O Tesamorelin é um análogo sintético do hormônio liberador do hormônio do crescimento humano (GHRH). Contém os 44 aminoácidos do GHRH nativo, com um grupo trans-3-hexenoil adicionado à tirosina N-term...
O Tesamorelin é um análogo sintético do hormônio liberador do hormônio do crescimento humano (GHRH). Contém os 44 aminoácidos do GHRH nativo, com um grupo trans-3-hexenoil adicionado à tirosina N-terminal e uma amida C-terminal.[8][9] Age no receptor de GHRH da hipófise estimulando a liberação do próprio hormônio do crescimento, o que eleva o IGF-1. A Pepitiva fornece o tesamorelin em pó liofilizado (pureza ≥98%, CAS 218949-48-5) para pesquisa in vitro e pré-clínica.
Situação regulatória
O tesamorelin é um medicamento aprovado: a FDA o aprovou em 10 de novembro de 2010 (Theratechnologies), para reduzir o excesso de gordura abdominal em adultos com lipodistrofia associada ao HIV.[7] O produto vendido aqui é um peptídeo de grau pesquisa, não um produto farmacêutico, e destina-se apenas ao uso em laboratório.
Por que o tesamorelin é estudado
O tesamorelin é o análogo de GHRH de cadeia completa mais bem caracterizado, e seu programa clínico produziu um dos conjuntos de dados mais claros sobre como o hormônio do crescimento afeta a distribuição de gordura: reduziu a gordura visceral sem mudança significativa na gordura subcutânea abdominal e reduziu a gordura hepática.[3][4] Isso o torna um composto de referência para o eixo GH/IGF-1 e para pesquisa de gordura visceral e hepática.
Uso exclusivo em pesquisa. Não destinado ao consumo humano.
Qualidade e Armazenamento
≥98% purity. Lyophilized powder. Storage: -20°C. For research purposes only.
Mecanismo de Ação
Agonismo do receptor de GHRH
O tesamorelin se liga ao receptor de GHRH nos somatotrofos da hipófise e estimula a secreção de hormônio do crescimento. No estudo principal, o IGF-1 subiu 81,0% com tesamorelin e caiu 5,0% com placebo.[1]
Estrutura
O peptídeo é a sequência completa de 44 resíduos do GHRH humano (YADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSRQQGESNQERGARARL) com um grupo trans-3-hexenoil na Tyr1 e uma amida C-terminal. Fórmula C221H366N72O67S, massa molecular 5135,78 Da.[8][9] Análogos de GHRH mais curtos, como a sermorelina, usam apenas os primeiros 29 resíduos.
Efeito seletivo sobre a gordura visceral
Em adultos obesos com secreção de hormônio do crescimento relativamente reduzida, o tesamorelin reduziu o tecido adiposo visceral sem efeito significativo sobre a gordura subcutânea abdominal e melhorou triglicerídeos, proteína C-reativa e espessura íntima-média carotídea, sem piorar a glicose.[4]
Metabolismo da glicose
O hormônio do crescimento pode se opor à ação da insulina, por isso a glicose foi monitorada de perto. Num estudo, a glicemia de jejum subiu de forma transitória em 2 semanas, mas as mudanças em 6 meses não diferiram do placebo; um estudo de 12 semanas no diabetes tipo 2 não encontrou mudança na resposta insulínica nem no controle glicêmico.[3][5]
Aplicações em Pesquisa
Destaques da pesquisa clínica
Gordura visceral no HIV (NEJM 2007): em 26 semanas, o tecido adiposo visceral caiu 15,2% com tesamorelin e subiu 5,0% com placebo; triglicerídeos e a razão colesterol total/HDL também melhoraram.[1]
Gordura visceral e hepática (JAMA 2014): 6 meses de tratamento reduziram a gordura visceral e produziram uma redução modesta da gordura hepática.[3]
Esteatose hepática no HIV (Lancet HIV 2019): em 12 meses, a fração de gordura hepática caiu 37% em relação ao início, e 35% dos participantes chegaram a uma fração abaixo de 5%, contra 4% no placebo.[2]
Obesidade com secreção reduzida de GH (2012): a gordura visceral caiu de forma seletiva, com melhora de triglicerídeos, PCR e espessura íntima-média carotídea.[4]
Cognição em adultos mais velhos (2012): 20 semanas de GHRH melhoraram a função executiva em adultos com comprometimento cognitivo leve e em idosos saudáveis.[6]
Aplicações em pesquisa de laboratório
Eixo GH/IGF-1: liberação de GH e regulação do IGF-1 em modelos endócrinos.
Biologia da gordura visceral: por que os depósitos visceral e subcutâneo respondem de forma diferente ao hormônio do crescimento.
Metabolismo lipídico hepático: modelos de gordura no fígado e DHGNA.
Comparação de secretagogos de GH: agonistas do receptor de GHRH (tesamorelin, sermorelina) versus agonistas do receptor de grelina como o ipamorelin, ou os dois juntos como em CJC-1295 + Ipamorelin. Para pesquisa com ação direta no adipócito, veja HGH Fragment 176-191 e CBL-514.
Os resultados clínicos acima são resumidos apenas como contexto científico. Este produto é um peptídeo de grau pesquisa vendido para uso em laboratório e não se destina a uso humano ou veterinário.
Armazenamento e Manuseio
O armazenamento e manuseio adequados são essenciais para manter a integridade do peptídeo e garantir resultados confiáveis de pesquisa. Todos os peptídeos da Pepitiva Biolabs são fornecidos como pó liofilizado, proporcionando excelente estabilidade a longo prazo quando armazenados corretamente. Armazene peptídeos liofilizados a -20°C para armazenamento de longo prazo ou 2-8°C para uso de curto prazo. Uma vez reconstituídos, as soluções de peptídeos devem ser armazenadas a 2-8°C e utilizadas dentro do prazo especificado na documentação do produto. Sempre utilize água bacteriostática estéril para reconstituição e manuseie peptídeos em ambiente laboratorial limpo para prevenir contaminação. Evite ciclos repetidos de congelamento-descongelamento, pois o estresse térmico pode causar degradação do peptídeo e perda de atividade biológica.
Controle de Qualidade e Certificação
Este produto é fabricado sob rigorosos protocolos de controle de qualidade e verificado por testes analíticos abrangentes. Cada lote passa por análise HPLC de fase reversa para determinação de pureza e espectrometria de massa por ionização por electrospray (ESI-MS) para confirmação de identidade molecular. Um Certificado de Análise (COA) detalhado está disponível para download, documentando percentual de pureza, verificação de peso molecular, aparência e condições de armazenamento recomendadas. A Pepitiva Biolabs mantém rastreabilidade a nível de lote da síntese até a entrega, garantindo total transparência e controle de qualidade para sua pesquisa.
Perguntas Frequentes
O que é o tesamorelin?
Um análogo sintético do hormônio liberador do hormônio do crescimento humano (GHRH 1-44) com um grupo trans-3-hexenoil na extremidade N-terminal. Ele estimula a hipófise a liberar hormônio do crescimento.
O tesamorelin é aprovado pela FDA?
Sim. A FDA o aprovou em 10 de novembro de 2010, para reduzir o excesso de gordura abdominal em adultos com lipodistrofia associada ao HIV. O peptídeo de grau pesquisa vendido aqui não é um produto farmacêutico e é apenas para uso em laboratório.
Qual o número CAS e a massa molecular do tesamorelin?
CAS 218949-48-5. Massa molecular 5135,78 Da, fórmula C221H366N72O67S (KEGG DRUG D06655).
Qual a diferença entre tesamorelin e sermorelina?
Os dois agem no receptor de GHRH. A sermorelina contém apenas os primeiros 29 aminoácidos do GHRH, enquanto o tesamorelin contém os 44 mais um grupo hexenoil N-terminal. Veja sermorelina.
Qual a diferença entre tesamorelin e ipamorelin?
O tesamorelin age no receptor de GHRH. O ipamorelin age em outro receptor, o receptor de grelina (secretagogo do hormônio do crescimento). Veja ipamorelin.
Como armazenar o tesamorelin?
Mantenha o pó liofilizado a −20 °C, protegido da luz e da umidade.
Este produto é aprovado para uso humano?
Não. Este produto é destinado exclusivamente para pesquisa científica in vitro e uso laboratorial. Não é aprovado para uso humano ou veterinário, não se destina a fins diagnósticos ou terapêuticos, e não deve ser administrado a humanos ou animais em nenhuma circunstância.
Como reconstituir este peptídeo?
Adicione água bacteriostática estéril lentamente ao frasco, direcionando o fluxo contra a parede de vidro ao invés de diretamente sobre o pó liofilizado. Agite suavemente o frasco até que o pó esteja completamente dissolvido — não agite vigorosamente. O volume de reconstituição recomendado depende da concentração desejada. Consulte a documentação do produto para orientação específica.
Posso obter um Certificado de Análise (COA)?
Sim. Um Certificado de Análise é incluído com cada pedido e também está disponível para download na página do produto. O COA documenta pureza por HPLC, confirmação de identidade por espectrometria de massa, número do lote, data de produção e recomendações de armazenamento.
Referências Científicas
Falutz J, Allas S, Blot K, et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV. N Engl J Med. 2007;357(23):2359-2370. PubMed
Stanley TL, Fourman LT, Feldpausch MN, et al. Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial. Lancet HIV. 2019;6(12):e821-e830. PubMed
Stanley TL, Feldpausch MN, Oh J, et al. Effect of tesamorelin on visceral fat and liver fat in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized clinical trial. JAMA. 2014;312(4):380-389. PubMed
Makimura H, Feldpausch MN, Rope AM, et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in obese subjects with reduced growth hormone secretion: a randomized controlled trial. J Clin Endocrinol Metab. 2012;97(12):4769-4779. PubMed
Clemmons DR, Miller S, Mamputu JC. Safety and metabolic effects of tesamorelin, a growth hormone-releasing factor analogue, in patients with type 2 diabetes: A randomized, placebo-controlled trial. PLoS One. 2017;12(6):e0179538. PubMed
Baker LD, Barsness SM, Borson S, et al. Effects of growth hormone-releasing hormone on cognitive function in adults with mild cognitive impairment and healthy older adults: results of a controlled trial. Arch Neurol. 2012;69(11):1420-1429. PubMed
U.S. Food and Drug Administration. Drugs@FDA: application 022505 (tesamorelin acetate), Theratechnologies; original approval November 10, 2010. Source
KEGG DRUG D06655: Tesamorelin. Formula C221H366N72O67S, molecular weight 5135.78. Source
Fontes: publicações revisadas por pares indexadas no PubMed e registros de estudos no ClinicalTrials.gov. Cada citação foi conferida com o registro no PubMed.
Apenas para uso em pesquisa. Não destinado ao consumo humano.
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