O Retatrutide (código de desenvolvimento LY3437943; código de catálogo GLP-3R na Pepitiva) é um único peptídeo sintético que ativa três receptores hormonais ao mesmo tempo: o receptor do polipeptídeo ...
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Especificações Técnicas
Pureza
≥98%
Forma
Lyophilized powder
Armazenamento
-20°C
Peso Molecular
4731.34 Da (C221H342N46O68)
Sequência
YXQGTFTSDYSILLDKKAQXAFIEYLLEGGPSSGAPPPS (modified peptide; X = non-coded residues)
Número CAS
2381089-83-2
Sobre Retatrutide (GLP-3R)
O Retatrutide (código de desenvolvimento LY3437943; código de catálogo GLP-3R na Pepitiva) é um único peptídeo sintético que ativa três receptores hormonais ao mesmo tempo: o receptor do polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIPR), o receptor do peptídeo semelhante ao glucagon 1 (GLP-1R) e o receptor do glucagon (GCGR).[1] Foi descoberto e está sendo desenvolvido pela Eli Lilly and Company e é o representante mais estudado da classe dos "agonistas triplos" em pesquisa metabólica. A Pepitiva fornece o retatrutide em pó liofilizado (pureza ≥98%, CAS 2381089-83-2) para pesquisa in vitro e pré-clínica.[8]
Por que um agonista triplo interessa aos pesquisadores
Os compostos incretínicos anteriores agem em um receptor (GLP-1R, como a semaglutida) ou em dois (GIPR e GLP-1R, como a tirzepatida). O retatrutide acrescenta a atividade no receptor do glucagon. No trabalho de descoberta, os componentes GIPR e GLP-1R reduziram a ingestão de alimentos, enquanto o componente GCGR aumentou o gasto energético em camundongos obesos, e os dois efeitos se somaram.[1] Isso faz do retatrutide um composto de referência para separar, em modelos experimentais, os lados da ingestão e do gasto no balanço energético.
Estágio de desenvolvimento
O retatrutide continua sendo um composto experimental em desenvolvimento clínico para diabetes tipo 2, obesidade e condições relacionadas. Os primeiros resultados de fase 3 foram publicados em 2026.[6]
Uso exclusivo em pesquisa. Não destinado ao consumo humano.
Qualidade e Armazenamento
≥98% purity. Lyophilized powder. Storage: -20°C. For research purposes only.
Mecanismo de Ação
O retatrutide é uma única cadeia peptídica com atividade agonista em três receptores acoplados à proteína G da classe B. In vitro, mostra atividade equilibrada em GCGR e GLP-1R e atividade maior em GIPR.[1] Estudos estruturais examinaram depois como um único peptídeo se liga aos três receptores.[7]
GLP-1R: secreção de insulina dependente de glicose e menor ingestão de alimentos.
GIPR: uma segunda via incretínica que soma ao efeito do GLP-1R sobre a ingestão.
GCGR: aumento do gasto energético, o componente que diferencia o retatrutide dos agonistas duplos.[1]
Farmacocinética
No estudo de fase 1b, a exposição aumentou em proporção à dose e a meia-vida foi de cerca de 6 dias, o que é compatível com a administração semanal nos protocolos clínicos.[2] Num estudo de dose única, a redução do peso corporal persistiu até o dia 43.[1]
Dados moleculares
Fórmula C221H342N46O68, massa molecular 4731,34 Da. A sequência contém aminoácidos não codificados, indicados por X no código de uma letra.[8]
Aplicações em Pesquisa
Pesquisa clínica até agora
Fase 1b, diabetes tipo 2 (2022): 72 participantes por 12 semanas. Glicose e HbA1c caíram significativamente nos três grupos de dose mais alta, e a redução de peso pareceu dependente da dose.[2]
Fase 2, obesidade (2023): 338 adultos por 48 semanas. A variação média de peso chegou a −24,2% no grupo de dose mais alta, contra −2,1% no placebo. Eventos gastrointestinais foram os eventos adversos mais comuns e dependentes da dose.[3]
Fase 2, diabetes tipo 2 (2023): 281 participantes. As reduções de HbA1c foram significativamente maiores que no placebo em todas as doses exceto a menor, e o peso caiu até cerca de 17% em 36 semanas.[4]
Subestudo de composição corporal (2025): medida por DXA, a massa de gordura total caiu até 26,1% em 36 semanas, contra 4,5% no placebo.[9]
Subestudo de gordura hepática (2024): 98 participantes com doença hepática esteatótica. Em 24 semanas, a gordura hepática relativa caiu até 82,4%, e a maioria dos participantes nos grupos de dose mais alta atingiu gordura hepática normal (<5%).[5]
Fase 3, TRANSCEND-T2D-1 (2026): 537 adultos com diabetes tipo 2 por 40 semanas. A HbA1c caiu até 1,94% e o peso até 15,3%, contra 0,81% e 2,6% no placebo.[6]
Aplicações em pesquisa de laboratório
Farmacologia de receptores: sinalização e viés em GIPR, GLP-1R e GCGR, isoladamente ou com antagonistas seletivos para isolar cada braço.
Modelos de balanço energético: separar a menor ingestão do maior gasto energético em estudos com roedores.[1]
Metabolismo lipídico hepático: modelos de gordura no fígado e esteatose, a partir do subestudo clínico hepático.[5]
Biologia do adipócito: a lipólise em adipócitos humanos diferenciados já foi estudada com retatrutide in vitro.[10]
Estudos comparativos de incretinas: agonismo simples, duplo e triplo lado a lado com a semaglutida (GLP-1R) e a tirzepatida (GLP-2T) (GIPR/GLP-1R), ou junto ao análogo de amilina cagrilintide, que age numa via de saciedade separada. Para pesquisa com ação local no tecido adiposo, veja o CBL-514.
Os resultados clínicos acima vêm de estudos com o medicamento experimental e são resumidos apenas como contexto científico. Este produto é vendido para pesquisa de laboratório e não se destina a uso humano ou veterinário.
Armazenamento e Manuseio
O armazenamento e manuseio adequados são essenciais para manter a integridade do peptídeo e garantir resultados confiáveis de pesquisa. Todos os peptídeos da Pepitiva Biolabs são fornecidos como pó liofilizado, proporcionando excelente estabilidade a longo prazo quando armazenados corretamente. Armazene peptídeos liofilizados a -20°C para armazenamento de longo prazo ou 2-8°C para uso de curto prazo. Uma vez reconstituídos, as soluções de peptídeos devem ser armazenadas a 2-8°C e utilizadas dentro do prazo especificado na documentação do produto. Sempre utilize água bacteriostática estéril para reconstituição e manuseie peptídeos em ambiente laboratorial limpo para prevenir contaminação. Evite ciclos repetidos de congelamento-descongelamento, pois o estresse térmico pode causar degradação do peptídeo e perda de atividade biológica.
Controle de Qualidade e Certificação
Este produto é fabricado sob rigorosos protocolos de controle de qualidade e verificado por testes analíticos abrangentes. Cada lote passa por análise HPLC de fase reversa para determinação de pureza e espectrometria de massa por ionização por electrospray (ESI-MS) para confirmação de identidade molecular. Um Certificado de Análise (COA) detalhado está disponível para download, documentando percentual de pureza, verificação de peso molecular, aparência e condições de armazenamento recomendadas. A Pepitiva Biolabs mantém rastreabilidade a nível de lote da síntese até a entrega, garantindo total transparência e controle de qualidade para sua pesquisa.
Perguntas Frequentes
O que é o GLP-3R?
GLP-3R é o código de catálogo da Pepitiva para o retatrutide (LY3437943), um agonista triplo dos receptores de GIP, GLP-1 e glucagon.
Qual a diferença entre retatrutide e tirzepatida?
A tirzepatida age em dois receptores (GIPR e GLP-1R). O retatrutide acrescenta um terceiro, o receptor do glucagon, que em estudos pré-clínicos aumentou o gasto energético além da menor ingestão promovida pelos receptores incretínicos. Veja Tirzepatide (GLP-2T).
Quem desenvolveu o retatrutide?
A Eli Lilly and Company, que publicou sua descoberta em 2022 e patrocina o programa clínico.
O retatrutide é aprovado?
O retatrutide é um composto experimental. Os primeiros resultados de fase 3 foram publicados em 2026, e ele continua em desenvolvimento clínico.
Qual a massa molecular do retatrutide?
4731,34 Da, com fórmula molecular C221H342N46O68 (KEGG DRUG D12430).
Qual a meia-vida do retatrutide?
Cerca de 6 dias no estudo clínico de fase 1b, por isso os protocolos clínicos usaram administração semanal.
Como armazenar o retatrutide?
Mantenha o pó liofilizado a −20 °C, protegido da luz e da umidade.
Este produto é aprovado para uso humano?
Não. Este produto é destinado exclusivamente para pesquisa científica in vitro e uso laboratorial. Não é aprovado para uso humano ou veterinário, não se destina a fins diagnósticos ou terapêuticos, e não deve ser administrado a humanos ou animais em nenhuma circunstância.
Como reconstituir este peptídeo?
Adicione água bacteriostática estéril lentamente ao frasco, direcionando o fluxo contra a parede de vidro ao invés de diretamente sobre o pó liofilizado. Agite suavemente o frasco até que o pó esteja completamente dissolvido — não agite vigorosamente. O volume de reconstituição recomendado depende da concentração desejada. Consulte a documentação do produto para orientação específica.
Posso obter um Certificado de Análise (COA)?
Sim. Um Certificado de Análise é incluído com cada pedido e também está disponível para download na página do produto. O COA documenta pureza por HPLC, confirmação de identidade por espectrometria de massa, número do lote, data de produção e recomendações de armazenamento.
Referências Científicas
Coskun T, Urva S, Roell WC, et al. LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: From discovery to clinical proof of concept. Cell Metab. 2022;34(9):1234-1247.e9. PubMed
Urva S, Coskun T, Loh MT, et al. LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b, multicentre, double-blind, placebo-controlled, randomised, multiple-ascending dose trial. Lancet. 2022;400(10366):1869-1881. PubMed
Jastreboff AM, Kaplan LM, Frías JP, et al. Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity - A Phase 2 Trial. N Engl J Med. 2023;389(6):514-526. PubMed
Rosenstock J, Frias J, Jastreboff AM, et al. Retatrutide, a GIP, GLP-1 and glucagon receptor agonist, for people with type 2 diabetes: a randomised, double-blind, placebo and active-controlled, parallel-group, phase 2 trial conducted in the USA. Lancet. 2023;402(10401):529-544. PubMed
Sanyal AJ, Kaplan LM, Frias JP, et al. Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease: a randomized phase 2a trial. Nat Med. 2024;30(7):2037-2048. PubMed
Bajaj HS, Welch M, Shah P, et al. Efficacy and safety of retatrutide, a GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist, in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1): a double-blind, randomised, phase 3 trial. Lancet. 2026;407(10546):2402-2413. PubMed
Li W, Zhou Q, Cong Z, et al. Structural insights into the triple agonism at GLP-1R, GIPR and GCGR manifested by retatrutide. Cell Discov. 2024;10(1):77. PubMed
KEGG DRUG D12430: Retatrutide (USAN). Formula C221H342N46O68, molecular weight 4731.34, CAS 2381089-83-2. Source
Coskun T, Wu Q, Schloot NC, et al. Effects of retatrutide on body composition in people with type 2 diabetes: a substudy of a phase 2, double-blind, parallel-group, placebo-controlled, randomised trial. Lancet Diabetes Endocrinol. 2025;13(8):674-684. PubMed
Regmi A, Roell W. Differentiation of human subcutaneous adipocytes and measurement of lipolytic function induced by GIP or LY3437943. STAR Protoc. 2023. PubMed
Fontes: publicações revisadas por pares indexadas no PubMed e registros de estudos no ClinicalTrials.gov. Cada citação foi conferida com o registro no PubMed.
Apenas para uso em pesquisa. Não destinado ao consumo humano.
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