El Melanotan II (MT-II) es un heptapéptido cíclico sintético, análogo de la hormona estimulante de melanocitos alfa (alfa-MSH). Corresponde a los residuos 4 a 10 de la alfa-MSH, con norleucina en luga...
El Melanotan II (MT-II) es un heptapéptido cíclico sintético, análogo de la hormona estimulante de melanocitos alfa (alfa-MSH). Corresponde a los residuos 4 a 10 de la alfa-MSH, con norleucina en lugar de metionina, D-fenilalanina en lugar de L-fenilalanina, extremo N-terminal acetilado, C-terminal amidado y un puente lactama que cierra el anillo.[2] PubChem lo registra como Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2, C50H69N15O9, 1024,2 g/mol, CAS 121062-08-6.[1] Pepitiva suministra el Melanotan II en polvo liofilizado (viales de 10 mg, pureza ≥98%) para investigación in vitro y preclínica.
Situación regulatoria
El Melanotan II no está aprobado como medicamento por la FDA ni por ningún otro organismo regulador; autores forenses y clínicos lo describen como no autorizado y fuera del mercado por motivos de seguridad.[8][14] La FDA ha señalado que el Melanotan II magistral puede suponer un riesgo de inmunogenicidad y que los casos clínicos publicados describen acontecimientos adversos graves, como melanoma, síndrome de encefalopatía posterior reversible, toxíndrome simpaticomimético y priapismo.[9]
No es lo mismo que el afamelanotide
El afamelanotide, también llamado melanotan I o [Nle4, D-Phe7]-alfa-MSH, es otra molécula: un péptido lineal de 13 residuos y 1646,8 g/mol.[10] Se probó en ensayos aleatorizados en la protoporfiria eritropoyética y la FDA lo aprobó en 2019 como implante subcutáneo.[11][12] Esa aprobación no se extiende al Melanotan II.
Solo para investigación. No apto para consumo humano.
Calidad y Almacenamiento
≥98% purity. Lyophilized Powder. Storage: -20°C. For research purposes only.
Mecanismo de Acción
Farmacología de los receptores de melanocortina
El Melanotan II es un agonista no selectivo de los receptores de melanocortina.[6] Estos cinco receptores acoplados a proteína G de clase A, de MC1R a MC5R, intervienen en la pigmentación, la esteroidogénesis y la homeostasis energética, entre otras funciones.[5] Una revisión de 2024 incluye el Melanotan II entre los compuestos herramienta recomendados del campo, usado para validar líneas celulares que expresan los receptores, en estructuras de crio-ME de complejos de receptores y como referencia en el descubrimiento de fármacos.[5]
Qué observaron los primeros estudios en humanos
Pigmentación (1996): en un estudio piloto de Fase I, el Melanotan II produjo un bronceado medible de la cara, la parte superior del cuerpo y los glúteos. El estudio también registró náuseas, un complejo de estiramientos y bostezos, y erecciones espontáneas.[2]
Erecciones (1998): en un estudio cruzado controlado con placebo, 8 de 10 hombres con disfunción eréctil psicógena tuvieron erecciones clínicamente evidentes tras el Melanotan II; las náuseas, los bostezos y la disminución del apetito se notificaron con más frecuencia que con placebo.[3]
Estos pequeños estudios son contexto histórico; el compuesto nunca se aprobó.
Aplicaciones en Investigación
Del Melanotan II a los medicamentos de melanocortina aprobados
El Melanotan I y el Melanotan II fueron diseñados por Hadley, Dorr y sus colaboradores como análogos de la alfa-MSH resistentes a las enzimas y se probaron clínicamente para el bronceado y la disfunción eréctil, respectivamente. La bremelanotida (PT-141) se desarrolló como análogo del Melanotan II.[4] La FDA aprobó la bremelanotida en 2019.[13] Vea PT-141 (Bremelanotida).
Señales de seguridad del uso no regulado
Piel: los casos clínicos relacionan el uso no regulado de melanotan con cambios en lunares existentes y nuevos nevos displásicos, y cuatro informes describen melanomas aparecidos durante el uso o poco después, aunque no se ha demostrado una relación causal.[7] Una revisión sobre nevos melanocíticos eruptivos incluyó el melanotan entre los desencadenantes sospechosos.[15]
Riñón: se han descrito rabdomiólisis e insuficiencia renal, y un informe de 2020 atribuyó un infarto renal al Melanotan II.[6]
Mucosa oral: un caso clínico de 2026 documentó una pigmentación gingival y de la mucosa yugal que persistía tres meses después de suspender las inyecciones.[14]
Calidad del producto: un vial incautado con la etiqueta Melanotan II contenía el péptido con una pureza del 30%.[8]
Aplicaciones en investigación de laboratorio
Ensayos con receptores de melanocortina: agonista de referencia no selectivo entre los subtipos de receptor.
Melanogénesis: producción de pigmento en cultivos de melanocitos.
Balance energético: señalización central de la melanocortina en modelos de roedores.
Química analítica: identificación por LC-MS del péptido doblemente cargado.[8]
Este producto se vende para investigación de laboratorio y no está destinado a uso humano ni veterinario.
Almacenamiento y Manipulación
El almacenamiento y la manipulación adecuados son esenciales para mantener la integridad del péptido y garantizar resultados de investigación confiables. Todos los péptidos de Pepitiva Biolabs se suministran como polvo liofilizado, proporcionando excelente estabilidad a largo plazo cuando se almacenan correctamente. Almacene los péptidos liofilizados a -20°C para almacenamiento a largo plazo o 2-8°C para uso a corto plazo. Una vez reconstituidos, las soluciones de péptidos deben almacenarse a 2-8°C y utilizarse dentro del plazo especificado en la documentación del producto. Siempre use agua bacteriostática estéril para la reconstitución y manipule los péptidos en un ambiente de laboratorio limpio para prevenir la contaminación. Evite ciclos repetidos de congelación-descongelación, ya que el estrés térmico puede causar degradación del péptido y pérdida de actividad biológica.
Control de Calidad y Certificación
Este producto se fabrica bajo estrictos protocolos de control de calidad y ha sido verificado mediante pruebas analíticas exhaustivas. Cada lote se somete a análisis HPLC de fase reversa para determinación de pureza y espectrometría de masas por ionización por electrospray (ESI-MS) para confirmación de identidad molecular. Un Certificado de Análisis (COA) detallado está disponible para descargar, documentando porcentaje de pureza, verificación de peso molecular, apariencia y condiciones de almacenamiento recomendadas. Pepitiva Biolabs mantiene trazabilidad a nivel de lote desde la síntesis hasta la entrega.
Preguntas Frecuentes
¿Qué es el Melanotan II?
Un heptapéptido cíclico sintético análogo de la hormona estimulante de melanocitos alfa (Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2, 1024,2 g/mol) que actúa como agonista no selectivo de los receptores de melanocortina.
¿El Melanotan II está aprobado por la FDA?
No. El Melanotan II no está aprobado por la FDA ni por ningún otro organismo regulador. La FDA ha citado problemas de inmunogenicidad y casos clínicos publicados de acontecimientos adversos graves.
¿El Melanotan II es lo mismo que el afamelanotide?
No. El afamelanotide (melanotan I) es un péptido lineal de 13 aminoácidos (1646,8 g/mol) aprobado por la FDA en 2019 como implante. El Melanotan II es un péptido cíclico más pequeño, con otra estructura y sin aprobación.
¿Qué diferencia hay entre Melanotan II y PT-141?
El PT-141 (bremelanotida) se desarrolló como análogo del Melanotan II y la FDA lo aprobó en 2019; el Melanotan II nunca se aprobó. Vea PT-141.
¿Qué problemas de seguridad se han descrito?
Los casos clínicos de uso no regulado describen lunares nuevos o alterados, melanoma, daño renal, priapismo y pigmentación oral persistente. Estos informes no demuestran causalidad, pero explican las advertencias emitidas por las autoridades.
¿Cómo se debe almacenar el Melanotan II?
Mantenga el polvo liofilizado a −20 °C, protegido de la luz y la humedad.
¿Este producto está aprobado para uso humano?
No. Este producto está destinado exclusivamente para investigación científica in vitro y uso de laboratorio. No está aprobado para uso humano o veterinario, no está destinado a fines diagnósticos o terapéuticos, y no debe administrarse a humanos o animales bajo ninguna circunstancia.
¿Cómo reconstituyo este péptido?
Agregue agua bacteriostática estéril lentamente al vial, dirigiendo el flujo contra la pared de vidrio en lugar de directamente sobre el polvo liofilizado. Agite suavemente el vial hasta que el polvo se disuelva completamente — no agite vigorosamente. El volumen de reconstitución recomendado depende de la concentración deseada. Consulte la documentación del producto para orientación específica.
¿Puedo obtener un Certificado de Análisis (COA)?
Sí. Un Certificado de Análisis se incluye con cada pedido y también está disponible para descargar en la página del producto. El COA documenta pureza por HPLC, confirmación de identidad por espectrometría de masas, número de lote, fecha de producción y recomendaciones de almacenamiento.
Referencias Científicas
PubChem. Melanotan II, CID 92432: Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2; C50H69N15O9, 1024.2 g/mol, CAS 121062-08-6. Source
Dorr RT, Lines R, Levine N, et al. Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sci. 1996;58(20):1777-84. PubMed
Wessells H, Fuciarelli K, Hansen J, et al. Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. J Urol. 1998;160(2):389-93. PubMed
Weirath NA, Haskell-Luevano C. Recommended Tool Compounds for the Melanocortin Receptor (MCR) G Protein-Coupled Receptors (GPCRs). ACS Pharmacol Transl Sci. 2024;7(9):2706-2724. PubMed
Peters B, Hadimeri H, Wahlberg R, et al. Melanotan II: a possible cause of renal infarction: review of the literature and case report. CEN Case Rep. 2020;9(2):159-161. PubMed
Habbema L, Halk AB, Neumann M, et al. Risks of unregulated use of alpha-melanocyte-stimulating hormone analogues: a review. Int J Dermatol. 2017;56(10):975-980. PubMed
Deville M, Charlier C. Barbie drug identification: Not a child's play. J Forensic Sci. 2024;69(6):2331-2338. PubMed
U.S. Food and Drug Administration. Certain bulk drug substances for use in compounding that may present significant safety risks (Melanotan II, under nominated but withdrawn). Page last updated April 22, 2026. Accessed October 8, 2026. Source
Drugs@FDA. Afamelanotide subcutaneous implant, NDA 210797, original approval October 8, 2019. Source
Langendonk JG, Balwani M, Anderson KE, et al. Afamelanotide for Erythropoietic Protoporphyria. N Engl J Med. 2015;373(1):48-59. PubMed
Drugs@FDA. Bremelanotide acetate injection, NDA 210557, original approval June 21, 2019. Source
Bonchev A. Changes in Oral Mucosa Associated with Melanotan II Injections: A Case Report. Life (Basel). 2026;16(2):265. PubMed
Burian EA, Jemec GBE. Eruptive Melanocytic Nevi: A Review. Am J Clin Dermatol. 2019;20(5):669-682. PubMed
Fuentes: publicaciones revisadas por pares indexadas en PubMed y registros de estudios en ClinicalTrials.gov. Cada cita se verificó con su registro en PubMed.
Solo para uso en investigación. No destinado al consumo humano.
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