O PT-141, também conhecido pelo nome não comercial bremelanotida, é um heptapeptídeo cíclico sintético análogo do hormônio estimulante de melanócitos alfa (α-MSH) que ativa receptores de melanocortina...
O PT-141, também conhecido pelo nome não comercial bremelanotida, é um heptapeptídeo cíclico sintético análogo do hormônio estimulante de melanócitos alfa (α-MSH) que ativa receptores de melanocortina.[2][9] Sua estrutura é Ac-Nle-ciclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH, com N-terminal acetilado e ácido carboxílico livre no C-terminal; fórmula C50H68N14O10, massa molecular 1025,16.[2][13][14] A Pepitiva fornece o PT-141 em pó liofilizado (frascos de 10 mg, pureza ≥98%, CAS 189691-06-3) para pesquisa in vitro e pré-clínica.
Situação regulatória
A bremelanotida é um medicamento aprovado: a FDA a aprovou em 21 de junho de 2019, como nova entidade molecular, para mulheres na pré-menopausa com transtorno do desejo sexual hipoativo (TDSH) adquirido e generalizado.[1][2] A bula informa que não é indicada para mulheres na pós-menopausa nem para homens, nem para melhorar o desempenho sexual.[2] O produto vendido aqui é um peptídeo de grau pesquisa, não um produto farmacêutico, e destina-se apenas ao uso em laboratório.
Por que o PT-141 é estudado
O PT-141 foi um dos primeiros compostos a agir sobre o desejo sexual pelo sistema nervoso central, e não pelo fluxo sanguíneo genital: em ratas, aumentou seletivamente o comportamento de solicitação sem alterar lordose, ritmo ou atividade motora geral.[9] É uma ferramenta de referência para o sistema melanocortinérgico central.[10]
Uso exclusivo em pesquisa. Não destinado ao consumo humano.
Qualidade e Armazenamento
≥98% purity. Lyophilized powder. Storage: -20°C. For research purposes only.
Mecanismo de Ação
Agonismo dos receptores de melanocortina
A bremelanotida ativa vários subtipos de receptores de melanocortina de forma não seletiva, na ordem de potência MC1R, MC4R, MC3R, MC5R, MC2R; a ligação ao MC1R e ao MC4R é a mais relevante na exposição terapêutica.[2] O MC1R é expresso em melanócitos, onde sua ativação aumenta a melanina e a pigmentação.[2]
Ação central
Em ratos, o PT-141 aumentou a imunorreatividade de c-Fos em neurônios hipotalâmicos, numa região conectada ao corpo cavernoso peniano.[8] Uma revisão com autores ligados ao patrocinador propõe que a bremelanotida age em MC4R pré-sinápticos da área pré-óptica medial do hipotálamo, aumentando a liberação de dopamina; isso se baseia principalmente em estudos animais, e a bula afirma que o mecanismo no TDSH é desconhecido.[2][10]
Farmacocinética em humanos
Após uma administração subcutânea única, a meia-vida terminal média foi de cerca de 2,7 horas (faixa de 1,9 a 4,0 horas); o metabolismo ocorre por hidrólise das ligações peptídicas do peptídeo cíclico.[2]
Aplicações em Pesquisa
Contexto da pesquisa clínica
Ensaios de fase 3 (2019): dois ensaios de 24 semanas controlados por placebo com 1.267 mulheres na pré-menopausa com TDSH encontraram melhoras estatisticamente significativas no desejo e no sofrimento ligado ao baixo desejo; náusea, rubor e cefaleia foram mais comuns que com placebo. Os ensaios foram financiados pelas empresas desenvolvedoras.[3]
Extensão aberta de 52 semanas (2019): sem novos sinais de segurança; náusea (40,4%), rubor (20,6%) e cefaleia (12,0%) foram os eventos adversos relacionados mais comuns.[4]
Segurança em todo o desenvolvimento (2022): cerca de 3.500 participantes em 43 estudos; a hiperpigmentação focal foi rara com o uso conforme a bula, mas ocorreu em mais de um terço dos participantes após até 16 doses diárias consecutivas; foram observados aumentos pequenos e transitórios da pressão arterial.[5]
Pressão arterial ambulatorial (2017): a pressão sistólica subiu 2,4 a 3,0 mmHg em relação ao placebo nas 4 horas após a dose, com redução da frequência cardíaca.[6]
Reanálise independente (2024): uma análise independente dos dados de fase 3 concluiu que os benefícios foram estatisticamente modestos e limitados a desfechos com pouca evidência de validade no TDSH.[7]
Aplicações em pesquisa laboratorial
Farmacologia dos receptores de melanocortina: perfil de seletividade entre MC1R e MC5R.[2]
Neurociência comportamental: componentes apetitivos versus reflexos do comportamento sexual em modelos de roedores.[9]
Circuitos hipotalâmicos: sinalização do MC4R e liberação de dopamina na área pré-óptica medial.[10]
Métodos analíticos: identificação por LC-HRMS da bremelanotida e do peptídeo relacionado melanotan II em produtos apreendidos.[11]
Pesquisa neuroendócrina relacionada: a kisspeptina também foi estudada no TDSH, por outra via, o eixo KISS1R/GnRH.
Os achados clínicos acima são resumidos apenas como contexto científico. Este produto é vendido para pesquisa em laboratório e não se destina a uso humano ou veterinário.
Armazenamento e Manuseio
O armazenamento e manuseio adequados são essenciais para manter a integridade do peptídeo e garantir resultados confiáveis de pesquisa. Todos os peptídeos da Pepitiva Biolabs são fornecidos como pó liofilizado, proporcionando excelente estabilidade a longo prazo quando armazenados corretamente. Armazene peptídeos liofilizados a -20°C para armazenamento de longo prazo ou 2-8°C para uso de curto prazo. Uma vez reconstituídos, as soluções de peptídeos devem ser armazenadas a 2-8°C e utilizadas dentro do prazo especificado na documentação do produto. Sempre utilize água bacteriostática estéril para reconstituição e manuseie peptídeos em ambiente laboratorial limpo para prevenir contaminação. Evite ciclos repetidos de congelamento-descongelamento, pois o estresse térmico pode causar degradação do peptídeo e perda de atividade biológica.
Controle de Qualidade e Certificação
Este produto é fabricado sob rigorosos protocolos de controle de qualidade e verificado por testes analíticos abrangentes. Cada lote passa por análise HPLC de fase reversa para determinação de pureza e espectrometria de massa por ionização por electrospray (ESI-MS) para confirmação de identidade molecular. Um Certificado de Análise (COA) detalhado está disponível para download, documentando percentual de pureza, verificação de peso molecular, aparência e condições de armazenamento recomendadas. A Pepitiva Biolabs mantém rastreabilidade a nível de lote da síntese até a entrega, garantindo total transparência e controle de qualidade para sua pesquisa.
Perguntas Frequentes
Qual a massa molecular do PT-141?
1025,16 (KEGG DRUG D06569; o PubChem informa 1025,2 g/mol). Fórmula C50H68N14O10, CAS 189691-06-3.
PT-141 é o mesmo que bremelanotida?
Sim. PT-141 é o código de desenvolvimento e bremelanotida é o nome não comercial do mesmo peptídeo cíclico, Ac-Nle-ciclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH.
A bremelanotida é aprovada pela FDA?
Sim. A FDA a aprovou em 21 de junho de 2019 (pedido 210557) para mulheres na pré-menopausa com transtorno do desejo sexual hipoativo adquirido e generalizado. O peptídeo de grau pesquisa vendido aqui não é um produto farmacêutico e destina-se apenas ao uso em laboratório.
Em quais receptores o PT-141 age?
Nos receptores de melanocortina, de forma não seletiva, na ordem de potência MC1R, MC4R, MC3R, MC5R, MC2R. A atividade no MC4R está ligada aos efeitos centrais e a atividade no MC1R à pigmentação.
Para que o PT-141 é usado em pesquisa?
Farmacologia dos receptores de melanocortina, estudos do controle central do comportamento sexual em modelos animais e desenvolvimento de métodos analíticos. É vendido aqui apenas para pesquisa em laboratório.
Como armazenar o PT-141?
Mantenha o pó liofilizado a −20 °C, protegido da luz e da umidade.
Este produto é aprovado para uso humano?
Não. Este produto é destinado exclusivamente para pesquisa científica in vitro e uso laboratorial. Não é aprovado para uso humano ou veterinário, não se destina a fins diagnósticos ou terapêuticos, e não deve ser administrado a humanos ou animais em nenhuma circunstância.
Como reconstituir este peptídeo?
Adicione água bacteriostática estéril lentamente ao frasco, direcionando o fluxo contra a parede de vidro ao invés de diretamente sobre o pó liofilizado. Agite suavemente o frasco até que o pó esteja completamente dissolvido — não agite vigorosamente. O volume de reconstituição recomendado depende da concentração desejada. Consulte a documentação do produto para orientação específica.
Posso obter um Certificado de Análise (COA)?
Sim. Um Certificado de Análise é incluído com cada pedido e também está disponível para download na página do produto. O COA documenta pureza por HPLC, confirmação de identidade por espectrometria de massa, número do lote, data de produção e recomendações de armazenamento.
Referências Científicas
U.S. Food and Drug Administration. Drugs@FDA: application 210557 (bremelanotide acetate); original approval June 21, 2019, new molecular entity. Source
U.S. Food and Drug Administration. Bremelanotide injection, prescribing information (NDA 210557), 2019: sections 1, 5, 11 and 12. Source
Kingsberg SA, Clayton AH, Portman D, et al. Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials. Obstet Gynecol. 2019;134(5):899-908. PubMed
Simon JA, Kingsberg SA, Portman D, et al. Long-Term Safety and Efficacy of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder. Obstet Gynecol. 2019;134(5):909-917. PubMed
Clayton AH, Kingsberg SA, Portman D, et al. Safety Profile of Bremelanotide Across the Clinical Development Program. J Womens Health (Larchmt). 2022;31(2):171-182. PubMed
White WB, Myers MG, Jordan R, Lucas J. Usefulness of ambulatory blood pressure monitoring to assess the melanocortin receptor agonist bremelanotide. J Hypertens. 2017;35(4):761-768. PubMed
Spielmans GI, Ellefson EM. Small Effects, Questionable Outcomes: Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder. J Sex Res. 2024;61(4):540-561. PubMed
Molinoff PB, Shadiack AM, Earle D, et al. PT-141: a melanocortin agonist for the treatment of sexual dysfunction. Ann N Y Acad Sci. 2003;994:96-102. PubMed
Pfaus JG, Shadiack A, Van Soest T, et al. Selective facilitation of sexual solicitation in the female rat by a melanocortin receptor agonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004;101(27):10201-10204. PubMed
Pfaus JG, Sadiq A, Spana C, Clayton AH. The neurobiology of bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder in premenopausal women. CNS Spectr. 2022;27(3):281-289. PubMed
Mestria S, Odoardi S, Frison G, Strano Rossi S. LC-HRMS characterization of the skin pigmentation and sexual enhancers melanotan II and bremelanotide sold on the black market of performance and image enhancing drugs. Drug Test Anal. 2021;13(4):876-882. PubMed
Dhillon S, Keam SJ. Bremelanotide: First Approval. Drugs. 2019;79(14):1599-1606. PubMed
PubChem. Bremelanotide, CID 9941379: C50H68N14O10, 1025.2 g/mol, CAS 189691-06-3. Source
KEGG DRUG D06569: Bremelanotide (PT-141). Formula C50H68N14O10, molecular weight 1025.16. Source
Fontes: publicações revisadas por pares indexadas no PubMed e registros de estudos no ClinicalTrials.gov. Cada citação foi conferida com o registro no PubMed.
Apenas para uso em pesquisa. Não destinado ao consumo humano.
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