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Ipamorelin

O Ipamorelin é um pentapeptídeo sintético, Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2, que libera hormônio do crescimento (GH) da hipófise pelo receptor de grelina, o receptor usado pelos peptídeos liberadores de ...

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Especificações Técnicas

Pureza≥98%
FormaLyophilized powder
Armazenamento-20°C
Peso Molecular711.9 g/mol (C38H49N9O5)
SequênciaAib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂
Número CAS170851-70-4

Sobre Ipamorelin

O Ipamorelin é um pentapeptídeo sintético, Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2, que libera hormônio do crescimento (GH) da hipófise pelo receptor de grelina, o receptor usado pelos peptídeos liberadores de GH (GHRPs).[1] A Pepitiva fornece o ipamorelin em pó liofilizado (frascos de 10 mg, pureza ≥98%, CAS 170851-70-4) para pesquisa in vitro e pré-clínica.[10]

Por que o ipamorelin é estudado

O ipamorelin foi identificado em uma série de compostos derivados do GHRP-1 e descrito em 1998 como o primeiro agonista do receptor de GHRP com seletividade para liberação de GH semelhante à do GHRH: ao contrário do GHRP-6 e do GHRP-2, não elevou ACTH nem cortisol em suínos.[1] Essa seletividade o torna um composto de referência para estudar a liberação de GH pelo receptor de grelina sem resposta de hormônios do estresse.

Situação regulatória

O ipamorelin não é um medicamento aprovado. Um ensaio de fase 2 em íleo pós-operatório não mostrou benefício significativo em relação ao placebo, e revisões recentes o incluem entre os secretagogos de GH experimentais sujeitos a restrições antidoping.[7][9]

Uso exclusivo em pesquisa. Não destinado ao consumo humano.

Qualidade e Armazenamento

≥98% purity. Lyophilized powder. Storage: -20°C. For research purposes only.

Mecanismo de Ação

Agonismo do receptor de grelina (GHRP)

O perfil com antagonistas de GHRP e de GHRH mostrou que o ipamorelin, como o GHRP-6, estimula a liberação de GH por um receptor do tipo GHRP, e não pelo receptor de GHRH. Em células hipofisárias primárias de rato, liberou GH com potência e eficácia semelhantes às do GHRP-6 (CE50 de 1,3 nmol/l).[1]

Seletividade

Em suínos, nenhum dos secretagogos testados alterou FSH, LH, prolactina ou TSH. GHRP-6 e GHRP-2 elevaram ACTH e cortisol; o ipamorelin não, mesmo em doses mais de 200 vezes acima de sua DE50 para liberação de GH.[1]

Estrutura

A sequência é Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2: não tem o dipeptídeo central Ala-Trp do GHRP-1 e contém ácido α-aminoisobutírico, D-2-naftilalanina e D-fenilalanina.[1] Fórmula C38H49N9O5, massa molecular 711,9 g/mol.[10]

Farmacocinética em humanos

Em voluntários saudáveis, o ipamorelin apresentou farmacocinética proporcional à dose, com meia-vida terminal de 2 horas; cada administração produziu um único episódio de liberação de GH, com pico em cerca de 0,67 hora.[2]

Aplicações em Pesquisa

Achados pré-clínicos e clínicos

  • Crescimento ósseo longitudinal em ratos (1999): 15 dias de ipamorelin aumentaram, de forma dependente da dose, a taxa de crescimento da tíbia de 42 para até 52 µm/dia e o ganho de peso, sem alterar o IGF-I total.[3]
  • Conteúdo mineral ósseo (2000): 12 semanas de ipamorelin ou GHRP-6 aumentaram o conteúdo mineral ósseo em ratas adultas, por ossos de maiores dimensões e não por maior densidade volumétrica.[4]
  • Modelo de glicocorticoide (2001): em ratas tratadas com metilprednisolona, a adição de ipamorelin aumentou a tensão tetânica muscular e quadruplicou a formação óssea periosteal em relação ao glicocorticoide isolado.[5]
  • Motilidade intestinal (2009): em um modelo de íleo pós-operatório em ratos, o ipamorelin encurtou o tempo até a primeira evacuação, e doses repetidas aumentaram a produção fecal, a ingestão de alimento e o ganho de peso.[6]
  • Ensaio de fase 2 em ressecção intestinal (2014): o ipamorelin foi bem tolerado, mas o tempo até a primeira refeição tolerada não diferiu significativamente do placebo.[7]
  • Modelo de cisplatina em furões (2024): o ipamorelin não preveniu a êmese, mas reduziu em cerca de 24% a perda de peso associada à cisplatina na fase tardia.[8]

Aplicações em pesquisa laboratorial

  • Farmacologia do receptor de grelina: liberação de GH sem coestimulação de ACTH ou cortisol.[1]
  • Modelos ósseos e musculares: placa de crescimento, osso cortical e catabolismo induzido por glicocorticoide.[3][4][5]
  • Motilidade gastrointestinal: modelos de íleo e trânsito.[6]
  • Comparação entre classes de secretagogos: agonismo do receptor de grelina versus agonistas do receptor de GHRH como sermorelina e tesamorelin, ou as duas vias juntas em CJC-1295 + Ipamorelin.

Os achados acima são resumidos apenas como contexto científico. Este produto é vendido para pesquisa em laboratório e não se destina a uso humano ou veterinário.

Armazenamento e Manuseio

O armazenamento e manuseio adequados são essenciais para manter a integridade do peptídeo e garantir resultados confiáveis de pesquisa. Todos os peptídeos da Pepitiva Biolabs são fornecidos como pó liofilizado, proporcionando excelente estabilidade a longo prazo quando armazenados corretamente. Armazene peptídeos liofilizados a -20°C para armazenamento de longo prazo ou 2-8°C para uso de curto prazo. Uma vez reconstituídos, as soluções de peptídeos devem ser armazenadas a 2-8°C e utilizadas dentro do prazo especificado na documentação do produto. Sempre utilize água bacteriostática estéril para reconstituição e manuseie peptídeos em ambiente laboratorial limpo para prevenir contaminação. Evite ciclos repetidos de congelamento-descongelamento, pois o estresse térmico pode causar degradação do peptídeo e perda de atividade biológica.

Controle de Qualidade e Certificação

Este produto é fabricado sob rigorosos protocolos de controle de qualidade e verificado por testes analíticos abrangentes. Cada lote passa por análise HPLC de fase reversa para determinação de pureza e espectrometria de massa por ionização por electrospray (ESI-MS) para confirmação de identidade molecular. Um Certificado de Análise (COA) detalhado está disponível para download, documentando percentual de pureza, verificação de peso molecular, aparência e condições de armazenamento recomendadas. A Pepitiva Biolabs mantém rastreabilidade a nível de lote da síntese até a entrega, garantindo total transparência e controle de qualidade para sua pesquisa.

Perguntas Frequentes

O que é ipamorelin?

Um pentapeptídeo sintético (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2) que estimula a liberação de hormônio do crescimento pelo receptor de grelina (GHRP). Foi descrito em 1998 como o primeiro secretagogo seletivo do hormônio do crescimento.

Qual a massa molecular e o CAS do ipamorelin?

Massa molecular 711,9 g/mol, fórmula C38H49N9O5, CAS 170851-70-4 (PubChem CID 9831659).

Por que o ipamorelin é chamado de seletivo?

Em suínos, liberou hormônio do crescimento sem elevar ACTH ou cortisol, mesmo em doses muito altas, enquanto GHRP-6 e GHRP-2 elevaram ambos. Também não alterou FSH, LH, prolactina nem TSH.

Qual a meia-vida do ipamorelin?

Cerca de 2 horas (meia-vida terminal) em um estudo farmacocinético em voluntários saudáveis, com um único pico de GH em cerca de 40 minutos.

Qual a diferença entre ipamorelin e sermorelina ou CJC-1295?

O ipamorelin age no receptor de grelina; a sermorelina e o CJC-1295 agem no receptor de GHRH. As duas classes costumam ser comparadas ou combinadas, como em CJC-1295 + Ipamorelin.

O ipamorelin é aprovado pela FDA?

Não. Chegou a um ensaio de fase 2 em íleo pós-operatório, que não mostrou benefício significativo em relação ao placebo, e não é aprovado para nenhum uso.

Como armazenar o ipamorelin?

Mantenha o pó liofilizado a −20 °C, protegido da luz e da umidade.

Este produto é aprovado para uso humano?

Não. Este produto é destinado exclusivamente para pesquisa científica in vitro e uso laboratorial. Não é aprovado para uso humano ou veterinário, não se destina a fins diagnósticos ou terapêuticos, e não deve ser administrado a humanos ou animais em nenhuma circunstância.

Como reconstituir este peptídeo?

Adicione água bacteriostática estéril lentamente ao frasco, direcionando o fluxo contra a parede de vidro ao invés de diretamente sobre o pó liofilizado. Agite suavemente o frasco até que o pó esteja completamente dissolvido — não agite vigorosamente. O volume de reconstituição recomendado depende da concentração desejada. Consulte a documentação do produto para orientação específica.

Posso obter um Certificado de Análise (COA)?

Sim. Um Certificado de Análise é incluído com cada pedido e também está disponível para download na página do produto. O COA documenta pureza por HPLC, confirmação de identidade por espectrometria de massa, número do lote, data de produção e recomendações de armazenamento.

Referências Científicas

  1. Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139(5):552-561. PubMed
  2. Gobburu JV, Agersø H, Jusko WJ, Ynddal L. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers. Pharm Res. 1999;16(9):1412-1416. PubMed
  3. Johansen PB, Nowak J, Skjaerbaek C, et al. Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in rats. Growth Horm IGF Res. 1999;9(2):106-113. PubMed
  4. Svensson J, Lall S, Dickson SL, et al. The GH secretagogues ipamorelin and GH-releasing peptide-6 increase bone mineral content in adult female rats. J Endocrinol. 2000;165(3):569-577. PubMed
  5. Andersen NB, Malmlöf K, Johansen PB, et al. The growth hormone secretagogue ipamorelin counteracts glucocorticoid-induced decrease in bone formation of adult rats. Growth Horm IGF Res. 2001;11(5):266-272. PubMed
  6. Venkova K, Mann W, Nelson R, Greenwood-Van Meerveld B. Efficacy of ipamorelin, a novel ghrelin mimetic, in a rodent model of postoperative ileus. J Pharmacol Exp Ther. 2009;329(3):1110-1116. PubMed
  7. Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD, et al. Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients. Int J Colorectal Dis. 2014;29(12):1527-1534. PubMed
  8. Lu Z, Ngan MP, Liu JYH, et al. The growth hormone secretagogue receptor 1a agonists, anamorelin and ipamorelin, inhibit cisplatin-induced weight loss in ferrets: Anamorelin also exhibits anti-emetic effects via a central mechanism. Physiol Behav. 2024;284:114644. PubMed
  9. Villegas Meza AD, Nocek M, Mitchell BC, et al. Injectable Peptides in Sports Medicine: A Structured Narrative Review of Evidence, Safety, and Antidoping Implications. JBJS Rev. 2026;14(5):e26.00027. PubMed
  10. PubChem. Ipamorelin, CID 9831659: C38H49N9O5, 711.9 g/mol, CAS 170851-70-4. Source

Fontes: publicações revisadas por pares indexadas no PubMed e registros de estudos no ClinicalTrials.gov. Cada citação foi conferida com o registro no PubMed.

Apenas para uso em pesquisa. Não destinado ao consumo humano.

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