MC1 não funcional na colite por DSS, então seus efeitos nesse modelo parecem ser, ao menos em parte, independentes do MC1R.[2] Em queratinócitos humanos, o KPV não elevou o AMP cíclico, mas desencadeou sinais rápidos de cálcio intracelular, e elevou o cálcio em células modificadas para expressar o MC1R.[4]
Aplicações em Pesquisa
Achados pré-clínicos
Modelos de colite em camundongos (2008): o KPV na água de beber reduziu a colite induzida por DSS e por TNBS e a expressão de citocinas pró-inflamatórias.[1] Num segundo estudo, acelerou a recuperação na colite por DSS e por transferência de células T, reduziu infiltrados inflamatórios e a atividade de mieloperoxidase e livrou da morte todos os camundongos deficientes em MC1R tratados durante a colite por DSS.[2]
Liberação direcionada (2017): o KPV carregado em nanopartículas funcionalizadas com ácido hialurônico chegou a células epiteliais do cólon e a macrófagos e, dado por via oral num hidrogel, reduziu o dano à mucosa e o TNF-α num modelo de colite ulcerativa em camundongos.[7]
Feridas de córnea em coelhos (2006): após abrasão epitelial, as oito córneas tratadas com KPV estavam totalmente reepitelizadas em 60 horas, contra nenhuma com placebo; um inibidor da óxido nítrico sintase bloqueou o efeito.[6]
Atividade antimicrobiana in vitro (2000): o α-MSH e o KPV inibiram a formação de colônias de Staphylococcus aureus e reduziram a viabilidade de Candida albicans, inclusive em concentrações picomolares.[5]
Aplicações em pesquisa de laboratório
Inflamação intestinal: transporte pelo PepT1, sinalização de NF-κB e modelos de colite.
Modelos de células respiratórias e de pele: secreção de citocinas e quimiocinas, sinalização de cálcio.
Sistemas de liberação: formulações de peptídeos curtos em nanopartículas e hidrogéis.
Estudos de combinação: o KPV é um dos quatro componentes da mistura KLOW, junto com GHK-Cu, BPC-157 e TB-500.
O KPV não é aprovado por autoridades de saúde para uso humano ou veterinário. Este produto é vendido apenas para pesquisa de laboratório.
Armazenamento e Manuseio
O armazenamento e manuseio adequados são essenciais para manter a integridade do peptídeo e garantir resultados confiáveis de pesquisa. Todos os peptídeos da Pepitiva Biolabs são fornecidos como pó liofilizado, proporcionando excelente estabilidade a longo prazo quando armazenados corretamente. Armazene peptídeos liofilizados a -20°C para armazenamento de longo prazo ou 2-8°C para uso de curto prazo. Uma vez reconstituídos, as soluções de peptídeos devem ser armazenadas a 2-8°C e utilizadas dentro do prazo especificado na documentação do produto. Sempre utilize água bacteriostática estéril para reconstituição e manuseie peptídeos em ambiente laboratorial limpo para prevenir contaminação. Evite ciclos repetidos de congelamento-descongelamento, pois o estresse térmico pode causar degradação do peptídeo e perda de atividade biológica.
Controle de Qualidade e Certificação
Este produto é fabricado sob rigorosos protocolos de controle de qualidade e verificado por testes analíticos abrangentes. Cada lote passa por análise HPLC de fase reversa para determinação de pureza e espectrometria de massa por ionização por electrospray (ESI-MS) para confirmação de identidade molecular. Um Certificado de Análise (COA) detalhado está disponível para download, documentando percentual de pureza, verificação de peso molecular, aparência e condições de armazenamento recomendadas. A Pepitiva Biolabs mantém rastreabilidade a nível de lote da síntese até a entrega, garantindo total transparência e controle de qualidade para sua pesquisa.
Perguntas Frequentes
O que é o peptídeo Lys-Pro-Val?
O Lys-Pro-Val (KPV) é um tripeptídeo formado por lisina, prolina e valina. É a extremidade C-terminal (resíduos 11 a 13) do hormônio estimulante de melanócitos alfa (α-MSH).
Qual a massa molecular e o número CAS do KPV?
342,43 g/mol para o peptídeo livre (fórmula C16H30N4O4), CAS 67727-97-3 (PubChem). Formas de sal, como o acetato, têm massa maior; confira o Certificado de Análise.
Como o KPV funciona?
Em estudos com células, o KPV entra em células intestinais e imunes pelo transportador de peptídeos PepT1 e inibe a sinalização inflamatória do NF-κB. Em células respiratórias, bloqueou a importação nuclear da subunidade p65 do NF-κB. Parte do efeito parece independer do receptor MC1.
O KPV é o mesmo que o α-MSH?
Não. O α-MSH é um hormônio de 13 aminoácidos; o KPV corresponde apenas aos seus três últimos resíduos. O KPV mantém parte da atividade anti-inflamatória do α-MSH em modelos experimentais.
O KPV já foi testado em humanos?
Não encontramos ensaio clínico publicado com o KPV. As evidências vêm de culturas de células e modelos animais, principalmente de colite em camundongos. O KPV não é um medicamento aprovado.
Qual a diferença entre KPV e KLOW?
O KPV é o tripeptídeo isolado. O KLOW é uma mistura que contém 10 mg de KPV junto com GHK-Cu, BPC-157 e TB-500.
Como armazenar o KPV?
Mantenha o pó liofilizado a −20 °C, protegido da luz e da umidade.
Este produto é aprovado para uso humano?
Não. Este produto é destinado exclusivamente para pesquisa científica in vitro e uso laboratorial. Não é aprovado para uso humano ou veterinário, não se destina a fins diagnósticos ou terapêuticos, e não deve ser administrado a humanos ou animais em nenhuma circunstância.
Como reconstituir este peptídeo?
Adicione água bacteriostática estéril lentamente ao frasco, direcionando o fluxo contra a parede de vidro ao invés de diretamente sobre o pó liofilizado. Agite suavemente o frasco até que o pó esteja completamente dissolvido — não agite vigorosamente. O volume de reconstituição recomendado depende da concentração desejada. Consulte a documentação do produto para orientação específica.
Posso obter um Certificado de Análise (COA)?
Sim. Um Certificado de Análise é incluído com cada pedido e também está disponível para download na página do produto. O COA documenta pureza por HPLC, confirmação de identidade por espectrometria de massa, número do lote, data de produção e recomendações de armazenamento.
Kannengiesser K, Maaser C, Heidemann J, et al. Melanocortin-derived tripeptide KPV has anti-inflammatory potential in murine models of inflammatory bowel disease. Inflamm Bowel Dis. 2008;14(3):324-331. PubMed
Land SC. Inhibition of cellular and systemic inflammation cues in human bronchial epithelial cells by melanocortin-related peptides: mechanism of KPV action and a role for MC3R agonists. Int J Physiol Pathophysiol Pharmacol. 2012;4(2):59-73. PubMed
Elliott RJ, Szabo M, Wagner MJ, et al. alpha-Melanocyte-stimulating hormone, MSH 11-13 KPV and adrenocorticotropic hormone signalling in human keratinocyte cells. J Invest Dermatol. 2004;122(4):1010-1019. PubMed
Cutuli M, Cristiani S, Lipton JM, Catania A. Antimicrobial effects of alpha-MSH peptides. J Leukoc Biol. 2000;67(2):233-239. PubMed
Bonfiglio V, Camillieri G, Avitabile T, et al. Effects of the COOH-terminal tripeptide alpha-MSH(11-13) on corneal epithelial wound healing: role of nitric oxide. Exp Eye Res. 2006;83(6):1366-1372. PubMed
Xiao B, Xu Z, Viennois E, et al. Orally Targeted Delivery of Tripeptide KPV via Hyaluronic Acid-Functionalized Nanoparticles Efficiently Alleviates Ulcerative Colitis. Mol Ther. 2017;25(7):1628-1640. PubMed
Viennois E, Ingersoll SA, Ayyadurai S, et al. Critical role of PepT1 in promoting colitis-associated cancer and therapeutic benefits of the anti-inflammatory PepT1-mediated tripeptide KPV in a murine model. Cell Mol Gastroenterol Hepatol. 2016;2(3):340-357. PubMed
Fontes: publicações revisadas por pares indexadas no PubMed e registros de estudos no ClinicalTrials.gov. Cada citação foi conferida com o registro no PubMed.
Apenas para uso em pesquisa. Não destinado ao consumo humano.
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