La Semaglutida es un análogo de acción prolongada del péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1) humano, la hormona incretina que actúa sobre el receptor de GLP-1. Desarrollada por Novo Nordisk, se di...
H-Aib-EGTFTSDVSSYLEGQAAK*EFIAWLVRGRG (GLP-1(7-37) with Aib8 and Arg34; *Lys26 carries a fatty acid side chain)
Número CAS
910463-68-2
Acerca de Semaglutide
La Semaglutida es un análogo de acción prolongada del péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1) humano, la hormona incretina que actúa sobre el receptor de GLP-1. Desarrollada por Novo Nordisk, se diferencia del GLP-1(7-37) nativo por dos sustituciones de aminoácidos (Aib en la posición 8 y Arg en la posición 34) y por una cadena lateral de ácido graso unida a la lisina 26, que aumenta la unión a la albúmina sérica y la protege de la degradación metabólica.[1] Pepitiva suministra la semaglutida en polvo liofilizado (pureza ≥98%, CAS 910463-68-2) para investigación in vitro y preclínica.[9]
Situación regulatoria
La semaglutida es un medicamento aprobado. La FDA la aprobó para la diabetes tipo 2 en diciembre de 2017 y para el control crónico del peso en junio de 2021.[7][8] El producto que se vende aquí es un péptido de grado investigación, no un producto farmacéutico, y está destinado solo al uso en laboratorio.
Por qué los investigadores usan la semaglutida
La semaglutida es el agonista selectivo de referencia del receptor de GLP-1. Es la base de comparación para agonistas duales como la tirzepatida (GLP-2T) y triples como el retatrutide (GLP-3R), y la compañera del análogo de amilina cagrilintide en la investigación de combinaciones.
Solo para investigación. No apto para consumo humano.
Calidad y Almacenamiento
≥98% purity. Lyophilized Powder. Storage: -20°C. For research purposes only.
Mecanismo de Acción
Agonismo del receptor de GLP-1
La semaglutida se une al receptor de GLP-1 con una afinidad de 0,38 nM, unas tres veces menor que la de la liraglutida, pero su afinidad mucho mayor por la albúmina le da una duración bastante más larga: la vida media plasmática fue de 46,1 horas tras la dosis intravenosa en minicerdos.[1] La estructura de la semaglutida unida al complejo receptor de GLP-1-Gs se resolvió mediante criomicroscopía electrónica.[10]
Vías cerebrales
En roedores, la semaglutida redujo la ingesta de alimentos y cambió la preferencia alimentaria sin reducir el gasto energético. No atravesó la barrera hematoencefálica, pero llegó al tronco encefálico, al núcleo septal y al hipotálamo a través de los órganos circunventriculares, y activó neuronas en 10 áreas cerebrales, entre ellas el núcleo parabraquial lateral, implicado en la finalización de las comidas.[2]
Apetito e ingesta energética en humanos
En un estudio de 12 semanas en adultos con obesidad, la ingesta energética libre a lo largo del día fue un 24% menor con semaglutida que con placebo, con menos hambre y antojos y menor preferencia por alimentos grasos, mientras que la tasa metabólica en reposo ajustada a la masa magra no cambió.[3]
Aplicaciones en Investigación
Aspectos destacados de la investigación clínica
SUSTAIN-6 (2016): en diabetes tipo 2 con alto riesgo cardiovascular, el criterio combinado de muerte cardiovascular, infarto no mortal o ictus no mortal ocurrió en el 6,6% con semaglutida frente al 8,9% con placebo.[4]
STEP 1 (2021): en adultos con sobrepeso u obesidad, el peso cambió un −14,9% a las 68 semanas frente a un −2,4% con placebo.[5]
SELECT (2023): en 17.604 personas con enfermedad cardiovascular y sobrepeso u obesidad, sin diabetes, los eventos cardiovasculares mayores ocurrieron en el 6,5% con semaglutida frente al 8,0% con placebo.[6]
Aplicaciones en investigación de laboratorio
Farmacología del receptor de GLP-1: unión al receptor, señalización por cAMP y estructura del receptor.
Unión a la albúmina y prolongación de la vida media: la cadena lateral de ácido graso como modelo para el diseño de péptidos de acción prolongada.[1]
Circuitos del apetito: neuronas con GLP-1R en el tronco encefálico y el hipotálamo, preferencia alimentaria y finalización de las comidas.[2]
Los resultados clínicos anteriores se resumen solo como contexto científico. Este producto es un péptido de grado investigación vendido para uso en laboratorio y no está destinado a uso humano ni veterinario.
Almacenamiento y Manipulación
El almacenamiento y la manipulación adecuados son esenciales para mantener la integridad del péptido y garantizar resultados de investigación confiables. Todos los péptidos de Pepitiva Biolabs se suministran como polvo liofilizado, proporcionando excelente estabilidad a largo plazo cuando se almacenan correctamente. Almacene los péptidos liofilizados a -20°C para almacenamiento a largo plazo o 2-8°C para uso a corto plazo. Una vez reconstituidos, las soluciones de péptidos deben almacenarse a 2-8°C y utilizarse dentro del plazo especificado en la documentación del producto. Siempre use agua bacteriostática estéril para la reconstitución y manipule los péptidos en un ambiente de laboratorio limpio para prevenir la contaminación. Evite ciclos repetidos de congelación-descongelación, ya que el estrés térmico puede causar degradación del péptido y pérdida de actividad biológica.
Control de Calidad y Certificación
Este producto se fabrica bajo estrictos protocolos de control de calidad y ha sido verificado mediante pruebas analíticas exhaustivas. Cada lote se somete a análisis HPLC de fase reversa para determinación de pureza y espectrometría de masas por ionización por electrospray (ESI-MS) para confirmación de identidad molecular. Un Certificado de Análisis (COA) detallado está disponible para descargar, documentando porcentaje de pureza, verificación de peso molecular, apariencia y condiciones de almacenamiento recomendadas. Pepitiva Biolabs mantiene trazabilidad a nivel de lote desde la síntesis hasta la entrega.
Preguntas Frecuentes
¿Qué es la semaglutida?
Un análogo de acción prolongada de la hormona incretina GLP-1, desarrollado por Novo Nordisk. Activa el receptor de GLP-1 y tiene una cadena lateral de ácido graso que se une a la albúmina sérica, lo que prolonga su vida media.
¿La semaglutida está aprobada por la FDA?
Sí. La FDA aprobó la semaglutida para la diabetes tipo 2 (2017) y el control crónico del peso (2021). El péptido de grado investigación que se vende aquí no es un producto farmacéutico y es solo para uso en laboratorio.
¿Cuál es el peso molecular y el número CAS de la semaglutida?
Peso molecular 4113,58 Da, fórmula C187H291N45O59, CAS 910463-68-2 (KEGG DRUG D10025).
¿Qué diferencia hay entre semaglutida, tirzepatida y retatrutide?
La semaglutida actúa solo sobre el receptor de GLP-1. La tirzepatida también activa el receptor de GIP, y el retatrutide añade el receptor del glucagón como tercera diana. Consulte Tirzepatide (GLP-2T) y Retatrutide (GLP-3R).
¿En qué se diferencia la semaglutida del GLP-1 nativo?
La semaglutida se diseñó para ser estable frente a la degradación metabólica y tener alta afinidad por la albúmina: tiene dos sustituciones de aminoácidos (Aib8, Arg34) y una cadena lateral de ácido graso en la lisina 26.
¿Cómo se debe almacenar la semaglutida?
Mantenga el polvo liofilizado a −20 °C, protegido de la luz y la humedad.
¿Este producto está aprobado para uso humano?
No. Este producto está destinado exclusivamente para investigación científica in vitro y uso de laboratorio. No está aprobado para uso humano o veterinario, no está destinado a fines diagnósticos o terapéuticos, y no debe administrarse a humanos o animales bajo ninguna circunstancia.
¿Cómo reconstituyo este péptido?
Agregue agua bacteriostática estéril lentamente al vial, dirigiendo el flujo contra la pared de vidrio en lugar de directamente sobre el polvo liofilizado. Agite suavemente el vial hasta que el polvo se disuelva completamente — no agite vigorosamente. El volumen de reconstitución recomendado depende de la concentración deseada. Consulte la documentación del producto para orientación específica.
¿Puedo obtener un Certificado de Análisis (COA)?
Sí. Un Certificado de Análisis se incluye con cada pedido y también está disponible para descargar en la página del producto. El COA documenta pureza por HPLC, confirmación de identidad por espectrometría de masas, número de lote, fecha de producción y recomendaciones de almacenamiento.
Referencias Científicas
Lau J, Bloch P, Schäffer L, et al. Discovery of the Once-Weekly Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) Analogue Semaglutide. J Med Chem. 2015;58(18):7370-7380. PubMed
Gabery S, Salinas CG, Paulsen SJ, et al. Semaglutide lowers body weight in rodents via distributed neural pathways. JCI Insight. 2020;5(6):e133429. PubMed
Blundell J, Finlayson G, Axelsen M, et al. Effects of once-weekly semaglutide on appetite, energy intake, control of eating, food preference and body weight in subjects with obesity. Diabetes Obes Metab. 2017;19(9):1242-1251. PubMed
Marso SP, Bain SC, Consoli A, et al. Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2016;375(19):1834-1844. PubMed
Wilding JPH, Batterham RL, Calanna S, et al. Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity. N Engl J Med. 2021;384(11):989-1002. PubMed
Lincoff AM, Brown-Frandsen K, Colhoun HM, et al. Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Obesity without Diabetes. N Engl J Med. 2023;389(24):2221-2232. PubMed
U.S. Food and Drug Administration. Drugs@FDA: NDA 209637 (semaglutide, type 2 diabetes), Novo Nordisk; original approval December 5, 2017. Source
U.S. Food and Drug Administration. Drugs@FDA: NDA 215256 (semaglutide, chronic weight management), Novo Nordisk; original approval June 4, 2021. Source
KEGG DRUG D10025: Semaglutide. Formula C187H291N45O59, molecular weight 4113.58, CAS 910463-68-2. Source
Zhang X, Belousoff MJ, Liang YL, et al. Structure and dynamics of semaglutide- and taspoglutide-bound GLP-1R-Gs complexes. Cell Rep. 2021;36(2):109374. PubMed
Fuentes: publicaciones revisadas por pares indexadas en PubMed y registros de estudios en ClinicalTrials.gov. Cada cita se verificó con su registro en PubMed.
Solo para uso en investigación. No destinado al consumo humano.
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