El PT-141, también conocido por su nombre no comercial bremelanotida, es un heptapéptido cíclico sintético análogo de la hormona estimulante de melanocitos alfa (α-MSH) que activa los receptores de me...
El PT-141, también conocido por su nombre no comercial bremelanotida, es un heptapéptido cíclico sintético análogo de la hormona estimulante de melanocitos alfa (α-MSH) que activa los receptores de melanocortina.[2][9] Su estructura es Ac-Nle-ciclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH, con el extremo N-terminal acetilado y un ácido carboxílico libre en el C-terminal; fórmula C50H68N14O10, peso molecular 1025,16.[2][13][14] Pepitiva suministra el PT-141 en polvo liofilizado (viales de 10 mg, pureza ≥98%, CAS 189691-06-3) para investigación in vitro y preclínica.
Situación regulatoria
La bremelanotida es un medicamento aprobado: la FDA la aprobó el 21 de junio de 2019, como nueva entidad molecular, para mujeres premenopáusicas con trastorno de deseo sexual hipoactivo (TDSH) adquirido y generalizado.[1][2] La ficha técnica indica que no está indicada para mujeres posmenopáusicas ni para hombres, ni para mejorar el rendimiento sexual.[2] El producto que se vende aquí es un péptido de grado investigación, no un producto farmacéutico, y está destinado solo al uso en laboratorio.
Por qué se estudia el PT-141
El PT-141 fue uno de los primeros compuestos en actuar sobre el deseo sexual a través del sistema nervioso central y no sobre el flujo sanguíneo genital: en ratas hembra aumentó de forma selectiva la conducta de solicitación sin modificar la lordosis, el ritmo ni la actividad motora general.[9] Es una herramienta de referencia para el sistema melanocortínico central.[10]
Solo para uso en investigación. No apto para consumo humano.
Calidad y Almacenamiento
≥98% purity. Lyophilized powder. Storage: -20°C. For research purposes only.
Mecanismo de Acción
Agonismo de los receptores de melanocortina
La bremelanotida activa varios subtipos de receptores de melanocortina de forma no selectiva, con el orden de potencia MC1R, MC4R, MC3R, MC5R, MC2R; la unión a MC1R y MC4R es la más relevante con la exposición terapéutica.[2] El MC1R se expresa en los melanocitos, donde su activación aumenta la melanina y la pigmentación.[2]
Acción central
En ratas, el PT-141 aumentó la inmunorreactividad de c-Fos en neuronas hipotalámicas, en una región conectada con el cuerpo cavernoso del pene.[8] Una revisión con autores vinculados al patrocinador propone que la bremelanotida actúa sobre MC4R presinápticos del área preóptica medial del hipotálamo, aumentando la liberación de dopamina; esto se basa sobre todo en estudios en animales, y la ficha técnica indica que el mecanismo en el TDSH es desconocido.[2][10]
Farmacocinética en humanos
Tras una sola administración subcutánea, la vida media terminal media fue de unas 2,7 horas (rango de 1,9 a 4,0 horas); el metabolismo se produce por hidrólisis de los enlaces peptídicos del péptido cíclico.[2]
Aplicaciones en Investigación
Contexto de la investigación clínica
Ensayos de fase 3 (2019): dos ensayos de 24 semanas controlados con placebo en 1.267 mujeres premenopáusicas con TDSH hallaron mejoras estadísticamente significativas del deseo y del malestar asociado al bajo deseo; las náuseas, el rubor y la cefalea fueron más frecuentes que con placebo. Los ensayos fueron financiados por las empresas desarrolladoras.[3]
Extensión abierta de 52 semanas (2019): sin nuevas señales de seguridad; náuseas (40,4%), rubor (20,6%) y cefalea (12,0%) fueron los efectos adversos relacionados más frecuentes.[4]
Seguridad en todo el desarrollo (2022): unos 3.500 participantes en 43 estudios; la hiperpigmentación focal fue rara con el uso conforme a la ficha técnica, pero apareció en más de un tercio de los participantes tras hasta 16 dosis diarias consecutivas; se observaron aumentos pequeños y transitorios de la presión arterial.[5]
Presión arterial ambulatoria (2017): la presión sistólica aumentó entre 2,4 y 3,0 mmHg frente a placebo en las 4 horas posteriores a la dosis, con una reducción de la frecuencia cardiaca.[6]
Reanálisis independiente (2024): un análisis independiente de los datos de fase 3 concluyó que los beneficios fueron estadísticamente modestos y limitados a resultados con escasa evidencia de validez en el TDSH.[7]
Aplicaciones en investigación de laboratorio
Farmacología de los receptores de melanocortina: perfil de selectividad entre MC1R y MC5R.[2]
Neurociencia conductual: componentes apetitivos frente a reflejos de la conducta sexual en modelos de roedores.[9]
Circuitos hipotalámicos: señalización de MC4R y liberación de dopamina en el área preóptica medial.[10]
Métodos analíticos: identificación por LC-HRMS de la bremelanotida y del péptido relacionado melanotan II en productos incautados.[11]
Investigación neuroendocrina relacionada: la kisspeptina también se ha estudiado en el TDSH, por otra vía, el eje KISS1R/GnRH.
Los hallazgos clínicos anteriores se resumen solo como contexto científico. Este producto se vende para investigación de laboratorio y no está destinado a uso humano ni veterinario.
Almacenamiento y Manipulación
El almacenamiento y la manipulación adecuados son esenciales para mantener la integridad del péptido y garantizar resultados de investigación confiables. Todos los péptidos de Pepitiva Biolabs se suministran como polvo liofilizado, proporcionando excelente estabilidad a largo plazo cuando se almacenan correctamente. Almacene los péptidos liofilizados a -20°C para almacenamiento a largo plazo o 2-8°C para uso a corto plazo. Una vez reconstituidos, las soluciones de péptidos deben almacenarse a 2-8°C y utilizarse dentro del plazo especificado en la documentación del producto. Siempre use agua bacteriostática estéril para la reconstitución y manipule los péptidos en un ambiente de laboratorio limpio para prevenir la contaminación. Evite ciclos repetidos de congelación-descongelación, ya que el estrés térmico puede causar degradación del péptido y pérdida de actividad biológica.
Control de Calidad y Certificación
Este producto se fabrica bajo estrictos protocolos de control de calidad y ha sido verificado mediante pruebas analíticas exhaustivas. Cada lote se somete a análisis HPLC de fase reversa para determinación de pureza y espectrometría de masas por ionización por electrospray (ESI-MS) para confirmación de identidad molecular. Un Certificado de Análisis (COA) detallado está disponible para descargar, documentando porcentaje de pureza, verificación de peso molecular, apariencia y condiciones de almacenamiento recomendadas. Pepitiva Biolabs mantiene trazabilidad a nivel de lote desde la síntesis hasta la entrega.
Preguntas Frecuentes
¿Cuál es el peso molecular del PT-141?
1025,16 (KEGG DRUG D06569; PubChem indica 1025,2 g/mol). Fórmula C50H68N14O10, CAS 189691-06-3.
¿El PT-141 es lo mismo que la bremelanotida?
Sí. PT-141 es el código de desarrollo y bremelanotida el nombre no comercial del mismo péptido cíclico, Ac-Nle-ciclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH.
¿La bremelanotida está aprobada por la FDA?
Sí. La FDA la aprobó el 21 de junio de 2019 (solicitud 210557) para mujeres premenopáusicas con trastorno de deseo sexual hipoactivo adquirido y generalizado. El péptido de grado investigación que se vende aquí no es un producto farmacéutico y es solo para uso en laboratorio.
¿Sobre qué receptores actúa el PT-141?
Sobre los receptores de melanocortina, de forma no selectiva, con el orden de potencia MC1R, MC4R, MC3R, MC5R, MC2R. La actividad en MC4R se asocia a sus efectos centrales y la actividad en MC1R a la pigmentación.
¿Para qué se usa el PT-141 en investigación?
Farmacología de los receptores de melanocortina, estudios del control central de la conducta sexual en modelos animales y desarrollo de métodos analíticos. Aquí se vende solo para investigación de laboratorio.
¿Cómo se almacena el PT-141?
Conserve el polvo liofilizado a −20 °C, protegido de la luz y la humedad.
¿Este producto está aprobado para uso humano?
No. Este producto está destinado exclusivamente para investigación científica in vitro y uso de laboratorio. No está aprobado para uso humano o veterinario, no está destinado a fines diagnósticos o terapéuticos, y no debe administrarse a humanos o animales bajo ninguna circunstancia.
¿Cómo reconstituyo este péptido?
Agregue agua bacteriostática estéril lentamente al vial, dirigiendo el flujo contra la pared de vidrio en lugar de directamente sobre el polvo liofilizado. Agite suavemente el vial hasta que el polvo se disuelva completamente — no agite vigorosamente. El volumen de reconstitución recomendado depende de la concentración deseada. Consulte la documentación del producto para orientación específica.
¿Puedo obtener un Certificado de Análisis (COA)?
Sí. Un Certificado de Análisis se incluye con cada pedido y también está disponible para descargar en la página del producto. El COA documenta pureza por HPLC, confirmación de identidad por espectrometría de masas, número de lote, fecha de producción y recomendaciones de almacenamiento.
Referencias Científicas
U.S. Food and Drug Administration. Drugs@FDA: application 210557 (bremelanotide acetate); original approval June 21, 2019, new molecular entity. Source
U.S. Food and Drug Administration. Bremelanotide injection, prescribing information (NDA 210557), 2019: sections 1, 5, 11 and 12. Source
Kingsberg SA, Clayton AH, Portman D, et al. Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials. Obstet Gynecol. 2019;134(5):899-908. PubMed
Simon JA, Kingsberg SA, Portman D, et al. Long-Term Safety and Efficacy of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder. Obstet Gynecol. 2019;134(5):909-917. PubMed
Clayton AH, Kingsberg SA, Portman D, et al. Safety Profile of Bremelanotide Across the Clinical Development Program. J Womens Health (Larchmt). 2022;31(2):171-182. PubMed
White WB, Myers MG, Jordan R, Lucas J. Usefulness of ambulatory blood pressure monitoring to assess the melanocortin receptor agonist bremelanotide. J Hypertens. 2017;35(4):761-768. PubMed
Spielmans GI, Ellefson EM. Small Effects, Questionable Outcomes: Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder. J Sex Res. 2024;61(4):540-561. PubMed
Molinoff PB, Shadiack AM, Earle D, et al. PT-141: a melanocortin agonist for the treatment of sexual dysfunction. Ann N Y Acad Sci. 2003;994:96-102. PubMed
Pfaus JG, Shadiack A, Van Soest T, et al. Selective facilitation of sexual solicitation in the female rat by a melanocortin receptor agonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004;101(27):10201-10204. PubMed
Pfaus JG, Sadiq A, Spana C, Clayton AH. The neurobiology of bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder in premenopausal women. CNS Spectr. 2022;27(3):281-289. PubMed
Mestria S, Odoardi S, Frison G, Strano Rossi S. LC-HRMS characterization of the skin pigmentation and sexual enhancers melanotan II and bremelanotide sold on the black market of performance and image enhancing drugs. Drug Test Anal. 2021;13(4):876-882. PubMed
Dhillon S, Keam SJ. Bremelanotide: First Approval. Drugs. 2019;79(14):1599-1606. PubMed
PubChem. Bremelanotide, CID 9941379: C50H68N14O10, 1025.2 g/mol, CAS 189691-06-3. Source
KEGG DRUG D06569: Bremelanotide (PT-141). Formula C50H68N14O10, molecular weight 1025.16. Source
Fuentes: publicaciones revisadas por pares indexadas en PubMed y registros de estudios en ClinicalTrials.gov. Cada cita se verificó con su registro en PubMed.
Solo para uso en investigación. No destinado al consumo humano.
Péptidos Relacionados
New≥98%
Endocrino
Kisspeptin
Kisspeptin is the name for the family of peptides encoded by the KISS1 gene. Kisspeptin-54 (also cal...
