Endocrino

Kisspeptin

Kisspeptina es el nombre de la familia de péptidos codificados por el gen KISS1. La kisspeptina-54 (también llamada metastina) y las formas más cortas kisspeptina-14, -13 y -10 comparten un extremo C-...

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Certificado de Análisis incluido en cada pedido.

Especificaciones Técnicas

Pureza≥98%
FormaLyophilized Powder
Almacenamiento-20°C

Acerca de Kisspeptin

Kisspeptina es el nombre de la familia de péptidos codificados por el gen KISS1. La kisspeptina-54 (también llamada metastina) y las formas más cortas kisspeptina-14, -13 y -10 comparten un extremo C-terminal RF-amida y activan el receptor KISS1R, antes llamado GPR54.[1][2][13] Pepitiva suministra la kisspeptina como péptido liofilizado (viales de 10 mg, pureza ≥98%) para investigación in vitro y preclínica. Este producto es el propio péptido ligando, no un anticuerpo contra la kisspeptina ni contra KISS1R.

Por qué se estudia la kisspeptina

Las mutaciones con pérdida de función en el receptor de kisspeptina causan hipogonadismo hipogonadotrópico y ausencia de pubertad en humanos y ratones, y una mutación inactivadora en el propio KISS1 causa el fracaso de la progresión puberal.[3][4][6] La kisspeptina actúa directamente sobre la liberación de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH), lo que la sitúa en la cima del eje hormonal reproductivo.[5]

¿Qué kisspeptina?

La kisspeptina-54 y la kisspeptina-10 se comportan de forma distinta in vivo, por lo que la forma importa para el diseño experimental.[8] Consulte el Certificado de Análisis del lote para conocer la forma y la secuencia exactas suministradas.

Situación regulatoria

La kisspeptina no es un medicamento aprobado. Los estudios en humanos son experimentales, incluido un ensayo de fase 2 en fecundación in vitro, y su uso como prueba de la función hipotalámica todavía se está evaluando.[9][11]

Solo para uso en investigación. No apto para consumo humano.

Calidad y Almacenamiento

≥98% purity. Lyophilized Powder. Storage: -20°C. For research purposes only.

Mecanismo de Acción

Señalización de KISS1R (GPR54)

Las kisspeptinas se unen al GPR54 humano y de rata con afinidad nanomolar baja y estimulan la hidrólisis de PIP2, la movilización de calcio, la liberación de ácido araquidónico y la fosforilación de ERK1/2 y p38 MAP cinasa; en líneas celulares también inhibieron la proliferación.[2] Los receptores mutantes de pacientes con hipogonadismo hipogonadotrópico mostraron una menor acumulación de fosfato de inositol.[4]

Control directo de la liberación de GnRH

Los transcritos de GPR54 colocalizan con las neuronas de GnRH en el hipotálamo de ratón. La kisspeptina estimuló la liberación de LH y FSH en ratones silvestres pero no tuvo efecto en ratones sin GPR54, y su administración central en ovejas produjo una gran liberación de GnRH al líquido cefalorraquídeo con un aumento paralelo de LH.[5]

Kisspeptina-54 frente a kisspeptina-10

Todas las kisspeptinas comparten el decapéptido C-terminal YNWNSFGLRF-NH2, que es la kisspeptina-10 (C63H83N17O14, 1302,4 g/mol).[13][14] En ratones macho, la kisspeptina-54 tuvo una vida media en sangre de unos 32 minutos frente a unos 4 minutos de la kisspeptina-10, mantuvo la liberación de LH mucho más tiempo y fue la única forma que activó neuronas de GnRH tras la barrera hematoencefálica después de una inyección periférica.[8]

Origen como supresor de metástasis

El KISS1 se conoció primero como un gen que suprime la metástasis del melanoma y el carcinoma de mama humanos; su producto de 54 residuos inhibió la quimiotaxis y la invasión de células que expresan el receptor y redujo la metástasis pulmonar de melanoma transfectado con el receptor en ratones.[1]

Aplicaciones en Investigación

Aspectos destacados de la investigación en humanos

  • Kisspeptina-54 en hombres (2005): una infusión intravenosa de 90 minutos elevó LH, FSH y testosterona frente a suero salino; la vida media plasmática de la kisspeptina-54 fue de unos 28 minutos.[7]
  • Maduración ovocitaria en FIV (2015): en un ensayo de fase 2 con 60 mujeres con alto riesgo de síndrome de hiperestimulación ovárica, una sola inyección de kisspeptina-54 desencadenó la maduración ovocitaria en el 95% de las mujeres, y ninguna desarrolló SHO moderado, grave o crítico.[9]
  • Kisspeptina-10 crónica en hombres (2026): la infusión continua mantuvo elevada la testosterona, pero las gonadotropinas volvieron a niveles del vehículo a los 5 días, mientras que las infusiones diarias intermitentes mantuvieron el aumento de gonadotropinas durante 12 días.[10]
  • Procesamiento cerebral sexual (2022): en mujeres con trastorno de deseo sexual hipoactivo, la kisspeptina-54 moduló las respuestas cerebrales a estímulos eróticos y de atracción facial en resonancia magnética funcional.[12]

Aplicaciones en investigación de laboratorio

  • Generador de pulsos de GnRH y pubertad: señalización de KISS1R en neuronas hipotalámicas y modelos de inicio de la pubertad.[3][4][5]
  • Farmacología del receptor: señalización de KISS1R acoplado a Gq, con lecturas de calcio y MAP cinasa en células transfectadas.[2]
  • Longitud del péptido y farmacocinética: comparación de la acción y el acceso cerebral de la kisspeptina-54 y la kisspeptina-10.[8]
  • Evaluación de la función hipotalámica: la kisspeptina como sonda de causas hipotalámicas frente a hipofisarias del hipogonadismo.[11]
  • Motilidad de células tumorales: los hallazgos originales de supresión de metástasis en células que expresan el receptor.[1]
  • Investigación endocrina relacionada: el agonista melanocortínico PT-141 (bremelanotida) también se ha estudiado en el trastorno de deseo sexual hipoactivo, a través de otro sistema de receptores.

Los hallazgos en humanos anteriores son solo contexto científico. Este producto es un péptido de grado investigación para uso en laboratorio y no está destinado a uso humano ni veterinario.

Almacenamiento y Manipulación

El almacenamiento y la manipulación adecuados son esenciales para mantener la integridad del péptido y garantizar resultados de investigación confiables. Todos los péptidos de Pepitiva Biolabs se suministran como polvo liofilizado, proporcionando excelente estabilidad a largo plazo cuando se almacenan correctamente. Almacene los péptidos liofilizados a -20°C para almacenamiento a largo plazo o 2-8°C para uso a corto plazo. Una vez reconstituidos, las soluciones de péptidos deben almacenarse a 2-8°C y utilizarse dentro del plazo especificado en la documentación del producto. Siempre use agua bacteriostática estéril para la reconstitución y manipule los péptidos en un ambiente de laboratorio limpio para prevenir la contaminación. Evite ciclos repetidos de congelación-descongelación, ya que el estrés térmico puede causar degradación del péptido y pérdida de actividad biológica.

Control de Calidad y Certificación

Este producto se fabrica bajo estrictos protocolos de control de calidad y ha sido verificado mediante pruebas analíticas exhaustivas. Cada lote se somete a análisis HPLC de fase reversa para determinación de pureza y espectrometría de masas por ionización por electrospray (ESI-MS) para confirmación de identidad molecular. Un Certificado de Análisis (COA) detallado está disponible para descargar, documentando porcentaje de pureza, verificación de peso molecular, apariencia y condiciones de almacenamiento recomendadas. Pepitiva Biolabs mantiene trazabilidad a nivel de lote desde la síntesis hasta la entrega.

Preguntas Frecuentes

¿Es esto un anticuerpo anti-kisspeptina?

No. Este producto es el propio péptido kisspeptina, el ligando natural de KISS1R. Los anticuerpos contra la kisspeptina o KISS1R son reactivos de inmunodetección distintos (por ejemplo, para inmunohistoquímica o ELISA) y no se venden aquí.

¿Qué es la kisspeptina?

Una familia de péptidos codificados por el gen KISS1 (kisspeptina-54, -14, -13 y -10) que activan el receptor KISS1R (GPR54) e impulsan la liberación de GnRH, el primer paso del eje hormonal reproductivo.

¿Cuál es la diferencia entre kisspeptina-10 y kisspeptina-54?

La kisspeptina-10 es el decapéptido C-terminal común (YNWNSFGLRF-NH2); la kisspeptina-54 es el péptido completo, también llamado metastina. En ratones, la kisspeptina-54 duró mucho más en sangre (unos 32 frente a 4 minutos) y mantuvo la liberación de LH durante mucho más tiempo.

¿Qué es KISS1R (GPR54)?

El receptor acoplado a proteína G de las kisspeptinas. Las mutaciones con pérdida de función en él causan hipogonadismo hipogonadotrópico y ausencia de pubertad en humanos y ratones.

¿Qué forma de kisspeptina contiene este vial?

Consulte el Certificado de Análisis del lote para conocer la forma y la secuencia exactas suministradas, ya que la kisspeptina-10 y la kisspeptina-54 difieren en tamaño y en comportamiento in vivo.

¿La kisspeptina está aprobada como medicamento?

No. La kisspeptina solo se ha probado en estudios experimentales en humanos, como un ensayo de fase 2 en FIV, y no es un medicamento aprobado.

¿Cómo se almacena la kisspeptina?

Conserve el polvo liofilizado a −20 °C, protegido de la luz y la humedad.

¿Este producto está aprobado para uso humano?

No. Este producto está destinado exclusivamente para investigación científica in vitro y uso de laboratorio. No está aprobado para uso humano o veterinario, no está destinado a fines diagnósticos o terapéuticos, y no debe administrarse a humanos o animales bajo ninguna circunstancia.

¿Cómo reconstituyo este péptido?

Agregue agua bacteriostática estéril lentamente al vial, dirigiendo el flujo contra la pared de vidrio en lugar de directamente sobre el polvo liofilizado. Agite suavemente el vial hasta que el polvo se disuelva completamente — no agite vigorosamente. El volumen de reconstitución recomendado depende de la concentración deseada. Consulte la documentación del producto para orientación específica.

¿Puedo obtener un Certificado de Análisis (COA)?

Sí. Un Certificado de Análisis se incluye con cada pedido y también está disponible para descargar en la página del producto. El COA documenta pureza por HPLC, confirmación de identidad por espectrometría de masas, número de lote, fecha de producción y recomendaciones de almacenamiento.

Referencias Científicas

  1. Ohtaki T, Shintani Y, Honda S, et al. Metastasis suppressor gene KiSS-1 encodes peptide ligand of a G-protein-coupled receptor. Nature. 2001;411(6837):613-617. PubMed
  2. Kotani M, Detheux M, Vandenbogaerde A, et al. The metastasis suppressor gene KiSS-1 encodes kisspeptins, the natural ligands of the orphan G protein-coupled receptor GPR54. J Biol Chem. 2001;276(37):34631-34636. PubMed
  3. de Roux N, Genin E, Carel JC, et al. Hypogonadotropic hypogonadism due to loss of function of the KiSS1-derived peptide receptor GPR54. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003;100(19):10972-10976. PubMed
  4. Seminara SB, Messager S, Chatzidaki EE, et al. The GPR54 gene as a regulator of puberty. N Engl J Med. 2003;349(17):1614-1627. PubMed
  5. Messager S, Chatzidaki EE, Ma D, et al. Kisspeptin directly stimulates gonadotropin-releasing hormone release via G protein-coupled receptor 54. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005;102(5):1761-1766. PubMed
  6. Topaloglu AK, Tello JA, Kotan LD, et al. Inactivating KISS1 mutation and hypogonadotropic hypogonadism. N Engl J Med. 2012;366(7):629-635. PubMed
  7. Dhillo WS, Chaudhri OB, Patterson M, et al. Kisspeptin-54 stimulates the hypothalamic-pituitary gonadal axis in human males. J Clin Endocrinol Metab. 2005;90(12):6609-6615. PubMed
  8. d'Anglemont de Tassigny X, Jayasena CN, Murphy KG, Dhillo WS, Colledge WH. Mechanistic insights into the more potent effect of KP-54 compared to KP-10 in vivo. PLoS One. 2017;12(5):e0176821. PubMed
  9. Abbara A, Jayasena CN, Christopoulos G, et al. Efficacy of Kisspeptin-54 to Trigger Oocyte Maturation in Women at High Risk of Ovarian Hyperstimulation Syndrome (OHSS) During In Vitro Fertilization (IVF) Therapy. J Clin Endocrinol Metab. 2015;100(9):3322-3331. PubMed
  10. Yeung AC, Phylactou M, Koysombat K, et al. Chronic subcutaneous kisspeptin-10 stimulates gonadotropin secretion for 12 days in healthy men. Eur J Endocrinol. 2026;195(2):206-216. PubMed
  11. Pierret ACS, Patel AH, Daniels E, et al. Kisspeptin as a test of hypothalamic dysfunction in pubertal and reproductive disorders. Andrology. 2026;14(4):1002-1016. PubMed
  12. Thurston L, Hunjan T, Ertl N, et al. Effects of Kisspeptin Administration in Women With Hypoactive Sexual Desire Disorder: A Randomized Clinical Trial. JAMA Netw Open. 2022;5(10):e2236131. PubMed
  13. UniProt Q15726: Metastasis-suppressor KiSS-1 (human); peptides metastin/kisspeptin-54 (residues 68-121), kisspeptin-14, -13 and -10 (residues 112-121), C-terminal phenylalanine amide. Source
  14. PubChem. Kisspeptin-10 (human), CID 25240297: C63H83N17O14, 1302.4 g/mol. Source

Fuentes: publicaciones revisadas por pares indexadas en PubMed y registros de estudios en ClinicalTrials.gov. Cada cita se verificó con su registro en PubMed.

Solo para uso en investigación. No destinado al consumo humano.

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