El Tesamorelin es un análogo sintético de la hormona liberadora de la hormona de crecimiento humana (GHRH). Contiene los 44 aminoácidos de la GHRH nativa, con un grupo trans-3-hexenoílo añadido a la t...
El Tesamorelin es un análogo sintético de la hormona liberadora de la hormona de crecimiento humana (GHRH). Contiene los 44 aminoácidos de la GHRH nativa, con un grupo trans-3-hexenoílo añadido a la tirosina N-terminal y una amida C-terminal.[8][9] Actúa sobre el receptor de GHRH de la hipófisis estimulando la liberación de la propia hormona de crecimiento, lo que eleva el IGF-1. Pepitiva suministra el tesamorelin en polvo liofilizado (pureza ≥98%, CAS 218949-48-5) para investigación in vitro y preclínica.
Situación regulatoria
El tesamorelin es un medicamento aprobado: la FDA lo aprobó el 10 de noviembre de 2010 (Theratechnologies), para reducir el exceso de grasa abdominal en adultos con lipodistrofia asociada al VIH.[7] El producto que se vende aquí es un péptido de grado investigación, no un producto farmacéutico, y está destinado solo al uso en laboratorio.
Por qué se estudia el tesamorelin
El tesamorelin es el análogo de GHRH de cadena completa mejor caracterizado, y su programa clínico produjo uno de los conjuntos de datos más claros sobre cómo la hormona de crecimiento afecta la distribución de la grasa: redujo la grasa visceral sin cambios significativos en la grasa subcutánea abdominal y redujo la grasa hepática.[3][4] Esto lo convierte en un compuesto de referencia para el eje GH/IGF-1 y para la investigación de la grasa visceral y hepática.
Solo para investigación. No apto para consumo humano.
Calidad y Almacenamiento
≥98% purity. Lyophilized powder. Storage: -20°C. For research purposes only.
Mecanismo de Acción
Agonismo del receptor de GHRH
El tesamorelin se une al receptor de GHRH de los somatotropos de la hipófisis y estimula la secreción de hormona de crecimiento. En el ensayo principal, el IGF-1 subió un 81,0% con tesamorelin y bajó un 5,0% con placebo.[1]
Estructura
El péptido es la secuencia completa de 44 residuos de la GHRH humana (YADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSRQQGESNQERGARARL) con un grupo trans-3-hexenoílo en la Tyr1 y una amida C-terminal. Fórmula C221H366N72O67S, peso molecular 5135,78 Da.[8][9] Los análogos de GHRH más cortos, como la sermorelina, usan solo los primeros 29 residuos.
Efecto selectivo sobre la grasa visceral
En adultos obesos con una secreción de hormona de crecimiento relativamente reducida, el tesamorelin redujo el tejido adiposo visceral sin efecto significativo sobre la grasa subcutánea abdominal y mejoró los triglicéridos, la proteína C reactiva y el grosor íntima-media carotídeo, sin empeorar la glucosa.[4]
Metabolismo de la glucosa
La hormona de crecimiento puede oponerse a la acción de la insulina, por lo que la glucosa se vigiló de cerca. En un ensayo, la glucemia en ayunas subió de forma transitoria a las 2 semanas, pero los cambios a los 6 meses no difirieron del placebo; un ensayo de 12 semanas en diabetes tipo 2 no encontró cambios en la respuesta insulínica ni en el control glucémico.[3][5]
Aplicaciones en Investigación
Aspectos destacados de la investigación clínica
Grasa visceral en el VIH (NEJM 2007): en 26 semanas, el tejido adiposo visceral bajó un 15,2% con tesamorelin y subió un 5,0% con placebo; los triglicéridos y la razón colesterol total/HDL también mejoraron.[1]
Grasa visceral y hepática (JAMA 2014): 6 meses de tratamiento redujeron la grasa visceral y produjeron una reducción modesta de la grasa hepática.[3]
Hígado graso en el VIH (Lancet HIV 2019): en 12 meses, la fracción de grasa hepática bajó un 37% respecto al inicio, y el 35% de los participantes alcanzó una fracción inferior al 5%, frente al 4% con placebo.[2]
Obesidad con secreción reducida de GH (2012): la grasa visceral bajó de forma selectiva, con mejoras en triglicéridos, PCR y grosor íntima-media carotídeo.[4]
Cognición en adultos mayores (2012): 20 semanas de GHRH mejoraron la función ejecutiva en adultos con deterioro cognitivo leve y en adultos mayores sanos.[6]
Aplicaciones en investigación de laboratorio
Eje GH/IGF-1: liberación de GH y regulación del IGF-1 en modelos endocrinos.
Biología de la grasa visceral: por qué los depósitos visceral y subcutáneo responden de forma distinta a la hormona de crecimiento.
Metabolismo lipídico hepático: modelos de grasa hepática y EHGNA.
Comparación de secretagogos de GH: agonistas del receptor de GHRH (tesamorelin, sermorelina) frente a agonistas del receptor de grelina como el ipamorelin, o ambos juntos como en CJC-1295 + Ipamorelin. Para investigación con acción directa sobre el adipocito, consulte HGH Fragment 176-191 y CBL-514.
Los resultados clínicos anteriores se resumen solo como contexto científico. Este producto es un péptido de grado investigación vendido para uso en laboratorio y no está destinado a uso humano ni veterinario.
Almacenamiento y Manipulación
El almacenamiento y la manipulación adecuados son esenciales para mantener la integridad del péptido y garantizar resultados de investigación confiables. Todos los péptidos de Pepitiva Biolabs se suministran como polvo liofilizado, proporcionando excelente estabilidad a largo plazo cuando se almacenan correctamente. Almacene los péptidos liofilizados a -20°C para almacenamiento a largo plazo o 2-8°C para uso a corto plazo. Una vez reconstituidos, las soluciones de péptidos deben almacenarse a 2-8°C y utilizarse dentro del plazo especificado en la documentación del producto. Siempre use agua bacteriostática estéril para la reconstitución y manipule los péptidos en un ambiente de laboratorio limpio para prevenir la contaminación. Evite ciclos repetidos de congelación-descongelación, ya que el estrés térmico puede causar degradación del péptido y pérdida de actividad biológica.
Control de Calidad y Certificación
Este producto se fabrica bajo estrictos protocolos de control de calidad y ha sido verificado mediante pruebas analíticas exhaustivas. Cada lote se somete a análisis HPLC de fase reversa para determinación de pureza y espectrometría de masas por ionización por electrospray (ESI-MS) para confirmación de identidad molecular. Un Certificado de Análisis (COA) detallado está disponible para descargar, documentando porcentaje de pureza, verificación de peso molecular, apariencia y condiciones de almacenamiento recomendadas. Pepitiva Biolabs mantiene trazabilidad a nivel de lote desde la síntesis hasta la entrega.
Preguntas Frecuentes
¿Qué es el tesamorelin?
Un análogo sintético de la hormona liberadora de la hormona de crecimiento humana (GHRH 1-44) con un grupo trans-3-hexenoílo en el extremo N-terminal. Estimula a la hipófisis para liberar hormona de crecimiento.
¿El tesamorelin está aprobado por la FDA?
Sí. La FDA lo aprobó el 10 de noviembre de 2010, para reducir el exceso de grasa abdominal en adultos con lipodistrofia asociada al VIH. El péptido de grado investigación que se vende aquí no es un producto farmacéutico y es solo para uso en laboratorio.
¿Cuál es el número CAS y el peso molecular del tesamorelin?
CAS 218949-48-5. Peso molecular 5135,78 Da, fórmula C221H366N72O67S (KEGG DRUG D06655).
¿En qué se diferencia el tesamorelin de la sermorelina?
Ambos actúan sobre el receptor de GHRH. La sermorelina contiene solo los primeros 29 aminoácidos de la GHRH, mientras que el tesamorelin contiene los 44 más un grupo hexenoílo N-terminal. Consulte sermorelina.
¿En qué se diferencia el tesamorelin del ipamorelin?
El tesamorelin actúa sobre el receptor de GHRH. El ipamorelin actúa sobre otro receptor, el receptor de grelina (secretagogo de la hormona de crecimiento). Consulte ipamorelin.
¿Cómo se debe almacenar el tesamorelin?
Mantenga el polvo liofilizado a −20 °C, protegido de la luz y la humedad.
¿Este producto está aprobado para uso humano?
No. Este producto está destinado exclusivamente para investigación científica in vitro y uso de laboratorio. No está aprobado para uso humano o veterinario, no está destinado a fines diagnósticos o terapéuticos, y no debe administrarse a humanos o animales bajo ninguna circunstancia.
¿Cómo reconstituyo este péptido?
Agregue agua bacteriostática estéril lentamente al vial, dirigiendo el flujo contra la pared de vidrio en lugar de directamente sobre el polvo liofilizado. Agite suavemente el vial hasta que el polvo se disuelva completamente — no agite vigorosamente. El volumen de reconstitución recomendado depende de la concentración deseada. Consulte la documentación del producto para orientación específica.
¿Puedo obtener un Certificado de Análisis (COA)?
Sí. Un Certificado de Análisis se incluye con cada pedido y también está disponible para descargar en la página del producto. El COA documenta pureza por HPLC, confirmación de identidad por espectrometría de masas, número de lote, fecha de producción y recomendaciones de almacenamiento.
Referencias Científicas
Falutz J, Allas S, Blot K, et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV. N Engl J Med. 2007;357(23):2359-2370. PubMed
Stanley TL, Fourman LT, Feldpausch MN, et al. Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial. Lancet HIV. 2019;6(12):e821-e830. PubMed
Stanley TL, Feldpausch MN, Oh J, et al. Effect of tesamorelin on visceral fat and liver fat in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized clinical trial. JAMA. 2014;312(4):380-389. PubMed
Makimura H, Feldpausch MN, Rope AM, et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in obese subjects with reduced growth hormone secretion: a randomized controlled trial. J Clin Endocrinol Metab. 2012;97(12):4769-4779. PubMed
Clemmons DR, Miller S, Mamputu JC. Safety and metabolic effects of tesamorelin, a growth hormone-releasing factor analogue, in patients with type 2 diabetes: A randomized, placebo-controlled trial. PLoS One. 2017;12(6):e0179538. PubMed
Baker LD, Barsness SM, Borson S, et al. Effects of growth hormone-releasing hormone on cognitive function in adults with mild cognitive impairment and healthy older adults: results of a controlled trial. Arch Neurol. 2012;69(11):1420-1429. PubMed
U.S. Food and Drug Administration. Drugs@FDA: application 022505 (tesamorelin acetate), Theratechnologies; original approval November 10, 2010. Source
KEGG DRUG D06655: Tesamorelin. Formula C221H366N72O67S, molecular weight 5135.78. Source
Fuentes: publicaciones revisadas por pares indexadas en PubMed y registros de estudios en ClinicalTrials.gov. Cada cita se verificó con su registro en PubMed.
Solo para uso en investigación. No destinado al consumo humano.
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