A Tirzepatida (código de desenvolvimento LY3298176; código de catálogo GLP-2T na Pepitiva) é um peptídeo sintético que ativa dois receptores de incretinas: o receptor do polipeptídeo insulinotrópico d...
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Especificações Técnicas
Pureza
≥98%
Forma
Lyophilized powder
Armazenamento
-20°C
Peso Molecular
4813.45 Da (C225H348N48O68)
Sequência
YXEGTFTSDYSIXLDKIAQKAFVQWLIAGGPSSGAPPPS (modified peptide; X = non-coded residues)
Número CAS
2023788-19-2
Sobre Tirzepatide (GLP-2T)
A Tirzepatida (código de desenvolvimento LY3298176; código de catálogo GLP-2T na Pepitiva) é um peptídeo sintético que ativa dois receptores de incretinas: o receptor do polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIPR) e o receptor do peptídeo semelhante ao glucagon 1 (GLP-1R).[1] Desenvolvida pela Eli Lilly and Company, foi o primeiro agonista duplo GIP/GLP-1 a chegar ao mercado e hoje é um dos peptídeos mais estudados em pesquisa metabólica. A Pepitiva fornece a tirzepatida em pó liofilizado (pureza ≥98%, CAS 2023788-19-2) para pesquisa in vitro e pré-clínica.[12]
Situação regulatória
Ao contrário da maioria dos compostos do nosso catálogo, a tirzepatida é um medicamento aprovado. A FDA a aprovou para diabetes tipo 2 em maio de 2022, para controle crônico de peso em novembro de 2023 e para apneia obstrutiva do sono moderada a grave com obesidade em dezembro de 2024.[9][10][11] O produto vendido aqui é um peptídeo de grau pesquisa, não um produto farmacêutico, e destina-se apenas ao uso em laboratório.
Por que pesquisadores usam a tirzepatida
A tirzepatida é o composto de referência para investigar o que a atividade no receptor GIP acrescenta à atividade no receptor GLP-1. Em camundongos, reduziu o peso e a ingestão de alimentos mais do que um agonista seletivo de GLP-1R, e trabalhos posteriores mostraram que seu braço GIPR melhora a sensibilidade à insulina independentemente da perda de peso.[1][3] Ela fica entre os agonistas simples, como a semaglutida, e o agonista triplo retatrutide (GLP-3R).
Uso exclusivo em pesquisa. Não destinado ao consumo humano.
Qualidade e Armazenamento
≥98% purity. Lyophilized powder. Storage: -20°C. For research purposes only.
Mecanismo de Ação
A tirzepatida é uma única cadeia peptídica com atividade agonista em GIPR e GLP-1R, ambos receptores acoplados à proteína G da classe B.[1] Sua farmacologia tem duas características que a tornam mais que a soma de dois agonistas:
Desbalanceada: a modelagem de ocupação de receptores em concentrações clinicamente eficazes mostra maior engajamento do GIPR que do GLP-1R.[2]
Enviesada no GLP-1R: imita o GIP nativo no GIPR, mas no GLP-1R favorece a geração de cAMP em vez do recrutamento de β-arrestina e provoca menos internalização do receptor que o GLP-1. Em ilhotas primárias, esse viés foi associado a uma resposta insulínica mais forte.[2]
Papel do receptor GIP
Em camundongos obesos sem o receptor GLP-1, a tirzepatida ainda melhorou a sensibilidade à insulina ao aumentar a captação de glicose no tecido adiposo branco, efeito reproduzido por um agonista seletivo de GIPR de ação prolongada.[3] Esse efeito do GIPR independente do peso é um dos principais motivos do uso do composto em estudos de mecanismo.
Farmacocinética e dados moleculares
A farmacocinética clínica inicial sustentou a administração semanal.[1] Fórmula C225H348N48O68, massa molecular 4813,45 Da. A sequência contém aminoácidos não codificados, indicados por X no código de uma letra.[12]
Aplicações em Pesquisa
Destaques da pesquisa clínica
SURPASS-2 (2021): no diabetes tipo 2, a tirzepatida foi não inferior e superior à semaglutida na redução da HbA1c em 40 semanas, com maior perda de peso em todas as doses.[5]
SURMOUNT-1 (2022): em adultos com obesidade, a variação média de peso em 72 semanas chegou a −20,9% no grupo de dose mais alta, contra −3,1% no placebo.[4]
SYNERGY-NASH (2024): na esteato-hepatite com fibrose moderada ou grave, até 62% dos participantes alcançaram resolução sem piora da fibrose em 52 semanas, contra 10% no placebo.[7]
SURMOUNT-OSA (2024): na apneia obstrutiva do sono com obesidade, o índice de apneia-hipopneia caiu cerca de 25 a 29 eventos por hora, contra cerca de 5 no placebo.[8]
SUMMIT (2025): na insuficiência cardíaca com fração de ejeção preservada e obesidade, morte cardiovascular ou piora da insuficiência cardíaca ocorreu em 9,9% do grupo tirzepatida, contra 15,3% no placebo.[6]
SURMOUNT-5 (2025): num estudo comparativo direto em obesidade, a variação de peso em 72 semanas foi −20,2% com tirzepatida contra −13,7% com semaglutida.[13]
Nesses estudos, os eventos adversos mais comuns foram gastrointestinais, em geral leves a moderados e concentrados no escalonamento de dose.[4][13]
Aplicações em pesquisa de laboratório
Agonismo enviesado: sinalização por cAMP versus β-arrestina e internalização do receptor no GLP-1R.[2]
Biologia do GIPR: sensibilidade à insulina e captação de glicose no tecido adiposo, inclusive em modelos sem GLP-1R.[3]
Modelos de obesidade induzida por dieta: ingestão de alimentos, peso corporal e controle glicêmico.
Pesquisa hepática: modelos de esteatose e fibrose.
Estudos comparativos de incretinas: agonismo simples (semaglutida), duplo (tirzepatida) e triplo (retatrutide, GLP-3R) lado a lado, ou abordagens combinadas com o análogo de amilina cagrilintide. Para pesquisa do tecido adiposo por vias não incretínicas, veja AOD-9604 e CBL-514.
Os resultados clínicos acima são resumidos apenas como contexto científico. Este produto é um peptídeo de grau pesquisa vendido para uso em laboratório e não se destina a uso humano ou veterinário.
Armazenamento e Manuseio
O armazenamento e manuseio adequados são essenciais para manter a integridade do peptídeo e garantir resultados confiáveis de pesquisa. Todos os peptídeos da Pepitiva Biolabs são fornecidos como pó liofilizado, proporcionando excelente estabilidade a longo prazo quando armazenados corretamente. Armazene peptídeos liofilizados a -20°C para armazenamento de longo prazo ou 2-8°C para uso de curto prazo. Uma vez reconstituídos, as soluções de peptídeos devem ser armazenadas a 2-8°C e utilizadas dentro do prazo especificado na documentação do produto. Sempre utilize água bacteriostática estéril para reconstituição e manuseie peptídeos em ambiente laboratorial limpo para prevenir contaminação. Evite ciclos repetidos de congelamento-descongelamento, pois o estresse térmico pode causar degradação do peptídeo e perda de atividade biológica.
Controle de Qualidade e Certificação
Este produto é fabricado sob rigorosos protocolos de controle de qualidade e verificado por testes analíticos abrangentes. Cada lote passa por análise HPLC de fase reversa para determinação de pureza e espectrometria de massa por ionização por electrospray (ESI-MS) para confirmação de identidade molecular. Um Certificado de Análise (COA) detalhado está disponível para download, documentando percentual de pureza, verificação de peso molecular, aparência e condições de armazenamento recomendadas. A Pepitiva Biolabs mantém rastreabilidade a nível de lote da síntese até a entrega, garantindo total transparência e controle de qualidade para sua pesquisa.
Perguntas Frequentes
O que é o GLP-2T?
GLP-2T é o código de catálogo da Pepitiva para a tirzepatida (LY3298176), um agonista duplo dos receptores de GIP e GLP-1.
A tirzepatida é aprovada pela FDA?
Sim. A FDA aprovou a tirzepatida para diabetes tipo 2 (2022), controle crônico de peso (2023) e apneia obstrutiva do sono com obesidade (2024). O peptídeo de grau pesquisa vendido aqui não é um produto farmacêutico e é apenas para uso em laboratório.
Qual a diferença entre tirzepatida e semaglutida?
A semaglutida age num receptor (GLP-1R). A tirzepatida também ativa o receptor GIP, e esse braço contribui para a sensibilidade à insulina independentemente da perda de peso em estudos pré-clínicos. Em estudos comparativos diretos, a tirzepatida produziu reduções maiores de HbA1c e de peso. Veja semaglutida.
Qual a diferença entre tirzepatida e retatrutide?
O retatrutide acrescenta um terceiro alvo, o receptor do glucagon, que aumenta o gasto energético em modelos pré-clínicos. Veja Retatrutide (GLP-3R).
Qual a massa molecular da tirzepatida?
4813,45 Da, com fórmula molecular C225H348N48O68 (KEGG DRUG D11360).
Como armazenar a tirzepatida?
Mantenha o pó liofilizado a −20 °C, protegido da luz e da umidade.
Este produto é aprovado para uso humano?
Não. Este produto é destinado exclusivamente para pesquisa científica in vitro e uso laboratorial. Não é aprovado para uso humano ou veterinário, não se destina a fins diagnósticos ou terapêuticos, e não deve ser administrado a humanos ou animais em nenhuma circunstância.
Como reconstituir este peptídeo?
Adicione água bacteriostática estéril lentamente ao frasco, direcionando o fluxo contra a parede de vidro ao invés de diretamente sobre o pó liofilizado. Agite suavemente o frasco até que o pó esteja completamente dissolvido — não agite vigorosamente. O volume de reconstituição recomendado depende da concentração desejada. Consulte a documentação do produto para orientação específica.
Posso obter um Certificado de Análise (COA)?
Sim. Um Certificado de Análise é incluído com cada pedido e também está disponível para download na página do produto. O COA documenta pureza por HPLC, confirmação de identidade por espectrometria de massa, número do lote, data de produção e recomendações de armazenamento.
Referências Científicas
Coskun T, Sloop KW, Loghin C, et al. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: From discovery to clinical proof of concept. Mol Metab. 2018;18:3-14. PubMed
Willard FS, Douros JD, Gabe MB, et al. Tirzepatide is an imbalanced and biased dual GIP and GLP-1 receptor agonist. JCI Insight. 2020;5(17):e140532. PubMed
Samms RJ, Christe ME, Collins KA, et al. GIPR agonism mediates weight-independent insulin sensitization by tirzepatide in obese mice. J Clin Invest. 2021;131(12):e146353. PubMed
Jastreboff AM, Aronne LJ, Ahmad NN, et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 2022;387(3):205-216. PubMed
Frías JP, Davies MJ, Rosenstock J, et al. Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2021;385(6):503-515. PubMed
Packer M, Zile MR, Kramer CM, et al. Tirzepatide for Heart Failure with Preserved Ejection Fraction and Obesity. N Engl J Med. 2025;392(5):427-437. PubMed
Loomba R, Hartman ML, Lawitz EJ, et al. Tirzepatide for Metabolic Dysfunction-Associated Steatohepatitis with Liver Fibrosis. N Engl J Med. 2024;391(4):299-310. PubMed
Malhotra A, Grunstein RR, Fietze I, et al. Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity. N Engl J Med. 2024;391(13):1193-1205. PubMed
U.S. Food and Drug Administration. Drugs@FDA: NDA 215866 (tirzepatide), Eli Lilly and Co; original approval May 13, 2022. Source
U.S. Food and Drug Administration. FDA Approves New Medication for Chronic Weight Management. Press release, November 8, 2023. Source
U.S. Food and Drug Administration. FDA Approves First Medication for Obstructive Sleep Apnea. Press release, December 20, 2024. Source
KEGG DRUG D11360: Tirzepatide. Formula C225H348N48O68, molecular weight 4813.45. Source
Aronne LJ, Horn DB, le Roux CW, et al. Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 2025;393(1):26-36. PubMed
Fontes: publicações revisadas por pares indexadas no PubMed e registros de estudos no ClinicalTrials.gov. Cada citação foi conferida com o registro no PubMed.
Apenas para uso em pesquisa. Não destinado ao consumo humano.
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