Kisspeptin
Kisspeptina é uma família de neuropeptídeos codificados pelo gene KISS1, originalmente identificada como supressor de metástase em linhagens de células de melanoma e câncer de mama antes que seu papel...
Certificado de Análise incluso em cada pedido.
Especificações Técnicas
| Pureza | ≥98% |
|---|---|
| Forma | Lyophilized Powder |
| Armazenamento | -20°C |
Sobre Este Peptídeo
Kisspeptina é uma família de neuropeptídeos codificados pelo gene KISS1, originalmente identificada como supressor de metástase em linhagens de células de melanoma e câncer de mama antes que seu papel pivotal na fisiologia neuroendócrina fosse reconhecido. A proteína precursora sofre clivagem proteolítica para gerar fragmentos biologicamente ativos comumente designados Kisspeptina-54, Kisspeptina-14, Kisspeptina-13 e Kisspeptina-10, sendo o decapeptídeo C-terminal (Kisspeptina-10) aquele que retém a atividade completa de ligação ao receptor. Todos os isoformas ativos compartilham um motivo RF-amida conservado em sua C-terminal, classificando a Kisspeptina dentro da superfamília mais ampla de peptídeos RF-amida. A Pepitiva Biolabs fornece este composto (código interno: Kisspeptin) com pureza ≥98% como pó liofilizado para aplicações de pesquisa in-vitro e pré-clínica.
A significância da Kisspeptina na pesquisa de neuroendocrinologia reprodutiva tornou-se clara após a descoberta de que mutações de perda de função em seu receptor cognato, KISS1R (também denominado GPR54), resultam em hipogonadismo hipogonadotrófico em modelos roedores e em seres humanos. Esta descoberta posicionou a Kisspeptina como um regulador crítico a montante do eixo hipotálamo–hipófise–gonadal (eixo HPG). Desde então, pesquisadores utilizam a Kisspeptina como uma sonda farmacológica para investigar a dinâmica de gerador de pulsos de neurônios de hormônio liberador de gonadotropina (GnRH), examinar mecanismos de início da puberdade e caracterizar vias de feedback de esteroides sexuais em preparações de tecido hipotalâmico e culturas de células primárias.
Além da biologia reprodutiva, a Kisspeptina atraiu interesse em contextos de pesquisa metabólica e oncológica. Estudos em modelos roedores vinculam sinalização KISS1/KISS1R à homeostase energética, metabolismo de glicose e supressão de metástase tumoral. A compactação estrutural do peptídeo—particularmente o fragmento Kisspeptina-10—o torna uma ferramenta eficiente para ensaios de ligação a receptor, estudos de mobilização de cálcio e investigações de relação estrutura-atividade (SAR) com o objetivo de compreender como modificações C-terminal influenciam a ativação de KISS1R. Pesquisadores examinando comunicação neuroendócrina ou desenvolvendo plataformas de ensaio in-vitro encontrarão na Kisspeptina uma sonda bem caracterizada e amplamente citada para dissecção de redes de sinalização peptidérgica.
Este produto é fornecido como pó liofilizado, armazenado a −20 °C e é destinado exclusivamente para fins de pesquisa em laboratório. Para pesquisa apenas. Não para consumo humano.
Aplicações de Pesquisa
≥98% purity. Lyophilized Powder. Storage: -20°C. For research purposes only.
Mecanismo de Ação
A Kisspeptina exerce seus efeitos biológicos primários ligando-se com alta afinidade ao KISS1R, um receptor acoplado a Gq/11 transmembrana de sete segmentos expresso em neurônios GnRH nos núcleos arqueado hipotalâmico e periventricular anteroventral. O acoplamento do receptor ativa a fosfolipase C-β (PLCβ), levando à hidrólise de fosfatidil inositol 4,5-bifosfato (PIP₂) em diacilglicerol (DAG) e inositol 1,4,5-trifosfato (IP₃). A liberação resultante de cálcio intracelular mediada por IP₃, acoplada à ativação de proteína quinase C (PKC) dependente de DAG, culmina em despolarização de membrana e disparo de potencial de ação em neurônios GnRH, impulsionando a secreção pulsátil de GnRH para a circulação portal hipotálamo-hipofisária.
A jusante da liberação de GnRH, a cascata estimula células gonadotropas da hipófise anterior a secretarem hormônio luteinizante (LH) e hormônio folículo-estimulante (FSH), modulando em última instância a esteroidogênese gonadal e gametogênese. Pesquisas também documentaram contextos de sinalização independentes de KISS1R: em certas linhagens de células tumorais, a Kisspeptina influencia a atividade de metaloproteinase de matriz (MMP) e fosforilação de quinase de adesão focal (FAK), fornecendo compreensão mecanística de sua função supressora de metástase. Estudos in-vitro usando antagonistas seletivos de KISS1R e ferramentas de interferência de RNA foram instrumentais para delineação destas vias paralelas e estabelecimento da contribuição relativa de rotas de sinalização canônica versus não-canônica.
A cinética de internalização de receptor seguindo exposição a Kisspeptina foi caracterizada usando ensaios de recrutamento de β-arrestina e imageamento confocal em sistemas de expressão heteróloga. Esses estudos revelam dessensibilização rápida e dependente de concentração do receptor, uma propriedade que pesquisadores exploram ao desenhar protocolos de estimulação pulsátil em explantes hipotalâmicos ou modelos de cultura de células para replicar mais fielmente a dinâmica de secreção de GnRH fisiológica.
Aplicações em Pesquisa
A Kisspeptina é empregada em uma série de paradigmas de pesquisa in-vitro e pré-clínica focados em sinalização neuroendócrina, biologia reprodutiva e oncologia. As áreas representativas de aplicação em pesquisa incluem:
- Ensaios de ligação e ativação de KISS1R: Quantificação de afinidade de receptor (Kd, IC₅₀) usando análogos de Kisspeptina marcados com isótopos radioativos ou fluorescentes em formatos de ligação competitiva de fração de membrana ou célula inteira.
- Estudos de mobilização de cálcio: Monitoramento de fluxo de Ca²⁺ intracelular via ensaios baseados em corantes fluorescentes (p. ex., Fluo-4, plataformas FLIPR) em linhagens celulares expressoras de KISS1R para caracterizar eficiência de acoplamento Gq/11.
- Modelos de atividade neuronal de GnRH: Estimulação de linhagens neuronais de GnRH imortalizadas (GT1-7, GN11) ou explantes hipotalâmicos primários para estudo de respostas eletrofisiológicas e dinâmica de secreção de neuropeptídeos.
- Pesquisa de relação estrutura-atividade (SAR): Uso como peptídeo de referência ao avaliar análogos sintéticos ou variantes de truncamento para atividade agonista ou antagonista de KISS1R em linhas de pipeline de farmacologia de receptor.
- Ensaios de supressão de metástase e invasão de células tumorais: Avaliação dos efeitos da Kisspeptina na expressão de MMP, migração celular (scratch/cicatrização de ferida) e invasão (transwell de Matrigel) em linhagens de células de melanoma, mama e câncer pancreático.
- Pesquisa de metabolismo e homeostase energética: Investigação de sinalização de KISS1R em preparações hipotalâmicas ou de células β pancreáticas para examinar potenciais intersecções com secreção de insulina e vias de sensoriamento de glicose.
Armazenamento e Manuseio
O armazenamento e manuseio adequados são essenciais para manter a integridade do peptídeo e garantir resultados confiáveis de pesquisa. Todos os peptídeos da Pepitiva Biolabs são fornecidos como pó liofilizado, proporcionando excelente estabilidade a longo prazo quando armazenados corretamente. Armazene peptídeos liofilizados a -20°C para armazenamento de longo prazo ou 2-8°C para uso de curto prazo. Uma vez reconstituídos, as soluções de peptídeos devem ser armazenadas a 2-8°C e utilizadas dentro do prazo especificado na documentação do produto. Sempre utilize água bacteriostática estéril para reconstituição e manuseie peptídeos em ambiente laboratorial limpo para prevenir contaminação. Evite ciclos repetidos de congelamento-descongelamento, pois o estresse térmico pode causar degradação do peptídeo e perda de atividade biológica.
Controle de Qualidade e Certificação
Este produto é fabricado sob rigorosos protocolos de controle de qualidade e verificado por testes analíticos abrangentes. Cada lote passa por análise HPLC de fase reversa para determinação de pureza e espectrometria de massa por ionização por electrospray (ESI-MS) para confirmação de identidade molecular. Um Certificado de Análise (COA) detalhado está disponível para download, documentando percentual de pureza, verificação de peso molecular, aparência e condições de armazenamento recomendadas. A Pepitiva Biolabs mantém rastreabilidade a nível de lote da síntese até a entrega, garantindo total transparência e controle de qualidade para sua pesquisa.
Perguntas Frequentes
Este produto é aprovado para uso humano?
Não. Este produto é destinado exclusivamente para pesquisa científica in vitro e uso laboratorial. Não é aprovado para uso humano ou veterinário, não se destina a fins diagnósticos ou terapêuticos, e não deve ser administrado a humanos ou animais em nenhuma circunstância.
Como reconstituir este peptídeo?
Adicione água bacteriostática estéril lentamente ao frasco, direcionando o fluxo contra a parede de vidro ao invés de diretamente sobre o pó liofilizado. Agite suavemente o frasco até que o pó esteja completamente dissolvido — não agite vigorosamente. O volume de reconstituição recomendado depende da concentração desejada. Consulte a documentação do produto para orientação específica.
Posso obter um Certificado de Análise (COA)?
Sim. Um Certificado de Análise é incluído com cada pedido e também está disponível para download na página do produto. O COA documenta pureza por HPLC, confirmação de identidade por espectrometria de massa, número do lote, data de produção e recomendações de armazenamento.
Apenas para uso em pesquisa. Não destinado ao consumo humano.