Kisspeptina é o nome da família de peptídeos codificados pelo gene KISS1. A kisspeptina-54 (também chamada metastina) e as formas mais curtas kisspeptina-14, -13 e -10 compartilham uma extremidade C-t...
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Certificado de Análise incluso em cada pedido.
Especificações Técnicas
Pureza
≥98%
Forma
Lyophilized Powder
Armazenamento
-20°C
Sobre Kisspeptin
Kisspeptina é o nome da família de peptídeos codificados pelo gene KISS1. A kisspeptina-54 (também chamada metastina) e as formas mais curtas kisspeptina-14, -13 e -10 compartilham uma extremidade C-terminal RF-amida e ativam o receptor KISS1R, antes chamado GPR54.[1][2][13] A Pepitiva fornece a kisspeptina como peptídeo liofilizado (frascos de 10 mg, pureza ≥98%) para pesquisa in vitro e pré-clínica. Este produto é o próprio peptídeo ligante, não um anticorpo contra kisspeptina ou KISS1R.
Por que a kisspeptina é estudada
Mutações com perda de função no receptor de kisspeptina causam hipogonadismo hipogonadotrófico e ausência de puberdade em humanos e camundongos, e uma mutação inativadora no próprio KISS1 causa falha na progressão puberal.[3][4][6] A kisspeptina age diretamente na liberação do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH), o que a coloca no topo do eixo hormonal reprodutivo.[5]
Qual kisspeptina?
A kisspeptina-54 e a kisspeptina-10 se comportam de forma diferente in vivo, então a forma importa no desenho experimental.[8] Consulte o Certificado de Análise do lote para a forma e a sequência exatas fornecidas.
Situação regulatória
A kisspeptina não é um medicamento aprovado. Os estudos em humanos são experimentais, incluindo um ensaio de fase 2 em fertilização in vitro, e seu uso como teste da função hipotalâmica ainda está em avaliação.[9][11]
Uso exclusivo em pesquisa. Não destinado ao consumo humano.
Qualidade e Armazenamento
≥98% purity. Lyophilized Powder. Storage: -20°C. For research purposes only.
Mecanismo de Ação
Sinalização do KISS1R (GPR54)
As kisspeptinas se ligam ao GPR54 humano e de rato com afinidade na faixa nanomolar baixa e estimulam hidrólise de PIP2, mobilização de cálcio, liberação de ácido araquidônico e fosforilação de ERK1/2 e p38 MAP quinase; em linhagens celulares, também inibiram a proliferação.[2] Receptores mutantes de pacientes com hipogonadismo hipogonadotrófico mostraram menor acúmulo de fosfato de inositol.[4]
Controle direto da liberação de GnRH
Transcritos de GPR54 colocalizam com neurônios de GnRH no hipotálamo de camundongos. A kisspeptina estimulou a liberação de LH e FSH em camundongos selvagens, mas não teve efeito em camundongos sem GPR54, e a administração central em ovinos produziu grande liberação de GnRH no líquido cefalorraquidiano, com aumento paralelo de LH.[5]
Kisspeptina-54 versus kisspeptina-10
Todas as kisspeptinas compartilham o decapeptídeo C-terminal YNWNSFGLRF-NH2, que é a kisspeptina-10 (C63H83N17O14, 1302,4 g/mol).[13][14] Em camundongos machos, a kisspeptina-54 teve meia-vida no sangue de cerca de 32 minutos contra cerca de 4 minutos da kisspeptina-10, sustentou a liberação de LH por muito mais tempo e foi a única forma que ativou neurônios de GnRH além da barreira hematoencefálica após injeção periférica.[8]
Origem como supressor de metástase
O KISS1 foi conhecido primeiro como um gene que suprime metástases de melanoma e carcinoma de mama humanos; seu produto de 54 resíduos inibiu a quimiotaxia e a invasão de células que expressam o receptor e reduziu metástases pulmonares de melanoma transfectado com o receptor em camundongos.[1]
Aplicações em Pesquisa
Destaques da pesquisa em humanos
Kisspeptina-54 em homens (2005): uma infusão intravenosa de 90 minutos elevou LH, FSH e testosterona em comparação com solução salina; a meia-vida plasmática da kisspeptina-54 foi de cerca de 28 minutos.[7]
Maturação oocitária em FIV (2015): em um ensaio de fase 2 com 60 mulheres de alto risco para síndrome de hiperestimulação ovariana, uma única injeção de kisspeptina-54 desencadeou a maturação oocitária em 95% das mulheres, e nenhuma desenvolveu SHO moderada, grave ou crítica.[9]
Kisspeptina-10 crônica em homens (2026): a infusão contínua manteve a testosterona elevada, mas as gonadotrofinas voltaram aos níveis do veículo após 5 dias, enquanto infusões diárias intermitentes sustentaram o aumento das gonadotrofinas por 12 dias.[10]
Processamento cerebral sexual (2022): em mulheres com transtorno do desejo sexual hipoativo, a kisspeptina-54 modulou as respostas cerebrais a estímulos eróticos e de atração facial na ressonância magnética funcional.[12]
Aplicações em pesquisa laboratorial
Gerador de pulsos de GnRH e puberdade: sinalização do KISS1R em neurônios hipotalâmicos e modelos de início da puberdade.[3][4][5]
Farmacologia do receptor: sinalização do KISS1R acoplado a Gq, com leituras de cálcio e MAP quinase em células transfectadas.[2]
Comprimento do peptídeo e farmacocinética: comparação da ação e do acesso cerebral da kisspeptina-54 e da kisspeptina-10.[8]
Avaliação da função hipotalâmica: a kisspeptina como sonda de causas hipotalâmicas versus hipofisárias de hipogonadismo.[11]
Motilidade de células tumorais: os achados originais de supressão de metástase em células que expressam o receptor.[1]
Pesquisa endócrina relacionada: o agonista melanocortinérgico PT-141 (bremelanotida) também foi estudado no transtorno do desejo sexual hipoativo, por outro sistema de receptores.
Os achados em humanos acima são apenas contexto científico. Este produto é um peptídeo de grau pesquisa para uso em laboratório e não se destina a uso humano ou veterinário.
Armazenamento e Manuseio
O armazenamento e manuseio adequados são essenciais para manter a integridade do peptídeo e garantir resultados confiáveis de pesquisa. Todos os peptídeos da Pepitiva Biolabs são fornecidos como pó liofilizado, proporcionando excelente estabilidade a longo prazo quando armazenados corretamente. Armazene peptídeos liofilizados a -20°C para armazenamento de longo prazo ou 2-8°C para uso de curto prazo. Uma vez reconstituídos, as soluções de peptídeos devem ser armazenadas a 2-8°C e utilizadas dentro do prazo especificado na documentação do produto. Sempre utilize água bacteriostática estéril para reconstituição e manuseie peptídeos em ambiente laboratorial limpo para prevenir contaminação. Evite ciclos repetidos de congelamento-descongelamento, pois o estresse térmico pode causar degradação do peptídeo e perda de atividade biológica.
Controle de Qualidade e Certificação
Este produto é fabricado sob rigorosos protocolos de controle de qualidade e verificado por testes analíticos abrangentes. Cada lote passa por análise HPLC de fase reversa para determinação de pureza e espectrometria de massa por ionização por electrospray (ESI-MS) para confirmação de identidade molecular. Um Certificado de Análise (COA) detalhado está disponível para download, documentando percentual de pureza, verificação de peso molecular, aparência e condições de armazenamento recomendadas. A Pepitiva Biolabs mantém rastreabilidade a nível de lote da síntese até a entrega, garantindo total transparência e controle de qualidade para sua pesquisa.
Perguntas Frequentes
Isto é um anticorpo anti-kisspeptina?
Não. Este produto é o próprio peptídeo kisspeptina, o ligante natural do KISS1R. Anticorpos contra kisspeptina ou KISS1R são reagentes de imunodetecção distintos (por exemplo, para imuno-histoquímica ou ELISA) e não são vendidos aqui.
O que é kisspeptina?
Uma família de peptídeos codificados pelo gene KISS1 (kisspeptina-54, -14, -13 e -10) que ativam o receptor KISS1R (GPR54) e promovem a liberação de GnRH, o primeiro passo do eixo hormonal reprodutivo.
Qual a diferença entre kisspeptina-10 e kisspeptina-54?
A kisspeptina-10 é o decapeptídeo C-terminal comum (YNWNSFGLRF-NH2); a kisspeptina-54 é o peptídeo completo, também chamado metastina. Em camundongos, a kisspeptina-54 durou muito mais no sangue (cerca de 32 contra 4 minutos) e sustentou a liberação de LH por muito mais tempo.
O que é o KISS1R (GPR54)?
O receptor acoplado à proteína G das kisspeptinas. Mutações com perda de função nele causam hipogonadismo hipogonadotrófico e ausência de puberdade em humanos e camundongos.
Qual forma de kisspeptina há neste frasco?
Consulte o Certificado de Análise do lote para a forma e a sequência exatas fornecidas, já que a kisspeptina-10 e a kisspeptina-54 diferem em tamanho e comportamento in vivo.
A kisspeptina é aprovada como medicamento?
Não. A kisspeptina foi testada apenas em estudos experimentais em humanos, como um ensaio de fase 2 em FIV, e não é um medicamento aprovado.
Como armazenar a kisspeptina?
Mantenha o pó liofilizado a −20 °C, protegido da luz e da umidade.
Este produto é aprovado para uso humano?
Não. Este produto é destinado exclusivamente para pesquisa científica in vitro e uso laboratorial. Não é aprovado para uso humano ou veterinário, não se destina a fins diagnósticos ou terapêuticos, e não deve ser administrado a humanos ou animais em nenhuma circunstância.
Como reconstituir este peptídeo?
Adicione água bacteriostática estéril lentamente ao frasco, direcionando o fluxo contra a parede de vidro ao invés de diretamente sobre o pó liofilizado. Agite suavemente o frasco até que o pó esteja completamente dissolvido — não agite vigorosamente. O volume de reconstituição recomendado depende da concentração desejada. Consulte a documentação do produto para orientação específica.
Posso obter um Certificado de Análise (COA)?
Sim. Um Certificado de Análise é incluído com cada pedido e também está disponível para download na página do produto. O COA documenta pureza por HPLC, confirmação de identidade por espectrometria de massa, número do lote, data de produção e recomendações de armazenamento.
Referências Científicas
Ohtaki T, Shintani Y, Honda S, et al. Metastasis suppressor gene KiSS-1 encodes peptide ligand of a G-protein-coupled receptor. Nature. 2001;411(6837):613-617. PubMed
Kotani M, Detheux M, Vandenbogaerde A, et al. The metastasis suppressor gene KiSS-1 encodes kisspeptins, the natural ligands of the orphan G protein-coupled receptor GPR54. J Biol Chem. 2001;276(37):34631-34636. PubMed
de Roux N, Genin E, Carel JC, et al. Hypogonadotropic hypogonadism due to loss of function of the KiSS1-derived peptide receptor GPR54. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003;100(19):10972-10976. PubMed
Seminara SB, Messager S, Chatzidaki EE, et al. The GPR54 gene as a regulator of puberty. N Engl J Med. 2003;349(17):1614-1627. PubMed
Messager S, Chatzidaki EE, Ma D, et al. Kisspeptin directly stimulates gonadotropin-releasing hormone release via G protein-coupled receptor 54. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005;102(5):1761-1766. PubMed
Topaloglu AK, Tello JA, Kotan LD, et al. Inactivating KISS1 mutation and hypogonadotropic hypogonadism. N Engl J Med. 2012;366(7):629-635. PubMed
Dhillo WS, Chaudhri OB, Patterson M, et al. Kisspeptin-54 stimulates the hypothalamic-pituitary gonadal axis in human males. J Clin Endocrinol Metab. 2005;90(12):6609-6615. PubMed
d'Anglemont de Tassigny X, Jayasena CN, Murphy KG, Dhillo WS, Colledge WH. Mechanistic insights into the more potent effect of KP-54 compared to KP-10 in vivo. PLoS One. 2017;12(5):e0176821. PubMed
Abbara A, Jayasena CN, Christopoulos G, et al. Efficacy of Kisspeptin-54 to Trigger Oocyte Maturation in Women at High Risk of Ovarian Hyperstimulation Syndrome (OHSS) During In Vitro Fertilization (IVF) Therapy. J Clin Endocrinol Metab. 2015;100(9):3322-3331. PubMed
Yeung AC, Phylactou M, Koysombat K, et al. Chronic subcutaneous kisspeptin-10 stimulates gonadotropin secretion for 12 days in healthy men. Eur J Endocrinol. 2026;195(2):206-216. PubMed
Pierret ACS, Patel AH, Daniels E, et al. Kisspeptin as a test of hypothalamic dysfunction in pubertal and reproductive disorders. Andrology. 2026;14(4):1002-1016. PubMed
Thurston L, Hunjan T, Ertl N, et al. Effects of Kisspeptin Administration in Women With Hypoactive Sexual Desire Disorder: A Randomized Clinical Trial. JAMA Netw Open. 2022;5(10):e2236131. PubMed
Fontes: publicações revisadas por pares indexadas no PubMed e registros de estudos no ClinicalTrials.gov. Cada citação foi conferida com o registro no PubMed.
Apenas para uso em pesquisa. Não destinado ao consumo humano.
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