Semaglutide
Semaglutide es un agonista sintético del receptor del péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1) que pertenece a la clase de compuestos peptídicos miméticos de incretinas. Es un análogo de 31 aminoáci...
Certificado de Análisis incluido en cada pedido.
Especificaciones Técnicas
| Pureza | ≥98% |
|---|---|
| Forma | Lyophilized Powder |
| Almacenamiento | -20°C |
Sobre Este Péptido
Semaglutide es un agonista sintético del receptor del péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1) que pertenece a la clase de compuestos peptídicos miméticos de incretinas. Es un análogo de 31 aminoácidos del GLP-1(7–37) humano nativo, diseñado con una moción de ácido graso diacido C18 unida a través de un enlazador a la lisina en la posición 26, así como dos sustituciones de aminoácidos (Aib en la posición 8 y arginina sustituyendo lisina en la posición 34) que colectivamente confieren resistencia a la escisión de dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) y permiten la unión reversible a albúmina. Estas modificaciones estructurales extienden su vida media plasmática a aproximadamente una semana en sistemas de mamíferos, lo que la convierte en una herramienta de investigación ampliamente estudiada para investigar el acoplamiento sostenido del receptor GLP-1. El compuesto se cataloga internamente bajo el identificador Semaglutide y se suministra como polvo liofilizado con una pureza ≥98% para uso de laboratorio controlado.
El interés en investigación sobre Semaglutide abarca múltiples campos, incluyendo biología metabólica, neuroendocrinología y fisiología cardiovascular. Como agonista potente del receptor GLP-1, se ha convertido en un compuesto de referencia en estudios que examinan la señalización de células beta pancreáticas, la dinámica de secreción de insulina y la supresión de glucagón bajo condiciones controladas in vitro y preclínicas. Su ocupación prolongada del receptor en relación al GLP-1 nativo permite a los investigadores diseñar experimentos que evalúen la desensibilización del receptor, la cinética de internalización y las cascadas de segundos mensajeros en cursos de tiempo extendidos.
Más allá de contextos endocrinos clásicos, Semaglutide se emplea cada vez más en modelos preclínicos que exploran vías de homeostasis energética del sistema nervioso central, incluyendo circuitos hipotalámicos e de troncoencéfalo implicados en la regulación del apetito. Su capacidad para cruzar la barrera hematoencefálica en un grado limitado pero medible en modelos roedores ha impulsado investigaciones sobre la distribución y función del receptor GLP-1 dentro de poblaciones neuronales. Los investigadores también utilizan Semaglutide como comparador farmacológico cuando caracterizan nuevos ligandos del receptor GLP-1 o evalúan perfiles de selectividad de receptores. El compuesto se suministra únicamente para uso en investigación y no está destinado para administración humana o veterinaria.
Aplicaciones de Investigación
≥98% purity. Lyophilized Powder. Storage: -20°C. For research purposes only.
Mecanismo de Acción
Semaglutide ejerce sus efectos bioquímicos actuando como un agonista completo del receptor GLP-1 (GLP-1R), un receptor acoplado a proteína G de clase B (GPCR) acoplado predominantemente a la subunidad Gαs estimulatoria. Tras la unión, promueve la activación del receptor mediada por adenilil ciclasa, lo que conduce a un aumento en el cAMP intracelular cíclico (cAMP). Los niveles elevados de cAMP activan la proteína cinasa A (PKA) y la proteína intercambiadora activada directamente por cAMP (EPAC2/Rap-GEF), que convergen en efectores posteriores que modulan la conductancia de canales iónicos, la maquinaria exocitótica y la actividad de factores de transcripción en tipos celulares relevantes como células beta pancreáticas y células enteroendocrinas.
En sistemas modelo de células beta pancreáticas, el aumento de la señalización de cAMP potencia el cierre dependiente de glucosa de los canales de potasio sensibles a ATP (KATP) y mejora la entrada de calcio a través de canales de calcio activados por voltaje, amplificando la secreción de insulina estimulada por glucosa de manera dependiente de la concentración. El compuesto suprime simultáneamente la liberación de glucagón de células alfa a través de mecanismos paracrinos y mediados directamente por receptores que se investigan activamente. La activación del GLP-1R por Semaglutide también desencadena la internalización del receptor a través del reclutamiento de β-arrestina, iniciando cascadas de señalización endosomal distintas de las de la membrana plasmática — un fenómeno de interés creciente en la investigación del agonismo sesgado. La estrategia de unión a ácido graso-albúmina empleada en el diseño molecular reduce la concentración de péptido libre y ralentiza el aclaramiento renal, permitiendo a los investigadores estudiar estados de activación prolongada del receptor tanto en ensayos basados en células como en modelos preclínicos en animales completos.
Aplicaciones en Investigación
Semaglutide sirve como herramienta farmacológica bien caracterizada en una gama de contextos de investigación in vitro y preclínicos. Las siguientes representan áreas de aplicación establecidas investigadas en configuraciones de laboratorio:
- Estudios de señalización del receptor GLP-1: Caracterización de la acumulación de cAMP, el reclutamiento de β-arrestina y la cinética de internalización del receptor en líneas celulares que expresan GLP-1R recombinante.
- Biología de células beta pancreáticas: Investigación de la secreción de insulina estimulada por glucosa, la proliferación de células beta y las vías de apoptosis en preparaciones de islotes aislados y modelos celulares MIN6 o INS-1.
- Fenotipificación metabólica en modelos roedores: Evaluación de parámetros glucémicos, cambios en la composición corporal y el gasto energético en modelos roedores de obesidad inducida por dieta y genéticos bajo protocolos preclínicos estandarizados.
- Expresión y función neuronal del receptor GLP-1: Mapeo de la distribución del GLP-1R en núcleos hipotalámicos y del troncoencéfalo y evaluación de respuestas neuronales de neuropéptido Y / POMC usando enfoques inmunohistoquímicos y electrofisiológicos.
- Agonismo sesgado y farmacología de GPCR: Uso como agonista de referencia en estudios comparativos que evalúan relaciones de sesgo de vía de proteína G frente a arrestina para nuevos ligandos del receptor GLP-1R.
- Investigación preclínica cardiovascular: Examen de efectos mediados por GLP-1R en la función de cardiomiocitos, señalización endotelial y expresión de marcadores inflamatorios en modelos celulares y de tejido.
Almacenamiento y Manipulación
El almacenamiento y la manipulación adecuados son esenciales para mantener la integridad del péptido y garantizar resultados de investigación confiables. Todos los péptidos de Pepitiva Biolabs se suministran como polvo liofilizado, proporcionando excelente estabilidad a largo plazo cuando se almacenan correctamente. Almacene los péptidos liofilizados a -20°C para almacenamiento a largo plazo o 2-8°C para uso a corto plazo. Una vez reconstituidos, las soluciones de péptidos deben almacenarse a 2-8°C y utilizarse dentro del plazo especificado en la documentación del producto. Siempre use agua bacteriostática estéril para la reconstitución y manipule los péptidos en un ambiente de laboratorio limpio para prevenir la contaminación. Evite ciclos repetidos de congelación-descongelación, ya que el estrés térmico puede causar degradación del péptido y pérdida de actividad biológica.
Control de Calidad y Certificación
Este producto se fabrica bajo estrictos protocolos de control de calidad y ha sido verificado mediante pruebas analíticas exhaustivas. Cada lote se somete a análisis HPLC de fase reversa para determinación de pureza y espectrometría de masas por ionización por electrospray (ESI-MS) para confirmación de identidad molecular. Un Certificado de Análisis (COA) detallado está disponible para descargar, documentando porcentaje de pureza, verificación de peso molecular, apariencia y condiciones de almacenamiento recomendadas. Pepitiva Biolabs mantiene trazabilidad a nivel de lote desde la síntesis hasta la entrega.
Preguntas Frecuentes
¿Este producto está aprobado para uso humano?
No. Este producto está destinado exclusivamente para investigación científica in vitro y uso de laboratorio. No está aprobado para uso humano o veterinario, no está destinado a fines diagnósticos o terapéuticos, y no debe administrarse a humanos o animales bajo ninguna circunstancia.
¿Cómo reconstituyo este péptido?
Agregue agua bacteriostática estéril lentamente al vial, dirigiendo el flujo contra la pared de vidrio en lugar de directamente sobre el polvo liofilizado. Agite suavemente el vial hasta que el polvo se disuelva completamente — no agite vigorosamente. El volumen de reconstitución recomendado depende de la concentración deseada. Consulte la documentación del producto para orientación específica.
¿Puedo obtener un Certificado de Análisis (COA)?
Sí. Un Certificado de Análisis se incluye con cada pedido y también está disponible para descargar en la página del producto. El COA documenta pureza por HPLC, confirmación de identidad por espectrometría de masas, número de lote, fecha de producción y recomendaciones de almacenamiento.
Solo para uso en investigación. No destinado al consumo humano.