La ipamorelina es un pentapéptido sintético, Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2, que libera hormona de crecimiento (GH) de la hipófisis a través del receptor de grelina, el receptor que usan los péptidos l...
La ipamorelina es un pentapéptido sintético, Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2, que libera hormona de crecimiento (GH) de la hipófisis a través del receptor de grelina, el receptor que usan los péptidos liberadores de GH (GHRPs).[1] Pepitiva suministra la ipamorelina en polvo liofilizado (viales de 10 mg, pureza ≥98%, CAS 170851-70-4) para investigación in vitro y preclínica.[10]
Por qué se estudia la ipamorelina
La ipamorelina se identificó dentro de una serie de compuestos derivados del GHRP-1 y se describió en 1998 como el primer agonista del receptor de GHRP con una selectividad por la liberación de GH similar a la de la GHRH: a diferencia del GHRP-6 y el GHRP-2, no elevó la ACTH ni el cortisol en cerdos.[1] Esa selectividad la convierte en un compuesto de referencia para estudiar la liberación de GH por el receptor de grelina sin respuesta de hormonas del estrés.
Situación regulatoria
La ipamorelina no es un medicamento aprobado. Un ensayo de fase 2 en íleo posoperatorio no mostró un beneficio significativo frente a placebo, y revisiones recientes la incluyen entre los secretagogos de GH experimentales sujetos a restricciones antidopaje.[7][9]
Solo para uso en investigación. No apto para consumo humano.
Calidad y Almacenamiento
≥98% purity. Lyophilized powder. Storage: -20°C. For research purposes only.
Mecanismo de Acción
Agonismo del receptor de grelina (GHRP)
El perfil con antagonistas de GHRP y de GHRH mostró que la ipamorelina, como el GHRP-6, estimula la liberación de GH a través de un receptor de tipo GHRP y no del receptor de GHRH. En células hipofisarias primarias de rata liberó GH con potencia y eficacia similares a las del GHRP-6 (CE50 de 1,3 nmol/l).[1]
Selectividad
En cerdos, ninguno de los secretagogos probados modificó FSH, LH, prolactina ni TSH. El GHRP-6 y el GHRP-2 elevaron la ACTH y el cortisol; la ipamorelina no, incluso a dosis más de 200 veces superiores a su DE50 para la liberación de GH.[1]
Estructura
La secuencia es Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2: carece del dipéptido central Ala-Trp del GHRP-1 y contiene ácido α-aminoisobutírico, D-2-naftilalanina y D-fenilalanina.[1] Fórmula C38H49N9O5, peso molecular 711,9 g/mol.[10]
Farmacocinética en humanos
En voluntarios sanos, la ipamorelina mostró una farmacocinética proporcional a la dosis con una vida media terminal de 2 horas; cada administración produjo un único episodio de liberación de GH con un pico hacia las 0,67 horas.[2]
Aplicaciones en Investigación
Hallazgos preclínicos y clínicos
Crecimiento óseo longitudinal en ratas (1999): 15 días de ipamorelina aumentaron, de forma dependiente de la dosis, la velocidad de crecimiento de la tibia de 42 hasta 52 µm/día y la ganancia de peso, sin cambiar el IGF-I total.[3]
Contenido mineral óseo (2000): 12 semanas de ipamorelina o GHRP-6 aumentaron el contenido mineral óseo en ratas adultas, por huesos de mayores dimensiones y no por mayor densidad volumétrica.[4]
Modelo de glucocorticoides (2001): en ratas tratadas con metilprednisolona, añadir ipamorelina aumentó la tensión tetánica muscular y cuadruplicó la formación ósea perióstica frente al glucocorticoide solo.[5]
Motilidad intestinal (2009): en un modelo de íleo posoperatorio en ratas, la ipamorelina acortó el tiempo hasta la primera deposición, y las dosis repetidas aumentaron la producción fecal, la ingesta y la ganancia de peso.[6]
Ensayo de fase 2 en resección intestinal (2014): la ipamorelina fue bien tolerada, pero el tiempo hasta la primera comida tolerada no difirió significativamente del placebo.[7]
Modelo de cisplatino en hurones (2024): la ipamorelina no evitó la emesis, pero redujo en torno a un 24% la pérdida de peso asociada al cisplatino en la fase tardía.[8]
Aplicaciones en investigación de laboratorio
Farmacología del receptor de grelina: liberación de GH sin coestimulación de ACTH ni cortisol.[1]
Modelos óseos y musculares: placa de crecimiento, hueso cortical y catabolismo inducido por glucocorticoides.[3][4][5]
Motilidad gastrointestinal: modelos de íleo y tránsito.[6]
Comparación entre clases de secretagogos: agonismo del receptor de grelina frente a agonistas del receptor de GHRH como la sermorelina y la tesamorelina, o ambas vías juntas en CJC-1295 + Ipamorelin.
Los hallazgos anteriores se resumen solo como contexto científico. Este producto se vende para investigación de laboratorio y no está destinado a uso humano ni veterinario.
Almacenamiento y Manipulación
El almacenamiento y la manipulación adecuados son esenciales para mantener la integridad del péptido y garantizar resultados de investigación confiables. Todos los péptidos de Pepitiva Biolabs se suministran como polvo liofilizado, proporcionando excelente estabilidad a largo plazo cuando se almacenan correctamente. Almacene los péptidos liofilizados a -20°C para almacenamiento a largo plazo o 2-8°C para uso a corto plazo. Una vez reconstituidos, las soluciones de péptidos deben almacenarse a 2-8°C y utilizarse dentro del plazo especificado en la documentación del producto. Siempre use agua bacteriostática estéril para la reconstitución y manipule los péptidos en un ambiente de laboratorio limpio para prevenir la contaminación. Evite ciclos repetidos de congelación-descongelación, ya que el estrés térmico puede causar degradación del péptido y pérdida de actividad biológica.
Control de Calidad y Certificación
Este producto se fabrica bajo estrictos protocolos de control de calidad y ha sido verificado mediante pruebas analíticas exhaustivas. Cada lote se somete a análisis HPLC de fase reversa para determinación de pureza y espectrometría de masas por ionización por electrospray (ESI-MS) para confirmación de identidad molecular. Un Certificado de Análisis (COA) detallado está disponible para descargar, documentando porcentaje de pureza, verificación de peso molecular, apariencia y condiciones de almacenamiento recomendadas. Pepitiva Biolabs mantiene trazabilidad a nivel de lote desde la síntesis hasta la entrega.
Preguntas Frecuentes
¿Qué es la ipamorelina?
Un pentapéptido sintético (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2) que estimula la liberación de hormona de crecimiento a través del receptor de grelina (GHRP). Se describió en 1998 como el primer secretagogo selectivo de la hormona de crecimiento.
¿Cuál es el peso molecular y el CAS de la ipamorelina?
En cerdos liberó hormona de crecimiento sin elevar la ACTH ni el cortisol, incluso a dosis muy altas, mientras que el GHRP-6 y el GHRP-2 elevaron ambos. Tampoco modificó FSH, LH, prolactina ni TSH.
¿Cuál es la vida media de la ipamorelina?
Unas 2 horas (vida media terminal) en un estudio farmacocinético en voluntarios sanos, con un único pico de GH hacia los 40 minutos.
¿En qué se diferencia la ipamorelina de la sermorelina o el CJC-1295?
La ipamorelina actúa sobre el receptor de grelina; la sermorelina y el CJC-1295 actúan sobre el receptor de GHRH. Ambas clases se comparan o combinan a menudo, como en CJC-1295 + Ipamorelin.
¿La ipamorelina está aprobada por la FDA?
No. Llegó a un ensayo de fase 2 en íleo posoperatorio, que no mostró un beneficio significativo frente a placebo, y no está aprobada para ningún uso.
¿Cómo se almacena la ipamorelina?
Conserve el polvo liofilizado a −20 °C, protegido de la luz y la humedad.
¿Este producto está aprobado para uso humano?
No. Este producto está destinado exclusivamente para investigación científica in vitro y uso de laboratorio. No está aprobado para uso humano o veterinario, no está destinado a fines diagnósticos o terapéuticos, y no debe administrarse a humanos o animales bajo ninguna circunstancia.
¿Cómo reconstituyo este péptido?
Agregue agua bacteriostática estéril lentamente al vial, dirigiendo el flujo contra la pared de vidrio en lugar de directamente sobre el polvo liofilizado. Agite suavemente el vial hasta que el polvo se disuelva completamente — no agite vigorosamente. El volumen de reconstitución recomendado depende de la concentración deseada. Consulte la documentación del producto para orientación específica.
¿Puedo obtener un Certificado de Análisis (COA)?
Sí. Un Certificado de Análisis se incluye con cada pedido y también está disponible para descargar en la página del producto. El COA documenta pureza por HPLC, confirmación de identidad por espectrometría de masas, número de lote, fecha de producción y recomendaciones de almacenamiento.
Referencias Científicas
Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139(5):552-561. PubMed
Gobburu JV, Agersø H, Jusko WJ, Ynddal L. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers. Pharm Res. 1999;16(9):1412-1416. PubMed
Johansen PB, Nowak J, Skjaerbaek C, et al. Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in rats. Growth Horm IGF Res. 1999;9(2):106-113. PubMed
Svensson J, Lall S, Dickson SL, et al. The GH secretagogues ipamorelin and GH-releasing peptide-6 increase bone mineral content in adult female rats. J Endocrinol. 2000;165(3):569-577. PubMed
Andersen NB, Malmlöf K, Johansen PB, et al. The growth hormone secretagogue ipamorelin counteracts glucocorticoid-induced decrease in bone formation of adult rats. Growth Horm IGF Res. 2001;11(5):266-272. PubMed
Venkova K, Mann W, Nelson R, Greenwood-Van Meerveld B. Efficacy of ipamorelin, a novel ghrelin mimetic, in a rodent model of postoperative ileus. J Pharmacol Exp Ther. 2009;329(3):1110-1116. PubMed
Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD, et al. Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients. Int J Colorectal Dis. 2014;29(12):1527-1534. PubMed
Lu Z, Ngan MP, Liu JYH, et al. The growth hormone secretagogue receptor 1a agonists, anamorelin and ipamorelin, inhibit cisplatin-induced weight loss in ferrets: Anamorelin also exhibits anti-emetic effects via a central mechanism. Physiol Behav. 2024;284:114644. PubMed
Villegas Meza AD, Nocek M, Mitchell BC, et al. Injectable Peptides in Sports Medicine: A Structured Narrative Review of Evidence, Safety, and Antidoping Implications. JBJS Rev. 2026;14(5):e26.00027. PubMed
PubChem. Ipamorelin, CID 9831659: C38H49N9O5, 711.9 g/mol, CAS 170851-70-4. Source
Fuentes: publicaciones revisadas por pares indexadas en PubMed y registros de estudios en ClinicalTrials.gov. Cada cita se verificó con su registro en PubMed.
Solo para uso en investigación. No destinado al consumo humano.
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