Endócrino

Semaglutide

A Semaglutida é um análogo de ação prolongada do peptídeo semelhante ao glucagon 1 (GLP-1) humano, o hormônio incretina que age no receptor de GLP-1. Desenvolvida pela Novo Nordisk, difere do GLP-1(7-...

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Certificado de Análise

Certificado de Análise incluso em cada pedido.

Especificações Técnicas

Pureza≥98%
FormaLyophilized Powder
Armazenamento-20°C
Peso Molecular4113.58 Da (C187H291N45O59)
SequênciaH-Aib-EGTFTSDVSSYLEGQAAK*EFIAWLVRGRG (GLP-1(7-37) with Aib8 and Arg34; *Lys26 carries a fatty acid side chain)
Número CAS910463-68-2

Sobre Semaglutide

A Semaglutida é um análogo de ação prolongada do peptídeo semelhante ao glucagon 1 (GLP-1) humano, o hormônio incretina que age no receptor de GLP-1. Desenvolvida pela Novo Nordisk, difere do GLP-1(7-37) nativo por duas substituições de aminoácidos (Aib na posição 8 e Arg na posição 34) e por uma cadeia lateral de ácido graxo ligada à lisina 26, que aumenta a ligação à albumina sérica e a protege da degradação metabólica.[1] A Pepitiva fornece a semaglutida em pó liofilizado (pureza ≥98%, CAS 910463-68-2) para pesquisa in vitro e pré-clínica.[9]

Situação regulatória

A semaglutida é um medicamento aprovado. A FDA a aprovou para diabetes tipo 2 em dezembro de 2017 e para controle crônico de peso em junho de 2021.[7][8] O produto vendido aqui é um peptídeo de grau pesquisa, não um produto farmacêutico, e destina-se apenas ao uso em laboratório.

Por que pesquisadores usam a semaglutida

A semaglutida é o agonista seletivo de referência do receptor de GLP-1. É a base de comparação para agonistas duplos como a tirzepatida (GLP-2T) e triplos como o retatrutide (GLP-3R), e a parceira do análogo de amilina cagrilintide em pesquisas de combinação.

Uso exclusivo em pesquisa. Não destinado ao consumo humano.

Qualidade e Armazenamento

≥98% purity. Lyophilized Powder. Storage: -20°C. For research purposes only.

Mecanismo de Ação

Agonismo do receptor de GLP-1

A semaglutida se liga ao receptor de GLP-1 com afinidade de 0,38 nM, cerca de três vezes menor que a da liraglutida, mas sua afinidade muito maior pela albumina lhe dá uma duração bem mais longa: a meia-vida plasmática foi de 46,1 horas após dose intravenosa em minipigs.[1] A estrutura da semaglutida ligada ao complexo receptor de GLP-1-Gs foi resolvida por criomicroscopia eletrônica.[10]

Vias cerebrais

Em roedores, a semaglutida reduziu a ingestão de alimentos e mudou a preferência alimentar sem reduzir o gasto energético. Não atravessou a barreira hematoencefálica, mas chegou ao tronco cerebral, ao núcleo septal e ao hipotálamo pelos órgãos circunventriculares, e ativou neurônios em 10 áreas cerebrais, incluindo o núcleo parabraquial lateral, envolvido no término das refeições.[2]

Apetite e ingestão energética em humanos

Num estudo de 12 semanas em adultos com obesidade, a ingestão energética à vontade ao longo do dia foi 24% menor com semaglutida que com placebo, com menos fome e vontade de comer e menor preferência por alimentos gordurosos, enquanto a taxa metabólica de repouso ajustada à massa magra não mudou.[3]

Aplicações em Pesquisa

Destaques da pesquisa clínica

  • SUSTAIN-6 (2016): no diabetes tipo 2 com alto risco cardiovascular, o desfecho combinado de morte cardiovascular, infarto não fatal ou AVC não fatal ocorreu em 6,6% com semaglutida contra 8,9% com placebo.[4]
  • STEP 1 (2021): em adultos com sobrepeso ou obesidade, o peso variou −14,9% em 68 semanas contra −2,4% com placebo.[5]
  • SELECT (2023): em 17.604 pessoas com doença cardiovascular e sobrepeso ou obesidade, sem diabetes, eventos cardiovasculares maiores ocorreram em 6,5% com semaglutida contra 8,0% com placebo.[6]

Aplicações em pesquisa de laboratório

  • Farmacologia do receptor de GLP-1: ligação ao receptor, sinalização por cAMP e estrutura do receptor.
  • Ligação à albumina e extensão da meia-vida: a cadeia lateral de ácido graxo como modelo para o desenho de peptídeos de ação prolongada.[1]
  • Circuitos do apetite: neurônios com GLP-1R no tronco cerebral e no hipotálamo, preferência alimentar e término das refeições.[2]
  • Estudos comparativos de incretinas: agonismo simples (semaglutida), duplo (tirzepatida, GLP-2T) e triplo (retatrutide, GLP-3R) lado a lado, ou combinações de amilina e GLP-1 com o cagrilintide.

Os resultados clínicos acima são resumidos apenas como contexto científico. Este produto é um peptídeo de grau pesquisa vendido para uso em laboratório e não se destina a uso humano ou veterinário.

Armazenamento e Manuseio

O armazenamento e manuseio adequados são essenciais para manter a integridade do peptídeo e garantir resultados confiáveis de pesquisa. Todos os peptídeos da Pepitiva Biolabs são fornecidos como pó liofilizado, proporcionando excelente estabilidade a longo prazo quando armazenados corretamente. Armazene peptídeos liofilizados a -20°C para armazenamento de longo prazo ou 2-8°C para uso de curto prazo. Uma vez reconstituídos, as soluções de peptídeos devem ser armazenadas a 2-8°C e utilizadas dentro do prazo especificado na documentação do produto. Sempre utilize água bacteriostática estéril para reconstituição e manuseie peptídeos em ambiente laboratorial limpo para prevenir contaminação. Evite ciclos repetidos de congelamento-descongelamento, pois o estresse térmico pode causar degradação do peptídeo e perda de atividade biológica.

Controle de Qualidade e Certificação

Este produto é fabricado sob rigorosos protocolos de controle de qualidade e verificado por testes analíticos abrangentes. Cada lote passa por análise HPLC de fase reversa para determinação de pureza e espectrometria de massa por ionização por electrospray (ESI-MS) para confirmação de identidade molecular. Um Certificado de Análise (COA) detalhado está disponível para download, documentando percentual de pureza, verificação de peso molecular, aparência e condições de armazenamento recomendadas. A Pepitiva Biolabs mantém rastreabilidade a nível de lote da síntese até a entrega, garantindo total transparência e controle de qualidade para sua pesquisa.

Perguntas Frequentes

O que é a semaglutida?

Um análogo de ação prolongada do hormônio incretina GLP-1, desenvolvido pela Novo Nordisk. Ativa o receptor de GLP-1 e tem uma cadeia lateral de ácido graxo que se liga à albumina sérica, prolongando sua meia-vida.

A semaglutida é aprovada pela FDA?

Sim. A FDA aprovou a semaglutida para diabetes tipo 2 (2017) e controle crônico de peso (2021). O peptídeo de grau pesquisa vendido aqui não é um produto farmacêutico e é apenas para uso em laboratório.

Qual a massa molecular e o número CAS da semaglutida?

Massa molecular 4113,58 Da, fórmula C187H291N45O59, CAS 910463-68-2 (KEGG DRUG D10025).

Qual a diferença entre semaglutida, tirzepatida e retatrutide?

A semaglutida age apenas no receptor de GLP-1. A tirzepatida também ativa o receptor de GIP, e o retatrutide acrescenta o receptor do glucagon como terceiro alvo. Veja Tirzepatide (GLP-2T) e Retatrutide (GLP-3R).

Qual a diferença entre a semaglutida e o GLP-1 nativo?

A semaglutida foi projetada para ser estável contra a degradação metabólica e ter alta afinidade pela albumina: tem duas substituições de aminoácidos (Aib8, Arg34) e uma cadeia lateral de ácido graxo na lisina 26.

Como armazenar a semaglutida?

Mantenha o pó liofilizado a −20 °C, protegido da luz e da umidade.

Este produto é aprovado para uso humano?

Não. Este produto é destinado exclusivamente para pesquisa científica in vitro e uso laboratorial. Não é aprovado para uso humano ou veterinário, não se destina a fins diagnósticos ou terapêuticos, e não deve ser administrado a humanos ou animais em nenhuma circunstância.

Como reconstituir este peptídeo?

Adicione água bacteriostática estéril lentamente ao frasco, direcionando o fluxo contra a parede de vidro ao invés de diretamente sobre o pó liofilizado. Agite suavemente o frasco até que o pó esteja completamente dissolvido — não agite vigorosamente. O volume de reconstituição recomendado depende da concentração desejada. Consulte a documentação do produto para orientação específica.

Posso obter um Certificado de Análise (COA)?

Sim. Um Certificado de Análise é incluído com cada pedido e também está disponível para download na página do produto. O COA documenta pureza por HPLC, confirmação de identidade por espectrometria de massa, número do lote, data de produção e recomendações de armazenamento.

Referências Científicas

  1. Lau J, Bloch P, Schäffer L, et al. Discovery of the Once-Weekly Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) Analogue Semaglutide. J Med Chem. 2015;58(18):7370-7380. PubMed
  2. Gabery S, Salinas CG, Paulsen SJ, et al. Semaglutide lowers body weight in rodents via distributed neural pathways. JCI Insight. 2020;5(6):e133429. PubMed
  3. Blundell J, Finlayson G, Axelsen M, et al. Effects of once-weekly semaglutide on appetite, energy intake, control of eating, food preference and body weight in subjects with obesity. Diabetes Obes Metab. 2017;19(9):1242-1251. PubMed
  4. Marso SP, Bain SC, Consoli A, et al. Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2016;375(19):1834-1844. PubMed
  5. Wilding JPH, Batterham RL, Calanna S, et al. Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity. N Engl J Med. 2021;384(11):989-1002. PubMed
  6. Lincoff AM, Brown-Frandsen K, Colhoun HM, et al. Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Obesity without Diabetes. N Engl J Med. 2023;389(24):2221-2232. PubMed
  7. U.S. Food and Drug Administration. Drugs@FDA: NDA 209637 (semaglutide, type 2 diabetes), Novo Nordisk; original approval December 5, 2017. Source
  8. U.S. Food and Drug Administration. Drugs@FDA: NDA 215256 (semaglutide, chronic weight management), Novo Nordisk; original approval June 4, 2021. Source
  9. KEGG DRUG D10025: Semaglutide. Formula C187H291N45O59, molecular weight 4113.58, CAS 910463-68-2. Source
  10. Zhang X, Belousoff MJ, Liang YL, et al. Structure and dynamics of semaglutide- and taspoglutide-bound GLP-1R-Gs complexes. Cell Rep. 2021;36(2):109374. PubMed

Fontes: publicações revisadas por pares indexadas no PubMed e registros de estudos no ClinicalTrials.gov. Cada citação foi conferida com o registro no PubMed.

Apenas para uso em pesquisa. Não destinado ao consumo humano.

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